Indicaţii metodice pentru lucrări de laborator la farmacologie

UNIVERSITATEA DE STAT DE MEDICINĂ ŞI FARMACIE
„NICOLAE TESTEMIŢANU”
Catedra Farmacologie şi Farmacologie clinică
Indicaţii metodice
pentru lucrări de laborator la farmacologie

INTRODUCERE
Indicaţiile metodice urmăresc sistematizarea, unificarea şi profilarea predării farmacologiei şi cuprind 3 compartimente convenţionale.
Primul relevă actualitatea temei, scopurile instruirii şi cele didactice, care au ca punct final trezirea interesului şi motivarea necesităţii studierii temei respective. Al doilea compartiment include bazele morfologice, fiziologice, biochimice, fiziopatologice etc., necesare studentului pentru însuşirea cunoştinţelor farmacologice propriu-zise. În cel de-al treilea sunt expuse întrebări pentru autoinstruire, caracteristica preparatelor din principalele grupe farmacologice, exerciţii de receptură generală şi medicală.
Întrebările pentru autoinstruire sunt întocmite şi sistematizate în baza studiului minuţios al literaturii didactice şi ştiinţifice în domeniu, cu orientare spre necesităţile disciplinelor clinice şi ale medicinei practice. Ele corespund planului temei şi conţin un anumit volum de informaţie concretă.
Caracteristica preparatelor principale (sub formă de tabel) din fiecare grup farmacologic va concentra atenţia studentului asupra reprezentanţilor tipici ai grupelor respective, utilizaţi mai frecvent în activitatea profesională.
Exerciţiile de receptură generală sunt destinate pentru formarea şi consolidarea deprinderilor practice de prescriere a preparatelor obligatorii în diferite forme medicamentoase.
Receptura medicală tinde să formeze deprinderi de selectare a remediilor medicamentoase în maladii şi stări patologice concrete. În majoritatea cazurilor se evidenţiază afecţiunile de urgenţă sau cele mai tipice.
Scopul indicaţiilor metodice se rezumă la organizarea lucrului de sine stătător al studenţilor în cadrul lucrărilor de laborator, formarea şi consolidarea deprinderilor practice de receptură medicală şi de utilizare a literaturii de specialitate.
5
RECEPTURĂ GENERALĂ
FORME MEDICAMENTOASE SOLIDE ŞI SEMLSOLIDE (MOI)
A. Actualitatea. Tratamentul bolnavului de orice profil necesită, în majoritatea cazurilor, folosirea remediilor medicamentoase. De aici decurge necesitatea cunoaşterii formularelor de reţete adoptate la noi în ţară şi a metodelor de prescriere a diverselor forme medicamentoase, folosite în practica medicală.
B. Scopul instruirii. Familiarizarea studenţilor cu formularele de reţete folosite în ţară, cu cerinţele Farmacopeei faţă de remediile medicamentoase (puritatea, păstrarea şi posologia lor).
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: structura reţetei, noţiunea de materie primă medicamentoasă, substanţă medicamentoasă şi formă medicamentoasă; prescripţia magistrală şi oficinală, conform nomenclaturii medicamentelor; denumirile chimice, comerciale, comune internaţionale (DCI) şi oficinale (farmacopeice) ale medicamentelor; abrevierile cuvintelor latine şi semnele folosite în reţete.
b) Studentul trebuie să poată: să prescrie corect formele medicamentoase solide şi semisolide (moi), să deosebească o prescriere corectă de una greşită.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Limba latină. Declinarea substantivelor; prepoziţiile folosite în receptură; principalele abrevieri şi semne.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Receptura. Reţeta şi formularele de reţetă folosite în prezent. Parafa medicului. Cuvinte şi semne auxiliare în reţetă. Principalele abrevieri. Noţiune de posologie (dozare a medicamentelor). Păstrarea formularelor de reţetă.
2. Farmacopeea de stat. Farmacopeea internaţională. Conţinutul şi importanţa lor.
3. Medicamentul. Păstrarea, părţile componente.
4. Prescripţii de medicamente. Doza. Denumirea şi nomenclatura medicamentelor.
5. Materia primă medicamentoasă, remediu medicamentos, forme medicamentoase şi clasificarea lor.
6. Forme medicamentoase solide şi importanta lor terapeutică.
7. Pulberi pentru uz intern. Masa minimă, maximă şi medie a pulberilor dozate. Pulberi granulate (granule). Pulberi şi granule în plicuri (pachete).
8. Capsule.
9. Pulberi pentru uz extern (pudre), destinaţia lor.
10.Comprimate (tablete). Varietăţi de comprimate.
11.Drajeuri.
12.Pilule.
13.Pelicule (filme, plăcuţe).
14.Brichete.
15. Specii.
16.Alte forme medicamentoase - solide: caramele, creioane.
17.Forme medicamentoase semisolide (moi) şi folosirea lor.
6
18.Unguente. Excipienţi pentru unguente. Unguente oftalmice, nazale, varietăţi mai rare de unguente: pomezi, creme, balsamuri, geluri.
19.Paste.
20. Supozitoare. Întrebuinţarea lor terapeutică.
21.Bujiuri.
22. Linimente.
23.Emplastre.
F. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Prescrieţi preparatele ce urmează în dozele şi concentraţiile recomandate în următoarele forme medicamentoase:
a) Pulberi pentru uz intern:
1 . 30 pulberi cu rifampicină a câte 150 mg. Intern. A se administra câte o
pulbere de 3 ori pe zi.
2. 20 pulberi cu acid acetilsalicilic a câte 250 mg. Intern. Câte o pulbere de 2 ori pe săptămână.
3. Pulberi cu niclosamid a câte 2 grame. Intern. Pentru o singură priză.
4. 10 pulberi cu acid ascorbic a câte 50 mg. şi rutosidă a câte 20 mg. Intern. A se administra câte o pulbere de 2 ori pe zi.
5. 10 pulberi cu acid nicotinic a câte 50 mg. Intern. A se administra câte o pulbere de 3 ori pe zi.
6. 10 pachete cu magurlit a câte 2 g pulbere granulată. Intern. A se administra câte un pachet la un pahar cu suc de fructe de 3 ori pe zi.
7. Granulate cu urodan a câte 100 g. Intern. Câte o linguriţă de granule la un pahar de apă de 3 ori pe zi.
b) Pulberi pentru uz extern (pudre):
1. "Galmanină" 50 g. A se aplica pe porţiunile lezate.
2. Sulfacetamidă – 20 g. A se aplica pe porţiunile lezate.
3. Etacridină lactat 2,5% ~ 10 g. Pentru uz extern.
c) Capsule:
- opercu1ate
1. 10 capsule operculate cu loperamid câte 2 mg. Intern. Câte o capsulă pe zi.
2. 20 capsule operculate cu doxiciclină clorhidrat a câte 50 mg. Intern. Câte 2 capsule de 2 ori pe zi.
3. 20 capsule operculate cu piracetam a câte 400 mg. Intern. A se administra câte o capsulă de 3 ori pe zi.
- pentru inhalaţii
1. 10 capsule a câte 20 mg cromoglicat disodic. Câte o capsulă de 4 ori pe zi pentru inhalaţii.
- elastice
1. 15 capsule cu ulei de ricin a câte 1 g. Intern. A se administra 10 capsule pentru o priză ca purgativ.
2. 10 capsule cu extract de ferigă a câte 500 mg. Intern. A se ingera 10 capsule pentru o priză ca antihelmintic.
d) Comprimate:
1. 15 comprimate cu isoniazidă a câte 300 mg. Intern. A se administra câte un
7
comprimat de 3 ori pe zi.
2. 20 comprimate cu difenhidramină a câte 10 mg. Intern. Câte un
comprimat de 2 ori pe zi.
3. 30 comprimate cu clonidină clorhidrat a câte 75 mcg. Intern. Câte un comprimat de 3 ori pe zi.
4. 10 comprimate cu “teofedrină”. Intern. Câte un comprimat de 3 ori pe zi.
5. 10 comprimate “tempalgină”. Intern. Câte un comprimat în cefalee.
e) Drajeuri:
1. 10 drajeuri cu clorpromazină a câte 25 mg. Intern. Câte un drajeu de 3 ori pe zi.
2. 10 drajeuri cu retinol acetat a câte 1 mg. Intern. Câte un drajeu de 3 ori pe zi.
3. 21 drajeuri ,,non-ovlon”. Intern. Câte un drajeu pe zi.
f) PiIule:
1. 30 pilule cu lactat feros a câte 500 mg. Intern. Câte o pilulă de 3 ori pe zi.
g) Pelicule (filme sau plâcuţe):
1. 10 pelicule cu pilocarpină clorhidrat a câte 25 dmg. Câte o peliculă de 3 ori pe zi retropalpebral.
2. 10 pelicule cu ,,nonoxinol-9”. Ase administra intravaginal drept contraceptiv.
h)Unguente:
1. Oxolină - 0,25% - l0g. Se aplică pe porţiunile lezate ale pielii.
2. Hidrocortizon -1% - l0g. Pentru aplicaţii pe porţiunile lezate ale pielii.
3. Ftorocort - 15 g. Pentru aplicaţii pe porţiunile lezate ale pielii.
i) Paste:
1. Oxid de zinc - 25% - 30 g. Se aplică pe porţiunile lezate ale pielii.
2. Dermatol -10% - 15 g. Se aplică pe porţiunile lezate ale pielii.
3. Nitrofural - 0,2% - 50 g. Pentru aplicaţii pe porţiunile lezate ale pielii.
j) Supozitoare:
1. 10 supozitoare rectale cu procaină a câte 100 mg. Câte un supozitor de 3 ori pe zi.
2. 10 supozitoare “anusol”. Câte un supozitor de 2 ori pe zi per rectum.
3. 10 supozitoare vaginale cu metronidazol a câte 500 mg. Câte un supozitor de 2 ori pe zi.
8
RECEPTURĂ GENERALĂ (continuare)
FORME MEDICAMENTOASE LICHIDE ŞI INJECTABILE
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Soluţii pentru uz intern (soluţii buvabile). Metode de dozare şi de calcul a concentraţiei lor.
2. Soluţii pentru uz extern. Metode de exprimare a concentraţiei lor. Excipienţi pentru acest gen de soluţii.
3. Suspensii. Deosebirea de soluţii.
4. Picături pentru uz intern. Calculul concentraţiei lor.
5. Picături pentru uz extern (oftalmice sau colire, otice, nazale). Vehicule pentru ele.
6. Injecţii. Cerinţele faţă de formele injectabile.
7. Soluţii injectabile magistrale (pregătite ex tempore). Metode de prescriere.
8. Forme injectabile în ambalaje speciale: fiole, flacoane. Prescrierea lor (soluţii, suspensii, pulberi liofilizate). Calcularea dozei pentru administrare.
9. Preparatele injectabile cu denumiri speciale.
10.Soluţii extractive apoase (decoctul, infuzia), alcoolice (tincturi, extracte), uleioase (uleiuri medicamentoase).
11.Medicamente tipizate. Prescrierea lor.
12.Emulsii, siropuri, ape aromatice, sucuri medicamentoase, mixturi, aerosoli, organopreparate.
F. Exerciţii de receptură generală
Soluţii pentru uz intern
1. Clorură de calciu. Doza pentru o priză - şaptezeci şi cinci centigrame. Câte o lingură de 3 ori pe zi.
2. Acetat de potasiu. Doza pentru o priză - un gram şi jumătate. Câte o lingură de 3 ori pe zi.
Soluţii pentru uz extern
- soluţii apoase
1. Prosalen 0,1% - 50 ml. Pentru badijonarea porţiunilor lezate ale pielii.
2. Nrtrofural 1:5000 - 500 ml. Pentru spălarea rănilor.
Suspensii pentru uz intern
1. Oxid de magneziu 20% - 150 ml. Câte o lingură de 3 ori pe zi. A se agita înainte de întrebuinţare.
2. Co-trimoxazol 100 ml. Intern câte 2 linguriţe de 2 ori pe zi.
Picături pentru uz intern
1. Iodură de potasiu doza pentru o priză treizeci miligrame. Câte 20 picături de 3 ori pe zi.
2. Atropină sulfat doza pentru o priză cinci decimiligrame. Câte 10 picături intern de 3 ori pe zi.
Picături pentru uz extern
- soluţii apoase
1. Pilocarpină clorhidrat 1% - 10 ml. Picături oftalmice. Câte o picătură de 7 ori pe zi în sacul conjunctival.
9
- soluţii alcoolice
1. Rezorcină 0,25% - 20 ml (în alcool etilic 25%). 100 ml. Intern câte 2 linguriţe de 2 ori pe zi.
Picături otice
- soluţii uleioase
1. Clofosfol 5% - 10 ml.
- soluţii glicerolice
1. Fenol 5% - 10 ml. Picături otice.
Soluţii injectabile magistrale
1. Salicilat de sodiu 15% - 50 ml. Câte 10 ml intravenos.
2. Procaină 0,25%- 500 ml. Pentru anestezie prin infiltraţie.
3. Glucoză 5% - 500 ml. Soluţie perfuzabilă. Prin perfuzie lentă intravenoasă timp de 3 ore.
Soluţii injectabile oficinale
Fiole
- soluţii injectabile apoase
1. Clorură de calciu 10% - 10 ml. Câte 10 ml intravenos.
2. Lidocaină 10% - 2 ml. Câte 2 ml intramuscular.
- soluţii injectabile uleioase
1. Hexestrol 0,1% -1 ml. Câte 1 ml intramuscular.
2. Oxiprogesteron caproat 12,5% - 1 ml. Câte 1 ml intramuscular o dată pe săptămână.
- suspensii injectabile apoase
1. Dezoxicorticosteron trimetilacetat 2,5% - 1 ml. Câte 1 ml intramuscular o dată în 2 săptămâni.
- suspensii injectabile uleioase
1. Biochinol 100 ml. Câte 3 ml intramuscular o dată în 3 zile.
- pulberi înfiolate
1. Acid etacrinic a câte 50 miligrame. A se dizolva în 1 ml de apă injectabilă sterilă. Câte 1 ml i/m.
2. Prednisolon hemisuccinat a câte 25 miligrame. A se dizolva în 5 ml apă injectabilă şi a se introduce intravenos.
F1acoane
- soluţii apoase
1. Insulină 40 UA/ml. Câte 5 UA subcutanat de 3 ori pe zi.
- suspensii
1. Cortizon acetat 2,5 % - 10 ml. Câte 1 ml intramuscular.
- soluţii sterile
1. Acid aminocapronic 5% - 100 ml.
2. Manitol 15 % - 400 ml.
- pulberi liofilizate
10
1. Benzilpenicilină sodică - 250000 UA A se dizolva în 2 ml apă injectabilă. Câte 250000 UA intramuscular de 6 ori pe zi.
2. Vincristină a câte 5 decimiligrame. A se dizolva în 1 ml apă injectabilă. Câte 1 ml i/v o dată pe săptămână.
Suspensii pentru uz extern
1. Dexametazonă 0,1% - 10 ml. Colir. Câte o picătură în fiecare sac conjunctival de 2 ori pe zi.
Emulsii
1. Subnitrat de bismut 3 g în 250 ml de ulei. Câte o lingură de 3 ori pe zi.
Mixtură
1. Benzoat de sodiu 1 g, Bromhexin 1,5 g, sirop 45 ml - în volum de 250 ml. A se administra câte o lingură de 3 ori pe zi timp de 5 zile.
Siropuri
1. Amoxicilină 28g - 200 ml. Câte o linguriţă de sirop la fiecare 6 ore, timp de 7 zile.
Decocturi
1. Decoct din coajă de stejar 20 g – 200 ml, pentru gargare.
Infuzii
1. Infuzie din flori de muşeţel 2 g/zi timp de 4 zile. Câte o linguriţă intern de 4 ori pe zi.
Tincturi
1. Odolean (Valeriană) 30 ml. Câte 30 picături de 3 ori pe zi.
Extracte fluide
1. Traista-ciobanului 25 ml. Câte 25 picături de 3 ori pe zi.
11
Totalizare la tema:
RECEPTURĂ GENERALĂ
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Pulberile şi varietăţi1e lor (pentru uz intern, pentru uz extern).
2. Capsulele.
3. Comprimatele, granulele, peliculile şi pilulele.
4. Drajeurile, caramelele, brichetele, creioanele şi speciile.
5. Unguentele şi varietăţile lor.
6. Supozitoarele şi alte forme medicamentoase semisolide.
7. Soluţiile şi varietăţile lor (pentru uz intern, pentru uz extern).
8. Suspensiile şi emulsiile.
9. Soluţii injectabile magistrale.
10.Formele injectabile şi ambalajele speciale: fiole şi flacoane (soluţii, suspensii şi pulberi liofilizate).
11.So1uţiile extractive (apoase şi uleioase). Derivaţi ai soluţiilor extractive.
12.Linimentele.
13. Aerosolii.
F. Exerciţii de receptură generală
Pulberi simple nedivizate
1. Cărbune activat 100 g. A se administra oral câte o linguriţă de 3 ori pe zi.
Pulberi compuse nedivizate
1. Carbonat de calciu 100 g. Oxid de magneziu 30 g. Câte o linguriţă de 3 ori pe zi.
Pulberi simple divizate
1. Acid aminocapronic a câte 2 g. A se administra oral câte 1 pulbere de 3 ori pe zi, timp de 4 zile.
Pulberi compuse divizate
1. Platifilină hidrotartrat a câte 5 mg. Intern câte o pulbere de 3 ori pe zi.
2. Riboflavină a câte 1 mg împreună cu 20 mg bromură de tiamină. Intern câte o pulbere de 3 ori pe zi timp de 5 zile.
Pulberi granulate
1. 0rază a câte 100 g. Intern câte o linguriţă de 3 ori pe zi.
Pudre
1. Acid salicilic 2% - 20 g. Extern. A se pudra porţiunea lezată a pielii.
Capsule
1. Rifampicină a câte 150 mg. Intern câte o capsulă du 2 ori pe zi, timp de 7 zile.
Comprimate
1. Digitoxină a câte 0,1 mg. A se administra oral câte un comprimat o dată pe zi.
2. Bismut subcitrat tripotasic. Oral câte 2 comprimate de 2 ori pe zi, înaintea meselor timp de trei săptămâni.
Drajeuri
1. Clorpromazină a câte 25 mg. Intern câte un drajeu de 3 ori pe zi.
12
Unguente
1. Chiniofon 10 % - 50 g. Extern.
2. Canamicină sulfat 1 % - 6 g. A se introduce în sacul conjunctival la fiecare 3-4 ore.
Pastă
1. Oxid de zinc 20 % - 50 g. Extern.
Gel
1. Fusidină 2 % - 15 g. Extern
Cremă
1. Flumetazon pivalat 0,2 % - 12 g. A se aplica pe piele de 2-3 ori pe zi.
Supozitoare
- supozitoare rectale
1. Dermatol a câte 0,2g. Rectal câte un supozitor de 2 ori zi.
2. Neo-anusol. Rectal câte un supozitor de 2 ori pe zi timp de 6 zile.
- supozitoare vaginale
1. Nistatină 250000 UA Intravaginal câte un supozitor de 2 ori pe zi.
Soluţii pentru uz intern
1. Bromură de sodiu în doza pentru o priză egală cu 0,15 g. Câte o lingură de 3 ori pe zi.
2. Iodură de potasiu doza la o priză de 0,45 g. Câte o lingură de 3 ori pe zi.
Soluţii pentru uz extern
- apoase
1. Nitrofural 1 : 1500 - 100 ml. Pentru badijonarea mucoasei bucale.
- alcoolice
1. Prosedan 0,1 % - 50 ml. Pentru badijonări.
- uleioase
1. Camfor 10 % - 10 ml. Pentru badijonări.
Picături pentru uz intern
- apoase
1. Tilidină 5 % - 10 ml. Câte 10 picături de 2 ori pe zi.
- alcoolice
1. Mentol 15 % - 10 ml. Câte 5 picături la 1/4 pahar cu apă de 3 ori pe zi.
Picături pentru uz extern
- apoase
1. Pilocarpină clorhidrat 1 % -10 ml. Colir.
- uleioase
1. Benzocaină 10 % - 10 ml; Se aplică topic pentru anestezia mucoaselor.
- glicerolice
1. Fenol 5 % - 5 ml. Picături orice.
- alcoolice
1. Rezorcină 2 % - 5 ml. Picături orice.
Emulsii
1. Untură de peşte 20 ml. Câte o linguriţă de 3 ori pe zi.
Soluţii injectabile magistrale
- apoase
13
1. Lidocaină 1 % - 50 ml. Pentru anestezie trunculară.
Forme injectabile în ambalaje speciale
- fiole
1. Atropină sulfat 0,1 % - 1 ml (10 fiole). Câte 1 ml subcutanat.
2. Progesteron soluţie uleioasă 1 % - 1 ml (20 fiole). Câte 1 ml subcutanat.
3. Acid etacrinic 0,05 g (10 fiole). A se dilua înainte de întrebuinţare într-un ml apă injectabilă şi a se administra intramuscular.
- flacoane
1. Heparină 5 ml (25000 UA) (10 flacoane). Câte 2,5 ml de 3 ori pe zi intramuscular.
2. Benzilpenici1ină sodică 5000 UA (10 flacoane). A se dilua conţinutul flaconului în apă injectabilă şi a se administra intramuscular câte 250000 UI de 6 ori pe zi.
3. Manitol 15 % - 400 ml (2 flacoane). Intravenos în perfuzie a câte 40 picături pe minut.
Soluţii extractive apoase
- infuzii
1. Flori de muşeţel în doza pentru o priză egală cu 1 g. Câte o lingură de 3 ori pe zi.
- decocturi
1. Coajă de stejar 20g - 200 ml. Pentru gargare.
Soluţii extractive alcoolice
- tincturi
1. Odolean (Valeriană) 30 ml. Câte 30 picături de 3 ori pe zi.
- extracte fluide
1. Traista ciobanului 25 ml. Câte 25 picături de 3 ori pe zi.
Linimente
1. Metilsalicilat cu ulei de floarea soarelui în părţi egale. Pentru fricţiuni.
2. Sintomicină 10 % - 200 ml. A se aplica pe porţiunile lezate ale pielii.
Aerosoli
- dozaţi
1. Fenoterol 1 flacon (15 ml). Pentru inhalaţii câte un puf la nevoie în astm bronşic, fără a se depăşi 3 doze pe zi.
- nedozaţi
1. Oxiciclosol 1 flacon. Pentru pulverizarea plăgilor infectate.
Recapitularea cunoştinţelor
1. Selectaţi doza egală cu 3 mg: a) 3,0 b) 0,3 c) 0,03 d) 0,003 e) 0,0003.
2. Selectaţi doza egală cu 15 centigrame: a) 0,15 b) 0,015 c) 0,0015 d) 0,00015 e) 0,000015.
3. Selectaţi doza egală cu 15 decimiligrame: a) 0,15 b) 0,015 c) 0,0015 d) 0,00015 e) 0,000015.
4. Calculaţi ce cantitate de substanţă activă se conţine într-o lingură de masă cu soluţie de 10 % clorură de calciu: a) 1,5 b) 0,15 c) 0,015 d) 0,1 e) 1,0.
14
5. Calculaţi ce cantitate de substanţă activă se conţine în 2 linguri de masă cu soluţie de 3 % bromură de sodiu: a) 2,0 b) 0,45 c) 0,9 d) 0,03 e) 0,3.
6. Ce cantitate de substanţă activă se conţine în 1 ml soluţie de 0,05% neostigmină: a) 5,0 b) 0,5 c) 0,05 d) 0,005 e) 0,0005.
7. Ce cantitate de substanţă activă se conţine în 10 picături soluţie de 1% pilocarpină: a) 0,005 b) 0,0005 c) 0,05 d) 0,01 e) 0,0001.
8. Unui bolnav a fost indicat intern 30 picături soluţie de 0,1% atropină sulfat. Doza maximă pentru o priză (DMP) fiind de 1mg. Calculaţi: a) DMP este majorată b) DMP nu este majorată.
9. Unui bolnav a fost indicat subcutanat 1 ml soluţie de 5% efedrină. Doza maximă pentru o priză (DMP) fiind de 5 centigrame. Calculaţi: a) DMP este majorată b) DMP nu este majorată.
10. Unui bolnav a fost indicat 180 ml soluţie iodură de potasiu câte 1 lingură de masă de 3 ori pe zi. Indicaţi concentraţia soluţiei, pentru ca bolnavul la o priză să primească 0,45 iodură de potasiu: a) 3% b) 0,3% c) 0,03% d) 0,003% e) 0,0003%.
15
FARMACOLOGIE GENERALĂ
A. Actualitatea. Farmacologia generală studiază legităţile fundamentale ale farmacocineticii şi farmacodinamiei substanţelor medicamentoase, ale interacţiunii lor cu organismul. Cunoaşterea acestora este necesară pentru însuşirea farmacologiei speciale, în scopul alegerii cât mai reuşite a unei farmacoterapii raţionale cu risc minim de reacţii adverse. Legităţile farmacocineticii şi farmacodinamiei stau la baza cercetărilor experimentale şi clinice ale remediilor medicamentoase noi.
B. Scopul instruirii. Însuşirea legităţilor de bază ale farmacocineticii şi farmacodinamiei (absorbţia, distribuţia, epurarea, interacţiunea cu farmacoreceptorii, principiile de dozare, dependenţa de particularităţile organismului interacţiunile medicamentoase şi efectele adverse) pentru a efectua o farmacoterapie calitativă şi eficientă.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: parametrii farmacocinetici, principiile generale de absorbţie, transport, distribuţie şi epurare a remediilor medicamentoase, de interacţiune a liganzilor exogeni cu farmacoreceptorii, mecanismele tipice de acţiune, principiile de dozare a medicamentelor, interacţiunile medicamentoase, incompatibilităţile medicamentoase de ordin farmacologic, reacţiile adverse şi complicaţiile farmacoterapiei.
b) Studentul trebuie să poată: alege calea cea mai convenabilă de administrare a medicamentului pentru afecţiunea în cauză, doza medicamentului în dependenţă de perioada de înjumătăţire a lui, vârsta pacientului şi afecţiunea respectivă; preveni incompatibilităţile medicamentoase şi complicaţiile farmacoterapiei.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Chimia generală. Constanta de ionizare proprie molecu1ei (pKa). Calcularea proporţiei formei ionizate pentru diferite valori ale pH-ului, folosind ecuaţia lui Henderson-Hasselbach. Reacţiile chimice de oxidare, reducere, hidroliză şi de conjugare. Noţiune despre substanţe tensioactive: ionogene, neionogene şi amfotere.
Chimia bioorganică. Aminoacizii. Proteinele. Mediatorii chimici. Enzimele.
Biologia moleculară şi genetica umană. Membranele celulare. Transportul transmembranar. Mutaţiile genetice.
Anatomia. Aparatul digestiv. Stomacul şi funcţiile lui. Intestinul subţire şi funcţiile lui. Ficatul şi procesele de biotransformare. Rinichii şi funcţiile lor de bază.
Histologia. Membranele celulare şi structura lor. Substratul receptiv de pe membrana postsinaptică. Proprietăţile fizico-chimice şi structura moleculară a membranei citoplasmatice. Noţiuni despre barierele fiziologice (hemato-encefalică etc.).
Fiziologia. Biomembranele. Pompele electrolitice. Transportul prin membrana celulară. Circulaţia sângelui. Tractul gastrointestinal. Digestia şi absorbţia. Funcţia ficatului. Lichidele organismului şi rinichii. Receptorii. Ritmurile biologice.
Biochimia. Organizarea structurală a membranelor biologice. Biochimia alimentaţiei şi digestiei. Transportul substanţelor în organism. Biochimia sângelui. Biochimia funcţională a ficatului şi a rinichilor. Enzimele. Polarizarea statică de repaus a membranei.
16
Fiziopatologia. Procesele membranare şi dereglările lor. Dereglările transmisiunii sinaptice. Fiziopatologia aparatului digestiv, sângelui, insuficienţei renale şi echilibrului acido-bazic.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Farmacologia, definiţia. Farmacologia ca disciplină. Relaţiile ei cu alte discipline. Importanţa farmacologiei pentru medicina practică. Farmacologia generală şi specială.
2. Noţiune de medicament. Clasificarea lor după origine şi principiul sistemic. Sursele de obţinere a medicamentelor. Nomenclatura medicamentelor.
3. Etapele principale de elaborare a medicamentelor noi, evaluarea eficacităţii şi inofensivităţii lor.
4. Subdiviziunile farmacologiei (generală şi specială). Ramurile fundamentale şi aplicative ale farmacologiei. Farmacogenetica.
5. Definiţia şi caracteristica succintă a farmacocineticii şi farmacodinamiei. Principalii indici farmacocinetici: biodisponibilitatea, concentraţia plasmatică, volumul aparent de distribuţie (Vd), timpul de înjumătăţire biologică (T ½ ), clearanceul (Cl), constanţa vitezei de eliminare (K.elim.). Importanţa lor.
6. Caracteristica căilor de administrare a medicamentelor. Clasificarea. Particularităţile căilor enterale de administrare (sublinguală, perorală, rectală). Noţiune despre biodisponibilitate. Particularităţile căilor parenterale injectabile şi neinjectabile de administrare (subcutanată, intramusculară, intravenoasă, inhalatorie, prin electroforeză etc.). Noţiune de sisteme terapeutice transdermice. Particularităţile căilor de administrare la copii.
7. Penetrarea remediilor medicamentoase prin membranele biologice. Factorii ce influenţează permeabilitatea membranelor pentru medicamente. Caracteristica barierelor biologice.
8. Absorbţia medicamentelor. Mecanismele de absorbţie. Factorii ce influenţează absorbţia medicamentelor. Interacţiunea substanţelor medicamentoase cu componentele hranei. Influenţa alimentelor asupra absorbţiei şi efectului substanţelor medicamentoase. Importanţa pH-ului şi constantei de ionizare proprie moleculei medicamentoase – pKa în absorbţia medicamentelor. Ecuaţia Henderson-Hasselbach pentru absorbţia preparatelor cu caracter acid şi bazic. Particularităţile absorbţiei sub-stanţelor în administrarea lor asociată. Particularităţile absorbţiei medicamentelor la copii.
9. Distribuţia preparatelor medicamentoase în organism (transportul, distribuţia şi depozitarea). Fracţia liberă şi legată a remediilor medicamentoase din sânge şi ţesuturi. Particularităţile penetrării medicamentelor prin bariera hemato-encefalică şi placentară. Acumularea substanţelor medicamentoase în anumite ţesuturi. Particularităţile distribuţiei remediilor medicamentoase la copii.
10. Biotransformarea (metabolismul) substanţelor medicamentoase în or-ganism. Căile generale de metabolizare. Fazele biotransformării şi însemnătatea lor. Noţiune de metabolizare presistemică (efectul primului pasaj). Însemnătatea metabolizării presistemice. Particularităţile biotransformării la copii.
11. Farmacogenetica. Implicarea factorilor genetici în efectele preparatelor. Rolul enzimelor microzomiale în procesele de metabolizare a medicamentelor.
17
Enzimele implicate în biotransformările nemicrozomiale. Enzimopatiile. Inducţia şi supresia enzimelor microzomiale hepatice. Principalele medicamente care produc inducţie şi inhibiţie enzimatică.
I2. Noţiune despre epurarea şi excreţia medicamentelor. Căile principale de excreţie a remediilor medicamentoase. Excreţia renală, particularităţile ei la nou-născuţi. Importanţa pH-ului urinei pentru eliminarea substanţelor medicamentoase. Clearence-ul renal şi hepatic. Eliminarea preparatelor prin tubul digestiv, plămâni, piele, lapte. Noţiune despre modelarea matematică a proceselor farmacocinetice. Modele de cinetică de ordinul 0 şi I.
13. Farmacodinamia. Acţiunea primară a remediilor medicamentoase. Interacţiunea preparatelor farmacologice cu receptorii lor. Mecanismele tipice de acţiune a remediilor medicamentoase (mimetic, litic şi alosteric). Modificarea structurii funcţionale a macromoleculelor ADN, ARN, permeabilităţii membranelor şi activităţii enzimelor ca mecanisme tipice de acţiune a substanţelor medicamentoase. Tipurile de acţiune a substanţelor medicamentoase. Factorii care influenţează asupra farmacodinamiei medicamentului. Acţiunea locală şi sistemică (resorbtivă), directă şi indirectă (reflectorie), principală şi secundară, selectivă şi neselectivă, reversibilă şi ireversibilă a preparatelor. Noţiune despre placebo. Noţiune despre receptori. Tipurile şi subtipurile de receptori.
14. Noţiune despre doză şi varietăţile ei. Dozele terapeutice (minimă, medie şi maximă pentru o priză (unică) şi pentru 24 de ore, doza de atac, doza de susţinere, doza pentru o cură de tratament). Doza toxică şi letală. Limita de siguranţă, indicele terapeutic şi importanţa lui. Reprezentarea grafică a relaţiei doză-efect. Principiile de dozare a medicamentelor la copii şi vârstnici. Standardizarea biologică. Reacţiile adverse ca urmare a supradozării.
15. Medicamentele şi factorii ce influenţează acţiunea lor: sexul, vârsta, starea organismului, ereditatea, bioritmurile. Noţiune despre cronofarmacologie. Cronofarmacocinetica. Cronofarmacodinamia. Principiile administrării substanţelor medicamentoase în dependenţă de ritmurile biologice.
16. Fenomenele declanşate la administrarea asociată a medicamentelor: sinergismul (direct, indirect, aditiv, sumar şi potenţat) şi antagonismul (direct, indirect, unilateral şi bilateral, fiziologic, chimic, competitiv). Indiferenţa.
17. Fenomenele declanşate la administrarea repetată a medicamentelor: sensibilizarea, toleranţa, sindromul de suspendare, dependenţa medicamentoasă, tahifilaxia, fenomenul Rebound, cumularea şi varietăţile el.
F. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Importanţa solubilităţii substanţelor medicamentoase
pentru absorbţia lor.
La două broaşte, cu aproximativ aceiaşi greutate, enteral se administrează câte 0,1g substanţe cercetate. La una pulbere de sulfacetamidă, iar la cealaltă - sulfaetidol. Peste 20 minute broaştele se imobilizează şi se deschide cavitatea abdominală. Apoi se face o rezecţie longitudinală a stomacului şi se constată prezenţa sau lipsa preparatelor administrate. Lămuriţi efectele observate.
18
Experienţa N2
Importanţa căilor de administrare a substanţei medicamentoase
în apariţia efectelor ei.
După aprecierea stării reflexelor şi activităţii motorii la două broaşte, uneia din ele, peroral se va administra 2 ml soluţie de 25% sulfat de magneziu, alteia aceiaşi cantitate de soluţie se va administra în sacul limfatic spinal. Ambele broaşte se aşează sub calota de sticlă şi se supraveghează comportamentul lor. După apariţia modificărilor evidente la una din broaşte, repetat se determină starea reflexelor şi activitatea motorie. Se explică cauza efectelor obţinute. (experienţă similară se poate efectua asupra şoriceilor sau iepurilor).
Experienţa N3
Acţiunea locală (topică) a substanţelor medicamentoase
La o broască se determină reflexul cornean la ambii ochi. Apoi în sacul conjunctival la un ochi se picură 2-3 picături soluţie de anestezic local (tetracaină 0,5%). Peste 5 minute repetat se determină reflexul cornean la ambii ochi. Rezultatele obţinute se compară şi se lămureşte mecanismul efectului obţinut.
Experienţa N4
Acţiunea rezorbtivă a substanţelor medicamentoase
Unei broaşte, în sacul limfatic spinal, se inoculează 0,5 ml soluţie de 2% barbital de sodiu. Broasca se aşează sub calotă şi se observă apariţia modificării stării generale a ei.
Experienţa N5
Acţiunea selectivă a substanţelor medicamentoase
La două broaşte se determină starea reflexelor şi activitatea motorie. Ulterior uneia din ele se administrează intramuscular 0,5 ml soluţie de 10% uretan, celeilalte – 0,2 ml soluţie de 0,1% strofantină. Broaştele se aşează sub calota de sticlă şi se observă comportarea lor. În cazul apariţiei unor modificări evidente la una din broaşte, ambele sunt fixate pe măsuţa de lemn, se deschide cutia toracică şi se compară funcţiile activităţii cardiace. Se explică mecanismele apariţiei efectelor stabilite.
Experienţa N6
Acţiunea reflectorie a amoniacului.
La un voluntar se determină frecvenţa pulsului şi respiraţiei. Mai apoi atent se propune să inspire vapori de amoniac. Se observă senzaţiile subiective şi modificările reflectorii a pulsului şi respiraţiei.
Experienţa N7
Sinergismul substanţelor medicamentoase
Testarea se efectuează pe trei şoricei cu masa corporală de 20 g. La doi şoricei subcutanat se administrează 0,2 ml soluţie de 0,1% clorpromazină. Peste 20-30
19
minute unui din ei intraperitoneal se administrează 0,5 ml soluţie de 0,1% hexenal. În aceiaşi doză hexenalul se administrează celui de al treilea şoricel (fără administrarea extemporală a clorpromazinei). Se supraveghează timpul apariţiei efectului narcotizant.
Experienţa N8
Antagonismul substanţelor medicamentoase
După deschiderea cutiei toracice şi înlăturarea pericardului, la o broască se determină frecvenţa contracţiilor cardiace pe minut. Apoi în regiunea cordului se picură 2-3 picături soluţie de 1% pilocarpină clorhidrat. După apariţia bradicardiei sau stopului cardiac, în regiunea cordului se picură 1- 2 picături soluţie de 0,1% atropină sulfat şi se urmăresc modificările frecvenţei cardiace. La restabilirea frecvenţei cardiace repetat se picură 2-3 picături soluţie de 1% pilocarpină. Se explică mecanismele modificărilor apărute.
G. Recapitularea cunoştinţelor (complectaţi tabelele):
Tabelul N1
Indicaţi dependenţa vitezei de apariţie a efectului şi duratei lui de
calea de administrare a medicamentelor.
Medicamentul
Forma medicamentoasă
Calea de administrare
Începutul efectului (min)
Durata efectului (min, ore)
Nitroglicerină
Comprimate sublinguale
Comprimate pentru uz intern
Soluţie injectabilă
Emplastru
Tramadol
Capsule
Soluţie injectabilă
Supozitoare
Tabelul N2
Indicaţi caracteristica comparativă a reacţiilor
de biotransformare a medicamentelor
Parametrii
Reacţiile fazei I
(transformării metabolice)
Reacţiile fazei II
(conjugare)
Tipurile de reacţii chimice
Reacţii sintetice/nesintetice
Fermenţii de bază implicaţi în catalizarea acestor reacţii
Cheltuielile energetice
(mari/mici)
20
Tabelul N3
Daţi exemple de receptori şi indicaţi localizarea lor
Receptori
Tipul
Fixaţi cu proteina G
Fixaţi cu o enzimă
Fixaţi cu un canal ionic
Fixaţi cu ADN
Localizarea
(pe membrană sau intracelular)
Exemple de receptori
Tabelul N4
Selectaţi definiţia dozelor
Diapazonul dozelor
Dozele
Definiţia
Terapeutică
Minimă
a) doza ce provoacă moartea la 10% din animalele de experienţă
Medie
b) cantitatea minimă de preparat ce provoacă efectul farmacologic
Maximă
c) doza ce provoacă intoxicarea la 100% din animalele de experienţă
Toxică
Minimă
d) doza ce provoacă decesul la 100% din animalele de experienţă
Medie
e) doza ce provoacă efectul terapeutic necesar la bolnav
Maximă
f) cantitatea maximă de preparat care nu provoacă intoxicarea organismului
Letală
Minimă
g) doza ce provoacă intoxicarea la 10% din animalele de experienţă
Medie
h) doza ce provoacă intoxicarea la 50% din animalele de experienţă
Maximă
i) doza ce provoacă decesul la 50% din animalele de experienţă
Rezolvaţi problema:
Ce cantitate de medicament va fi în organism peste 1, 2, şi 3 minute, dacă este cunoscut, că iniţial medicamentul a fost injectat intravenos în cantitate de 100 mg, i-ar constanta vitezei de eliminare a medicamentului dat este de 0,1 mg/minut.
21
ANESTEZICELE LOCALE.
REMEDIILE MUCILAGINOASE, ASTRINGENTE,
ADSORBANTE ŞI IRITANTE
A. Actualitatea. Anestezicele locale sunt utilizate pe larg pentru calmarea durerii (în intervenţiile chirurgicale, stomatologice, în urologie, gastroenterologie, oftalmologie etc.). Mucilaginoasele şi astringentele asigură protecţia receptorilor senzitivi contra agenţilor iritanţi.
Adsorbantele reţin absorbţia substanţelor toxice în organism (intoxicaţiile acute, astmul bronşic, diabetul zaharat, hemo- şi limfosorbţia etc.), iar iritantele au efect revulsiv.
B. Scopul instruirii. Studiul metodelor farmacologice de combatere locală a durerii, de protejare a receptorilor senzitivi contra acţiunii excitanţilor nocivi.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: definiţia, principiile de clasificare, mecanismul acţiunii anestezicelor locale, principiul acţiunii şi utilizarea remediilor medicamentoase mucilaginoase, astringente, adsorbante şi iritante.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele obligatorii din acest grup în toate formele medicamentoase existente.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Chirurgia generală. Anestezia locală. Formele de anestezie locală (anestezie de suprafaţă, prin infiltraţie, de conducere sau regională, spinală. Mecanismul acţiunii revulsive.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Remediile anestezice locale. Clasificarea. Tipurile şi metodele anesteziei locale.
2. Localizarea şi mecanismul acţiunii anestezicelor locale. Caracteristica comparativă după solubilitate, puterea şi durata de acţiune, toxicitate. Principiul de alegere a anestezicelor pentru diferite tipuri de anestezie locală.
3. Indicaţiile anestezicelor locale. Reacţiile adverse. Intoxicaţia acută şi cronică cu cocaină.
4. Farmacocinetica anestezicelor locale.
5. Remediile astringente. Clasificarea. Principiile de acţiune. Indicaţiile.
6. Remediile mucilaginoase. Principiul de acţiune. Utilizarea.
7. Remediile adsorbante. Principiul de acţiune. Indicaţiile. Noţiune despre hemosorbenţi.
8. Remediile iritante. Acţiunea lor asupra pielii şi mucoaselor. Importanţa reflexelor provocate de ele. Efectul revulsiv. Indicaţiile.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală. Denumirea preparatului. 1. Procaină. 2. Lidocaină. 3. Benzocaină. 4. Tetracaină. 5. Cărbune medicinal. 6. Sinapisme. 7. Bumecaină.
8. Trimecaină. 9. Bupivacaină.
Pe orizontală. 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (maximă pentru o priză, pentru 24 de ore, terapeutică). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţii şi contraindicaţii. 6. Reacţii adverse.
22
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase existente: 1. Procaină. 2. Lidocaină. 3. Benzocaină. 4. Sinapisme. 5. Cărbune medicinal. 6. Tetracaină. 7.Piromecaină. 8. Trimecaină. 9. Bupivacaină. .
Indicaţi preparatele utilizate în: anestezia de suprafaţă, anestezia rahidiană, anestezia epidurală, anestezia prin infiltraţie, anestezia de conducere, prelucrarea plăgilor şi arsurilor, clisma medicamentoasă cu substanţă mucilaginoasă, tratamentul miozitelor.
H. Exerciţiile pentru autocontrolul şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul pregătirii pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Cercetarea acţiunii anestezice locale a tetracainei şi
procainei pe corneia ochiului de iepure.
La un iepure se frezează genele şi se verifică prezenţa reflexului cornean la ambii ochi. Apoi în sacul conjunctival al unui ochi se aplică 2 picături soluţie de 0,5% tetracaină, iar în altul 2 picături soluţie de 0,5% procaină. Peste 2-3 minute repetat se determină reflexul cornean. Se evidenţiază viteza apariţiei şi durata anesteziei. Se fac concluzii.
Experienţa N2
Realizarea anesteziei de conducere cu procaină.
O broască se fixează pe abdomen, apoi se prepară nervul sciatic şi se aşează sub el o hârtie cerată cu două fire de aţă. Excităm nervul şi determinăm reacţia lăbuţei şi generală a corpului la acţiunea excitantă. Pe nerv se aplică un cristal de procaină (sau o bucăţică de tifon îmbibat cu soluţie de 2% procaină) şi se fixează cu aţele preventiv pregătite. Peste 5 – 10 minute, se excită nervul mai sus şi mai jos de cristal, se observă reacţia lăbuţei şi organismului la acţiunea excitantă. Se fac concluzii despre caracterul acţiunii procainei.
Experienţa N3
Acţiunea taninei asupra proteinelor
În două eprubete se toarnă câte 2 ml soluţie de 10% albus de ou. Într-o eprubetă se adaugă 3-5 picături soluţie de 2% tanină, iar în alta – aceiaşi cantitate de apă. Rezultatele obţinute se compară şi se stabilesc concluziile respective.
Experienţa N4
Acţiunea adsorbantă a cărbunelui medicinal.
Într-o eprubetă se toarnă 5ml soluţie de 0,15% metiltionină (albastru de metilen) şi se adaugă 0,3 cărbune medicinal. După agitarea minuţioasă suspensia căpătată se filtrează şi se evidenţiază culoarea filtratului. Se formulează concluziile respective.
Experienţa N5
Precipitarea alcaloizilor cu preparatele astringente.
23
În două eprubete se toarnă câte 1 ml soluţie de 0,1% chinină sulfat şi în una din ele se adaugă câteva picături soluţie de 1% tanină, în altă eprubetă – puţină tinctură de ceai. Evidenţiaţi rezultatele obţinute şi explicaţi importanţa practică a reacţiei efectuate.
Experienţa N6
Adsorbţia stricninei azotat cu un enterosorbent
(cărbune medicinal sau carbosem)
0,5 ml soluţie de 1:5000 stricnină azotat se agită într-o eprubetă cu 0,2 adsorbent, suspensia se filtrează. 0,5 ml de filtrat obţinut se administrează subcutan la o broască. Altei broaşte se administrează 0,5 ml soluţie de stricnină azotat nesupusă adsorbţiei. Comparaţi rezultatele obţinute şi formulaţi concluziile despre capacităţile de adsorbţie a adsorbentului.
Experienţa N7
Inducerea anesteziei de suprafaţă cu tetracaină.
O broască anesteziată se decapitează şi se suspendează de mandibulă. După restabilirea excitabilităţii reflexe, determinaţi de 3 ori timpul reflexului, introducându-i lăbuţa în soluţie de 0,25% acid sulfuric (după fiecare determinare spălăm lăbuţa cu apă). Apoi introduceţi lăbuţa broaştei în soluţie de 1% tetracaină pentru 3-5 minute şi repetat stabiliţi timpul reflexului. Comparaţi rezultatele obţinute până la şi după folosirea tetracainei.
Î. Recapitularea materialului (complectaţi tabelele):
Tabelul N1
Selectaţi preparatele pentru diverse tipuri de anestezie
Preparatele
Anestezie superficială
Anestezie de conducere
Anestezie infiltrativă
Benzocaină (anestezină)
Tetracaină
Procaină
Lidocaină
Notă: indicaţi diapazonul concentraţiilor şi volumul preparatelor utilizate în tipurile de anestezie menţionate. Dacă preparatul nu se utilizează în anestezia respectivă se indică semnul “-”.
Tabelul N2
Caracteristica comparativă a anestezicelor locale
Preparatele
Solubilitatea în apă
Activitate în anestezia superficială
Activitate în anestezia de conducere
Activitate în anestezia infiltrativă
Toxicitatea
Eliberarea acidului p-amino benzoic
Benzocaină (anestezină)
Tetracaină
Procaină
Trimecaină
Lidocaină
24
Notă: (folosiţi simbolurile)
“++” – importanţa maximă a efectului
“+” – importanţă mai mica a efectului
Rezolvaţi problema:
Unui pacient a fost efectuată anestezia epidurală şi iniţiată intervanţia chirurgicală la organele bazinului mic. Prin surprindere brusc a căzut tensiunea arterială. Intervenţia chirurgicală a fost întreruptă.
Ce preparat a fost folosit pentru anestezie?
Care a fost cauza căderii tensiunii arteriale?
Ce măsuri necesare ar preîntâmpina complicaţia apărută?
Care sunt măsurile de urgenţă în situaţia dată pentru prelungirea intervenţiei?
25
REMEDIILE COLINOMIMETICE
A. Actualitatea. Remediile acestor grupe au o largă întrebuinţare în oftalmologie, neurologie, anesteziologie, gastroenterologie, urologie, etc.
B. Scopul instruirii constă în familiarizarea studentului cu principalele preparate medicamentoase din aceste grupe, cu principiile de selectare a lor conform indicaţiilor de bază, precum şi cu reacţiile adverse posibile şi măsurile de prevenire a lor.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: preparatele principale din aceste grupe, denumirea lor, caracteristica lor generală, clasificarea, mecanismul de acţiune, formele medicamentoase şi căile de administrare, dozele, indicaţiile şi contraindicaţiile, reacţiile adverse.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele obligatorii din această grupă în diferite forme medicamentoase şi în diverse boli şi stări patologice.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară.
Fiziologia umană. Inervaţia eferentă. Calea eferentă somatică de transmitere a excitaţiei. Ultrastructura sinapsei neuro-musculare. Mecanismul de transmitere a impulsului nervos prin sinapsă. Rolul acetilcolinei în acest proces. Importanţa acetilcolinesterazei în procesul de transmitere a impulsului nervos. Potenţialul postsinaptic al plăcii terminale. Calea eferentă vegetativă. Particularităţile structurale şi funcţionale ale sistemului nervos vegetativ (simpatic şi parasimpatic). Mecanismul de transmitere a impulsului nervos în ganglionii vegetativi. Mediatorii sistemului nervos vegetativ, caracteristica lor. Structurile adrenergice şi colinergice. Influenţa sistemului nervos simpatic şi parasimpatic asupra organelor inervate de ele.
Biochimia. Mediatorii transmiterii impulsului nervos (acetilcolina, noradrenalina). Aminele biogene şi sistemul nervos. Importanţa dopaminei în patogeneza şi tratamentul bolii parkinson.
Histologia. Sinapsele, rolul lor în transmiterea impulsului nervos prin lanţul neuronal. Structura şi caracteristica histochimică a sinapsei. Clasificarea sinapselor.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Structura sinapsei colinergice. Fazele transmiterii impulsului nervos la nivelul sinapselor. Metabolismul acetilcolinei. Noţiune despre colinoreceptori, clasificarea (M- şi N colinoreceptorii). Localizarea lor în organism şi importanţa funcţională.
2. Clasificarea remediilor ce acţionează asupra sinapsei colinergice.
3. Clasificarea remediilor colinomimetice (parasimpatomimetice).
4. Farmacodinamia M-colinomimeticelor. Acţiunea lor la nivelul ochiului (diametrul pupilei, tensiunea intraoculară, acomodarea), inimii, muşchilor netezi ai organelor cavitare (bronhiile, tubul digestiv, vezica urinară etc.), secreţiei glandelor (stomacale, intestinale, sudoripare etc.). Colinomimeticele care stimulează peristaltismul intestinal.
26
5. Indicaţiile şi contraindicaţiile M-colinomimeticelor. Utilizarea lor în pediatrie. Acţiunea toxică a muscarinei (tabloul intoxicaţiei cu bureţi pestriţi,
măsurile de prim ajutor).
6. Remediile N-colinomimetice. Importanţa lor fiziologică şi acţiunea toxică. Acţiunea asupra receptorilor sino-carotidieni, ganglionilor vegetativi, medulosuprarenalelor. Indicaţiile.
7. Maladiile provocate de fumat. Componentele principale a fumului de ţigară. Căile şi metodele de combatere a fumatului. Folosirea N-colinomimeticelor în combaterea fumatului.
8. Substanţele anticolinesterazice. Definiţia, clasificarea, mecanismul de acţiune, efectele. Interacţiunea cu colinesteraza. Particularităţile acţiunii compuşilor organofosforici. Indicaţiile de bază ale substanţelor anticolinesterazice. Utilizarea lor în pediatrie.
9. Reacţiile adverse şi acţiunea toxică a remediilor anticolinesterazice. Tabloul clinic al intoxicaţiei, profilaxia, măsurile de prim ajutor. Folosirea atropinei, reactivatorilor colinesterazei şi a colinesterazei umane purificare în intoxicaţia cu compuşi organofosforici.
F. Caracteristica succintă a principalelor preparate.
Pe verticală. Denumirea preparatului. 1. Pilocarpină clorhidrat. 2. Aceclidină. 3. Cititon. 4. Neostigmină. 5. Galantamină bromhidrat. 6. Fizostigmină salicilat. 7. Armină. 8. Trimedoxim. 9. Lobelină clorhidrat.
Pe orizontală. 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore, terapeutică). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase: 1. Pilocarpină clorhidrat. 2. Aceclidină. 3. Cititon. 4. Neostigmină. 5. Galantamină bromhidrat. 6. Fizostigmină salicilat. 7. Armină. 8. Trimedoxim. 9. Lobelină clorhidrat.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): glaucom, atonia vezicii urinare, atonia intestinală, stimularea respiraţiei, miastenie, xerostomie, fenomene reziduale ale traumei cerebrale şi ale sistemului nervos periferic, fenomenele reziduale ale poliomielitei, diagnosticul radiologic al tractului gastrointestinal, intoxicaţia cu compuşi organofosforici.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul pregătirii pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Influenţa pilocarpinei clorhidrat şi neostigminei asupra
diametrului pupilei la animalele de laborator.
La un iepure se determină diametrul pupilei (în condiţii egale de iluminare). Ulterior în sacul conjunctival al unui ochi se instilează 2 picături soluţie de 2% pilocarpină, iar în sacul conjunctival al altui ochi – 2 picături soluţie de 1% neostigmină. Peste 30 minute după administrare repetat se determină diametrul
27
pupilei (în aceleaşi condiţii de iluminare ca şi în primul caz). Explicaţi diferenţa în mecanismele de acţiune a pilocarpinei şi neostigminei.
Experienţa N2
Acţiunea pilocarpinei clorhidrat asupra secreţiei lacrimale şi salivare
la animalele de laborator.
Trei şoricei se aşează sub calotă. Iniţial se examinează secreţia glandelor lacrimale şi salivare. Mai apoi la doi din ei intraperitoneal se administrează câte 0,2 ml soluţie de 1% pilocarpină, iar al treilea va servi drept martor. Peste 2 minute repetat se va examina secreţia glandelor lacrimale şi salivare la toţi şoriceii. La apariţia efectelor specifice, unuia din şoriceii supuşi testării intraperitoneal se injectează 0,3 ml soluţie de 0,1% atropină sulfat. Peste 3 minute se compară efectele observate şi se explică mecanismele apariţiei lor.
Experienţa N3
Influenţa pilocarpinei clorhidrat asupra activităţii cardiace
la animalele de laborator
O broască spinalizată se fixează pe spate pe o măsuţă de lemn. Se deschide cutia toracică şi se determină frecvenţa contracţiilor cardiace timp de un minut. Ulterior se înlătură pericardul şi pe suprafaţa cordului se picură 2-3 picături soluţie de 1% pilocarpină. Timp de 5 minute urmăriţi modificarea frecvenţei contracţiilor cardiace şi explicaţi mecanismul apariţiei efectului observat.
Experienţa N4
Influenţa pilocarpinei clorhidrat asupra activităţii peristaltice a
intestinelor la animalele de laborator
O broască spinalizată se fixează pe spate pe o măsuţă de lemn. Se deschide cavitatea abdominală şi se vizualizează intestinele. Ulterior pe suprafaţa intestinelor se picură 2-3 picături soluţie de 1% pilocarpină. Timp de 2 minute se urmăreşte activitatea undelor peristaltice a intestinelor şi se explică mecanismul apariţiei efectului observat.
Experienţa N5
Acţiunea toxică a nicotinei
La două broaşte subcutanat se injectează câte 0,2 mi soluţie de 1% acid nicotinic. Ulterior se supraveghează apariţia modificărilor de comportament a lor. Când una din broaşte ocupă o poziţie caracteristică i se distruge măduva spinării. Rezultatele obţinute se compară şi se explică.
A treia broască se aşează sub o pâlnie prin deschiderea căreia, cu ajutorul unui balon de cauciuc, se pompează lent fum de ţigară. Supravegheaţi comportarea broaştei, comparaţi efectele obţinute cu cazul injectării intraperitoneale a acidului nicotinic şi explicaţi mecanismele apariţiei rezultatelor obţinute.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul 1
28
Indicaţi efectele farmacologice ale
colinomimeticelor şi inhibitorilor colinesterazei
Sisteme şi organe
Parametrii
M- colinomimetice
M şi N – colino-mimetice
Inhibitorii colinesterazei
Ochi
mărimea pupilei
acomodarea
tensiunea intraoculară
Glandele exocrine
lacrimale
salivare
sudoripare
Bronhii
tonusul
secreţia
Cord
frecvenţa
conductibilitate A-V
Vase
tonus
TGI
tonusul
secreţia
Vezica urinară
tonusul
secreţia
Miometrul
tonusul
Musculatura striată
transmiterea neuro-musculară
Tabelul 2
Specificaţi domeniile de utilizare a
colinomimeticelor şi inhibitorilor colinesterazei
Indicaţiile
pilocarpină
aceclidină
neostigmină
galantamină
fizostigmină
armină
glaucom
Atonia TGI
Atonia vezicii urinare
Miastenia
Dereglări neurologice post poliomielitice
Boala alţgheimer
Supradozarea miorelaxantelor antidepolarizante
Supradozarea M – colinoblocantelor
Rezolvaţi problema:
Pacietului cu atonia vezicii urinare a fost indicat un preprat, doza căruia pacientul a majorat-o desinestătător. Diureza s-a normalizat, dar au apărut transpiraţiile, salivaţie intensă, scaun frecvent.
Ce preparat a fost administrat? Care a fost cauza complicaţiilor apărute?
29
REMEDIILE COLINOBLOCANTE
(ANTICOLINERGICE, COLINOLITICE, PARASIMPATOLITICE)
A. Întrebări pentru autoinstruire
1. Clasificarea colinoblocantelor.
2. Sursele de obţinere a M-colinoblocantelor (antimuscarinicelor).
3. Clasificarea M-colinoblocantelor.
4. Acţiunea M-colinoblocantelor asupra sistemului cardiovascular şi sistemului nervos central.
5. Acţiunea M-colinoblocantelor asupra tonusului bronhiilor, tractului gastrointestinal, căilor biliare şi urinare.
6. Acţiunea M-colinoblocantelor asupra secreţiei glandelor sudoripare, gastrice, intestinale şi salivare.
7. Modificările funcţiilor ochiului la administrarea M-colinoblocantelor.
8. Tabloul clinic în intoxicaţiile cu atropină şi cu plante, ce conţin acest alcaloid. Măsurile de prim ajutor în aceste intoxicaţii.
9. Indicaţiile principale pentru administrarea preparatelor din grupa atropinei. Utilizarea lor în pediatrie şi stomatologie.
10. N-colinoblocantele (antinicotinicele). Clasificarea.
11. Ganglioblocantele. Clasificarea după structura chimică şi durata de acţiune. Localizarea şi mecanismul de acţiune. Particularităţile absorbţiei în dependenţă de structura chimică.
12. Acţiunea ganglioblocantelor asupra sistemului cardiovascular, aparatului digestiv, uterului.
13. Indicaţiile şi contraindicaţiile ganglioblocantelor.
14. Miorelaxantele cu acţiune periferică. Principiile de clasificare. Mecanismul de acţiune al miorelaxantelor depolarizante, antidepolarizante şi mixte.
15. Indicaţiile miorelaxantelor. Reacţiile adverse. Antagoniştii miorelaxantelor şi principiile de decurarizare.
16. M- şi N- colinoliticele centrale. Mecanismul de acţiune. Utilizarea.
17. M- şi N- colinoliticele periferice. Acţiunea. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
B. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii:
Pe verticală. Denumirea preparatului. 1. Atropină sulfat. 2. Scopolamină bromhidrat. 3. Platifilină hidrotartrat. 4. Hexametoniu. 5. Trepiriu iodid. 6. Suxametoniu. 7. Melictină. 8. Metociniu iodid. 9. Pirenzepină. 10. Tubocurarină clorid. 11. Ipratropiu bromid. 12. Trihexifenidil clorhidrat. 13. Adifenină. 14. Trimetafan camsilat.
Pe orizontală. 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore, terapeutică). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
C. Exerciţii pentru receptura generală şi medicală.
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase: 1. Atropină sulfat. 2. Scopolamină bromhidrat. 3. Platifilină hidrotartrat. 4. Hexametoniu. 5. Trepiriu iodid. 6. Suxametoniu. 7. Melictină. 8. Metociniu iodid. 9.
30
Pirenzepină. 10. Tubocurarină clorid. 11. Ipratropiu bromid. 12. Trihexifenidil clorhidrat. 13. Adifenină. 14. Trimetafan camsilat.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): intoxicaţie cu bureţi pestriţi, spasmul intestinal, boala ulceroasă, cercetarea fundului ochiului, premedicaţie, profilaxia cinetozelor, relaxarea muşchilor scheletici, intubaţie, crize hipertensive, hipotensiune dirijată.
D. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul pregătirii pentru lecţie.
E. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Acţiunea atropinei sulfat asupra frecvenţei cardiace la broască
Broasca imobilizată se fixează pe planşeta de lemn cu spatele în jos. Cu ajutorul foarfecelor se deschide cutia toracică şi se vizualizează cordul. Iniţial se determină frecvenţa contracţiilor cardiace, iar mai apoi se înlătură pericardul şi pe suprafaţa cordului se aplică 2-3 picături soluţie de 1% atropină sulfat.
Peste 5-7 minute repetat se determină frecvenţa contracţiilor cardiace.
Explicaţi mecanismul apariţiei efectului obţinut.
Experienţa N2
Influenţa atropinei asupra diametrului pupilei la animalele de laborator
(iepure sau broască)
Iniţial se compară diametrul pupilei la ambii ochi al unui iepure. Apoi în sacul conjunctival al unui ochi se instilează 2- 3 picături soluţie de 1% atropină sulfat. Ochiul opus serveşte pentru compararea efectelor. Timp de 10 minute urmăriţi modificarea diametrului pupilei după instilarea preparatului. Explicaţi mecanismul apariţiei efectului obţinut.
Experienţa N3
Acţiunea suxametoniului asupra tonusului musculaturii striate la animalele de laborator (şobolan sau broască)
Unui şobolan cu masa corporală de 150-200 g se administrează intraperitoneal 1,5 – 2 ml soluţie de 0,1% suxametoniu (Pentru broască se administrează 0,4 ml soluţie de 2% suxametoniu). Se evidenţiază modificarea tonusului musculaturii scheletice (dezvoltarea adinamiei). Explicaţi mecanismul apariţiei efectului obţinut.
Experienţa N4
Acţiunea mioparalitică a tubocurarinei clorid
Sub anestezie locală legăm una din arterele iliace ale unei broaşte. Introducem subcutanat 0,2 ml soluţie de 1% tubocurarină. Observăm dispariţia reflexului de întoarcere. După relaxarea totală a muşchilor preparăm ambii nervi schiatici şi îi excităm, observând reacţia muşchilor. În caz de absenţă a reacţiei din partea muşchilor efectuăm o excitare directă a lor.
31
F. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Efectele farmacologice, indicaţiile şi efectele adverse ale M - colinoblocantelor
Organe şi sisteme
Parametrii
Efectul
Indicaţii
Efecte adverse
Ochiul
diametrul pupilei
acomodarea
presiunea intraoculară
TGI
tonusul
Vezica urinară
tonusul
Bronhiile
tonusul
Glandele exocrine:
salivare
digestive
bronhiale
sudoripare
secreţia
Cordul
FCC
conductibilitatea – AV
Vasele
tonusul
Musculatura striată
transmiterea neuro-musculară
Tabelul N2
Caracteristica comparativă a unor M-colinoblocante, utilizate în oftalmologie
Preparatul
Durata midriazei (ore, zile)
Durata paraliziei de acomodare (cicloplegiei) (ore, zile)
Atropină sulfat
Homatropină bromhidrat
Tropicamid
Tabelul N3
Indicaţiile M-colinoblocantelor
Indicaţiile
Atropină
Scopola-mină
Homatro-pină
Tropica-mid
Metociniu iodid
Ipratro-piu
Pirenze-pină
Irite, iridociclite
Cercetarea fundului ochiului
Determinarea refracţiei veridice a ochilor
Spasmul musculaturii netede a organelor interne
Astmul bronşic
Hipersalivaţie
Boala ulceroasă
Bradicardie şi bloc AV
32
Premedicaţie (pregătirea către anestezie)
Cinetoze
Supradozarea M-colinomimeticelor şi inhibitorilor colinesterazei
Tabelul N4
Efectele farmacologice, indicaţiile şi efectele adverse ale ganglioblocantelor
Organe şi sisteme
Parametrii
Efectul
Indicaţii
Efecte adverse nedorite
Ochiul
Diametrul pupilei
Acomodarea
Presiunea intraoculară
TGI
Tonusul
Vezica urinară
Tonusul
Bronhii
Tonusul
Glandele exocrine :
salivare
digestive
bronhiale
sudoripare
Secreţia
Cordul
FCC
Conductibilitatea AV
Vasele
Tonusul
Tabelul N5
Caracteristica comparativă a miorelaxantelor antidepolarizante şi depolarizante
Parametrii
Miorelaxant periferic antidepolarizant (pe exemplul tubocurarinei clorid)
Miorelaxan periferic depolarizant (pe exemplul suxametoniu iodid)
Influenţa asupra membranei celulare (stabilizarea sau depolarizarea stabilă)
Durata acţiunii (min)
Fasciculările musculare (+/-)
Inrteracţiunea cu preparatele anticolinesterazice
Rezolvaţi problema:
Unui pacient cu ulcer gastric a fost indicat un tratament medicamentos. Dar îndată după dispariţia pirozisului şi durerilor abdominale la pacient au apărut xerostomia, palpitaţiile, scăderea acuităţii vizuale.
Ce preparat a fost indiat pacientului? Care a fost cauza complicaţiilor apărute?
33
ADRENOMIMETICELE, ADRENOBLOCANTELE ŞI
SIMPATOLITICELE. REMEDIILE DOPAMINERGICE
A. Actualitatea. Sistemul nervos vegetativ intervine în reglarea proceselor fiziologice fundamentale ale vieţii prin controlul funcţiilor organelor interne şi al proceselor metabolice.
Remediile adrenergice şi dopaminergice manifestă diverse acţiuni farmacodinamice asupra sistemului nervos vegetativ şi au o utilizare farmacoterapeutică largă.
B. Scopul instruirii constă în familiarizarea studenţilor cu posibilităţile medicaţiei adrenergice şi dopaminergice.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: caracteristica generală a adrenomimeticelor, adrenoblocantelor, simpatoliticelor şi dopaminergicelor, provenienţa şi structura chimică a preparatelor din aceste grupe, principiile clasificării, denumirea formelor medicamentoase şi căile de administrare a principalelor preparate, mecanismul acţiunii, indicaţiile şi contraindicaţiile, reacţiile adverse, tabloul intoxicaţiilor acute şi cronice cu unele preparate din aceste grupe şi asistenţa acestora.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie remediile medicamentoase din aceste grupe în diferite boli şi, în primul rând, în stările de urgenţă.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară.
Biochimia. Mediatorii impulsului nervos în sinapsele adrenergice şi dopaminergice (noradrenalina, dopamina). Structura, reglarea biosintezei mediatorilor şi inactivarea lor, acţiunea asupra metabolismului lipidic, glucidic şi proteic.
Histologia. Sistemul vegetativ simpatic, particularităţile morfofuncţionale. Structura sinapsei adrenergice.
Fiziologia umană. Funcţiile sistemelor vegetative simpatic şi parasimpatic. Acţiunea lor asupra funcţiilor organelor inervate.
Fiziopatologia. Dereglările excitabilităţii şi conductibilităţii neuronilor. Dereglările conductibilităţii sinaptice. Patologia sistemului nervos vegetativ.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Sinapsa adrenergică. Tipurile şi subtipurile receptorilor adrenergici. Localizarea lor. Efectele activării receptorilor adrenergici în ţesuturile inervate şi neinervate de SNV.
2. Principiile de clasificare ale remediilor adrenergice: după mecanismul de acţiune, structura chimică, tipul acţiunii predominante.
3. -Adrenomimeticele. Clasificarea. Farmacodinamia. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
4. -Adrenomimeticele. Clasificarea. Farmacodinamia. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
5. , -Adrenomimeticele. Farmacodinamia. Indicaţiile, contraindicaţiile, reacţiile adverse.
34
6. Blocantele -adrenergice. Clasificarea. Farmacodinamia. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
7. Blocantele -adrenergice. Clasificarea. Farmacodinamia. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
8. Blocantele , -adrenergice. Farmacodinamia. Indicaţiile şi contraindica-ţiile. Reacţiile adverse.
9. Simpatoliticele. Farmacodinamia. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
10. D-receptorii şi subtipurile lor. Localizarea lor. Efectele excitării D-receptorilor. Remediile dopaminergice. Clasificarea. Farmacodinamia.
F. Caracteristica succintă a preparatelor adrenergice obligatorii
Pe verticală. Denumirea preparatului. 1. Norepinefrină hidrotartrat. 2. Epinefrină clorhidrat. 3. Izoprenalină. 4. Salbutamol. 5. Dopamină. 6. Fentolamină. 7. Propranolol. 8. Rezerpină. 9. Guanetidină. 10. Dihidroergotoxină. 11. Dobutamină. 12. Fenilefrină. 13. Prazosină. 14. Efedrină clorhidrat. 15. Nafazolină. 16. Atenolol. 17. Nebivolol. 18. Carvedilol.
Pe orizontală. 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore, terapeutică). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase: 1. Norepinefrină hidrotartrat. 2. Epinefrină clorhidrat. 3. Izoprenalină. 4. Salbutamol. 5. Dopamină. 6. Fentolamină. 7. Propranolol. 8. Rezerpină. 9. Guanetidină. 10. Dihidroergotoxină. 11. Dobutamină. 12. Fenilefrină. 13. Prazosină. 14. Efedrină clorhidrat. 15. Nafazolină. 16. Atenolol. 17. Nebivolol. 18. Carvedilol.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): hipotensiune arterială gravă, şoc anafilactic, rinite, şoc cardiogen, infarct miocardic, migrenă, metroragii, insuficienţă circulatorie cerebrală acută, feocromocitom, spasme vasculare, hipertensiune arterială, angină pectorală, aritmii cardiace, hipertiroidism, endarterite, comă hipoglicemică, conjunctivită.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul pregătirii pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Acţiunea epinefrinei şi fentolaminei asupra vaselor
microcirculaţiei limbii la broască.
La microscop se studiază vasele microcirculaţiei limbii la broască (broasca se fixează pe planşeta de lemn cu ferestruică de asupra căreia se fixează limba în extensie). Se evidenţiază diametrul lumenului vaselor, gradul de umplere a lor şi viteza circulaţiei sangvine. Apoi pe limbă se aplică o picătură soluţie de 0,1% epinefrină şi se notează modificările apărute. Ulterior pe suprafaţa limbii se picură 2-3 picături soluţie de 0,5% fentolamină. Peste 5 minute repetat se studiază acţiunea epinefrinei. Comparaţi rezultatele obţinute şi explicaţi mecanismul apariţiei lor.
35
Experienţa N2
Acţiunea efedrinei asupra pupilei ochiului la animalele de laborator (iepure sau broască)
Preventiv se evidenţiază gradul de umplere a vaselor conjunctivei ochilor şi cu hârtie milimetrică se determină diametrul pupilelor la ambii ochi. Ulterior în sacul conjunctival al unui ochi se instilează 2 picături soluţie de 1% efedrină. Ochiul opus va servi pentru comparare (martor). Peste 10 minute repetat se determină gradul de umplere a vaselor conjunctivei ochilor şi diametrul pupilelor la ambii ochi. Explicaţi mecanismul efectului obţinut.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Indicaţi spectrul de legare cu receptorii a epinefrinei şi norepinefrinei
Tipul receptorilor
Epinefrină
Norepinefrină
Alfa 1
Alfa 2
Beta 1
Beta 2
Notă: Prezenţa efectului notaţi cu semnul „+”
Tabelul N2
Caracteristica comparativă a efedrinei şi epinefrinei
Parametrii
Efedrină
Epinefrină
Stabilitatea la administrarea per os (+/-)
Durata acţiunii (min., ore)
Localizarea acţiunii
(presinaptic/postsinaptic)
Influenţă asupra SNC
Influenţă asupra tensiunii arteriale după denervare
Tahifilaxie (+/-)
Dependenţă medicamentoasă (+/-)
Tabelul N3
Indicaţiile preparatelor adrenomimetice
Indicaţii
Fenilef-rină
Nafazoli-nă
Clonidi-nă
Izoprena-lină
Dobuta-mină
Fenoterol
Epinefri-nă
Norepi-nefrină
Efedri-nă
Colaps
Şoc cardiogen
Insuficienţă cardiacă acută
Bloc AV
Soc anafilactic
Astm bronşic
36
Edemul şi hiperemia conjunctivei
Rinită
Glaucom cu unghi închis
Dilatarea pupilei
Prolongarea acţiunii anestezicelor locale
Hipertensiune arterială
Eminenţă de avort
Narcolepsie, enureza
Hipoglice- mie
Tabelul N4
Indicaţiile alfa – adrenoblocantelor
Indicaţii
Fentolamină
Dihidroergoto-xină
Prazosin
Tamsulosin
Criză hipertensivă
Hipertensiune arterială
Feocromocitom
Migrenă
Spasmul vaselor periferice
Insuficienţă cardiacă
Dereglări de micţiune în adenom de prostată
Tabelul N5
Mecanismul acţiunii guanetidinei şi rezerpinei
Mecanismul de acţiune
Guanetidină
Rezerpină
Dereglează eliminarea NA din terminaţiunile simpatice presinaptice
Concurent dereglează recaptarea NA de către terminaţiunile presinaptice
Se cumulează în vezicule, expulzând NA
Dereglează captarea veziculară a dopaminei, NA, serotoninei
37
Tabelul N6
Caracterizarea comparativă a guanetidinei şi rezerpinei
Parametrii
Guanetidină
Rezerpină
Efectul sedativ (+/-)
Sindrom parkinsonian medicamentos (+/-)
Depresie (+/-)
Influenţa asupra medulosuprarenalei (nu influenţează / scade conţinutul de catecolamine)
Hipotensiune ortostatică (+/-)
Rezolvaţi problema:
Pacientului cu acuze de accese periodice de tahicardie şi cu predispoziţie la astm bronşic a fost indicat un preparat. Tahicardia a dispărut, dar au apărut accesele de sufocare.
Ce preparat a fost indicat? Care a fost cauza sufocării?
38
Totalizare la tema:
REMEDIILE CU INFLUENŢĂ ASUPRA INERVAŢIEI PERIFERICE
A. Scopul instruirii constă în consolidarea cunoştinţelor studenţilor despre farmacodinamia grupelor de preparate cu acţiune asupra inervaţiei periferice, selectarea lor conform indicaţiilor, cunoaşterea reacţiilor adverse şi a măsurilor de prim ajutor în caz de supradozare.
B. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: caracteristica farmacologică a acestor grupe de remedii (farmacocinetica şi farmacodinamia), principalele indicaţii pentru administrare, reacţiile adverse şi măsurile de prim ajutor în supradozarea preparatelor.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie remediile obligatorii din acest grup, să le indice în diverse boli şi stări patologice şi, în primul rând, în stările de urgenţă.
C. Întrebări pentru autoinstruire
1. Noţiune despre colinoreceptori, clasificarea lor (m- şi n-colinoreceptori). Localizarea colinoreceptorilor în organism şi importanţa lor fiziologică (efectele la excitarea m- şi n-colinoreceptorilor). Clasificarea substanţelor cu influenţă asupra sinapselor colinergice.
2. Farmacodinamia M-colinomimeticelor. Influenţa lor asupra ochiului, muşchilor netezi ai organelor interne, secreţiei glandelor exocrine. Indicaţiile. Intoxicaţiile cu muscarină, tratamentul lor.
3. N-colinomimeticele. Acţiunea fiziologică şi toxică a nicotinei. Influenţa N-colinomimeticelor asupra chemoreceptorilor sino-carotidieni, ganglionilor vegetativi şi medulosuprarenalei. Indicaţiile. Folosirea n-colinomimeticelor în combaterea fumatului.
4. Remediile anticolinesterazice. Clasificarea şi mecanismul de acţiune. Caracteristica interacţiunii cu colinesteraza. Efectele, indicaţiile pentru administrare. Particularităţile acţiunii compuşilor organofosforici. Clinica intoxicaţiilor şi măsurile de prim ajutor. Particularităţile folosirii atropinei. Întrebuinţarea reactivatorilor colinesterazei în intoxicaţii cu compuşi organofosforici. Preparatele colinesterazice.
5. M-colinoblocantele. Sursele de obţinere a atropinei. Influenţa ei asupra ochiului, sistemului cardiovascular, tonusului bronhiilor, musculaturii netede a tubului digestiv, căilor biliare şi urinare, detrusorului şi sfincterului vezicii urinare, secreţiei glandelor (gastrice etc.). Particularităţile acţiunii M-colinoblocantelor. Indicaţii pentru administrare. Tabloul clinic al intoxicaţiei cu plante, ce conţin atropină şi tratamentul acesteia.
6. Ganglioblocantele. Clasificarea după localizarea şi mecanismul de acţiune. Influenţa asupra sistemului cardiovascular, tubului digestiv, miometrului. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
7. Miorelaxantele cu acţiune periferică. Clasificarea şi mecanismul de acţiune. Indicaţii pentru administrare. Complicaţiile posibile. Antagoniştii miorelaxantelor şi principiile de decurarizare. Miorelaxantele pentru uz intern. Indicaţiile.
8. Adrenomimeticele. Stocarea (depozitarea), eliminarea şi recaptarea mediatorilor. Căile de inactivare a catecolaminelor. Enzimele, care participă la acest
39
proces şi localizarea acţiunii lor. Clasificarea lor şi importanţa fiziologică (efectele -, şi -adrenoreceptorilor). Clasificarea substanţelor cu acţiune asupra
transmiterii impulsurilor în sinapsele adrenergice.
9. Adrenomimeticele ce stimulează predominant -, şi -adrenoreceptorii periferici. Influenţa lor asupra sistemului cardiovascular, microcirculaţiei, organelor cu musculatură netedă, metabolismului. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Complicaţiile.
10. Adrenomimeticele ce stimulează predominant -adrenoreceptorii periferici. Clasificarea. Influenţa lor asupra sistemului cardiovascular, microcirculaţiei. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
11. Adrenomimeticele cu influenţă asupra -adrenoreceptorilor. Clasificarea. Influenţa lor asupra tonusului bronhiilor, miometrului, vaselor şi activităţii inimii. Particularităţile acţiunii -adrenomimeticelor. Indicaţiile şi contarindicaţiile. Efectele adverse.
12. -adrenoblocantele. Clasificarea. Farmacodinamia. Proprietăţile principale, indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
13. -adrenoblocantele. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Efectele. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
14. - şi -adrenoblocantele. Efectele. Indicaţiile. Contraindicaţiile.
15. Remediile dopaminergice. Farmacodinamia.
16. Simpatoliticele. Particularităţile mecanismului de acţiune. Influenţa lor asupra sistemului cardiovascular, tractului gastrointestinal, SNC şi conţinutului catecolaminelor. Indicaţiile. Efecte adverse.
17. Anestezicele locale. Principiile de clasificare. Mecanismul acţiunii. Caracteristica comparativă a preparatelor. Indicaţiile. Reacţiile adverse. Farmacocinetica.
18. Remediile astringente. Clasificarea. Principiile de acţiune. Utilizarea.
19. Remediile adsorbante. Principiile de acţiune. Utilizarea.
20. Remediile iritante. Principiile de acţiune. Utilizarea.
21. Remediile mucilaginoase. Principiile de acţiune. Utilizarea.
D. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase: 1. Pilocarpină clorhidrat. 2. Aceclidină. 3. Cititon. 4. Neostigmină. 5. Galantamină bromhidrat. 6. Fizostigmină salicilat. 7. Armină. 8. Trimedoxim. 9. Lobelină clorhidrat. 10. Atropină sulfat. 11. Scopolamină bromhidrat. 12. Platifilină hidrotartrat. 13. Hexametoniu. 14. Trepiriu iodid. 15. Suxametoniu. 16. Melictină. 17. Metociniu iodid. 18. Pirenzepină. 19. Tubocurarină clorid. 20. Ipratropiu bromid. 21. Trihexifenidil clorhidrat. 22. Adifenină. 23. Trimetafan camsilat. 24. Norepinefrină hidrotartrat. 25. Epinefrină clorhidrat. 26. Izoprenalină. 27. Salbutamol. 28. Dopamină. 29. Fentolamină. 30. Propranolol. 31. Rezerpină. 32. Guanetidină. 33. Dihidroergotoxină. 34. Dobutamină. 35. Fenilefrină. 36. Prazosin. 37. Efedrină clorhidrat. 38. Nafazolină. 39. Atenolol. 40. Nebivolol. 41. Procaină. 42. Lidocaină. 43. Benzocaină. 44. Tetracaină. 45. Cărbune medicinal. 46. Bumecaină. 47. Trimecaină. 48. Bupivacaină. 49. Carvedilol.
40
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): glaucom, atonia intestinului şi vezicii urinare, inhibiţia centrului respirator, fenomene reziduale ale poliomielitei, ulcer gastric, acces de astm bronşic, intoxicaţie cu bureţi pestriţi, cercetarea fundului ochiului, relaxarea musculaturii în timpul intubaţiei, premedicaţie, colică biliară, criză hipertensivă, hipotensiune acută, aritmii cardiace, comă hipoglicemică, hipertensiune arterială, şoc anafilactic, angină pectorală, feocromocitom, spasme vasculare, anestezie infiltrativă, anestezie de suprafaţă, anestezie de conducere, endarterite, rinite, iminenţa avortului spontan, hipotensiune dirijată, diagnosticul radiologic al tractului gastrointestinal, conjunctivită.
E. Activitatea experimentală
Proba biologică
Determinarea grupei farmacologice a preparatelor conform testării lor prin etapele expuse mai jos.
Notă: (preparate din următoarele grupe farmacologice):
M-colinomimetice
M-colinoblocante
Adrenomimetice
Miorelaxante
Anestezice locale.
La determinarea grupei, preparatul respectiv este exclus din etapele ulterioare, în caz contrar testările continuă.
Etapa I. Iniţial se determină reflexul cornean la ambii ochi la broască. Apoi se instilează în sacul conjunctival a unui ochi 1-2 picături de preparat testat. Peste 5 minute repetat se determină reflexul cornean. În caz de determinare a unor modificări a reflexului cornean în cazul instilării unui preparat, se stabileşte grupa respectivă şi se lămureşte mecanismul rezultatului obţinut. Preparatul respectiv este exclus din probele ulterioare.
Etapa II. Iniţial se fac observări asupra stării generale, comportamentului şi stării tonusului musculaturii striate la broaşte. Apoi preparatele nedeterminate se injectează în sacul limfatic femural, în volum de 0,5 ml. Peste 5 minute repetat se determină starea stabilită anterior. În caz de determinare a unor modificări a comportamentului sau tonusului muscular în cazul administrării unui preparat, se stabileşte grupa respectivă şi se lămureşte mecanismul efectelor obţinute. Preparatul respectiv este exclus din probele ulterioare.
Etapa III. Iniţial broaştele se imobilizează. Se deschide cutia toracică şi se înlătură pericardul. Se determină frecvenţa cardiacă, apoi se aplică pe suprafaţa cordului 2-3 picături de soluţii testate. Peste 5 minute repetat se determină FCC. În caz de determinare a unor modificări a frecvenţei cardiace în cazul aplicării unui preparat, se stabileşte grupa respectivă şi se lămureşte mecanismul efectelor obţinute. Preparatul respectiv este exclus din probele ulterioare.
Etapa IV. La microscop se studiază vasele microcirculaţiei limbii la broască (broasca se fixează pe planşeta de lemn cu ferestruică de asupra căreia se fixează limba în extensie). Se evidenţiază diametrul lumenului vaselor, gradul de umplere a
41
lor şi viteza circulaţiei sanguine. Apoi pe limbă se aplică o picătură de soluţie testată şi se notează modificările apărute. Se stabileşte grupa respectivă şi se lămureşte mecanismul efectelor obţinute.
F. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Organele şi sistemele
Parametrii
Efectele la stimularea sistemului simpatic
Efectele la stimularea sistemului parasimpatic
Ochiul
diametrul pupilei
acomodarea
Cord
FCC
puterea de contracţie a miocardului
conductibilitatea AV
automatismul
Musculatura netedă a vaselor
tonusul
Musculatura netedă a organelor interne (bronhii, TGI, vezica urinară)
tonusul
Glandele exocrine (salivare, sudoripare, bronhiale, digestive)
secreţia
Tabelul N2
Mediatorii şi receptorii inervaţiei eferente
Tipul fibrelor nervoase
Mediatorul eliberat
Receptorii perceptibili
Parasimpatice preganglionare
Parasimpatice postganglionare
Somatice
Simpatice preganglionare
Simpatice postganglionare
Fibrele simpatice ce inervează celulele cromafine a medulosuprarenalelor
Tabelul N3
Tipurile, localizarea colinoreceptorilor şi efectele, la stimularea lor
Tipul colinoreceptorului
localizarea
Efectele la stimulare
Nn
1. neuronii ganglionari
2. neuronii SNC
3. celulele cromafine ale medulosuprarenalelor
4. zona sinocarotidiană
Nm
Celulele muşchilor striaţi
M1
1. SNC
2. Celulele parietale a stomacului
42
M2
1. cord
2. membrana presinaptică
M3
1. musculatura netedă a organelor interne
2. celulele exocrine
3. endoteliul vaselor sangvine
Tabelul 4
Tipurile, localizarea adrenoreceptorilor şi efectele, la stimularea lor
Tipul adrenoreceptorului
localizarea
Efectele la stimulare
Alfa 1
1. muşchiul radial al ochiului
2. vasele
Alfa 2
1. vasele
2. membrana presinaptică
Beta 1
1. cord
2. celulele zonei juxta-glomerulare
Beta 2
1. bronhii
2. miometrul
3. vasele
4. ficatul
5. membrana presinaptică
Beta 3
Adipocite
Rezolvaţi problema:
Un pacient care a fost tratat timp îndelungat de boala hipertensivă cu un preparat, s-a adresat cu acuze de dureri în regiunea epigastrică, salivaţie abundentă, edemaţierea mucoasei nazale. După investigarea pacientului a fost stabilit diagnosticul de ulcer gastric.
Ce preparat cu acţiune hipotensivă a cauzat ulcerul gastric?
Care este mecanismul şi cauza complicaţiei apărute?
Ce preparate ar preîntâmpina apariţia complicaţiei date?
43
ANALGEZICE OPIOIDE ŞI NEOPIOIDE
A. Actualitatea. Senzaţia de durere însoţeşte majoritatea proceselor şi
stărilor patologice. În unele cazuri ea este suportabilă, în altele cauzează bolnavului discomfort, suferinţe sau chiar tulburări patologice şi în aceste cazuri trebuie combătută. Tratamentul durerii presupune, pe lângă măsuri de înlăturare a cauzei acesteia, anihilarea simptomatică prin analgezice, care pot atenua sau suprima această senzaţie.
B. Scopul instruirii constă în cunoaşterea de către studenţi a posibilităţilor de calmare sau atenuare a durerii cu preparate medicamentoase.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: caracteristice generală a analgezicelor, provenienţa şi structura lor chimică, principiile de clasificare, formele medicamentoase şi căile de administrare a principalelor preparate din acest grup, mecanismul acţiunii analgezice, principalele indicaţii şi contraindicaţii pentru administrarea lor, reacţiile adverse, simptoamele intoxicaţiilor acute şi cronice cu preparate analgezice opioide şi asistenţa acestora.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparate analgezice, indica preparatele analgezice adecvate în diferite stări patologice însoţite de dureri.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Fiziologia umană. Importanţa biologică a durerii. Durerea ca reacţie integrală a organismului. Concepţii contemporane despre recepţia iritaţiei nociceptive. Căile de conducere ale excitaţiei de durere. Mecanismele centrale ale durerii. Rolul scoarţei, formaţiunilor subcorticale, factorilor umorali în formarea reacţiilor la durere.
Fiziopatologia. Rolul sindromului de durere în dezvoltarea şi evoluţia procesului patologic. Rolul mecanismelor centrale şi periferice în formarea senzaţiei de durere. Noţiune despre receptori opioizi. Mediatorii chimici ai durerii şi sistemului antinociceptiv. Liganzii endogeni şi exogeni ai receptorilor opioizi: enkefalinele, endorfinele şi dinorfinele.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Analgezicele. Principiile de clasificare. Particularităţile principale ale analgezicelor opioide şi neopioide.
2. Analgezicele opioide. Clasificarea. Influenţa asupra SNC. Mecanismul acţiunii analgezice al morfinei. Întrebuinţarea. Reacţiile adverse şi contraindicaţiile.
3. Influenţa morfinei asupra viscerelor (sistemul respirator, sistemul cardiovascular, tractul gastrointestinal).
4. Caracteristica comparativă a morfinei şi analgezicelor opioide sintetice. Noţiune despre neuroleptanalgezie.
5. Intoxicaţia acută cu morfină şi măsurile de prim ajutor în aceste situaţii. Obişnuinţa. Farmacodependenţa. Narcomania. Căile de profilaxie şi principiile de tratament.
6. Agonişti-antagonişti, antagonişti ai analgezicelor opioide. Principiile de acţiune. Întrebuinţarea.
7. Remedii analgezice cu mecanism mixt de acţiune.
8. Analgezice neopioide. Clasificarea. Mecanismul acţiunii analgezice. Indicaţii pentru administrare. Reacţii adverse. Contraindicaţii.
44
9. Particularităţile acţiunii antipiretice a analgezicelor neopioide. Indicaţii
10. Analgezicele neopioide cu acţiune centrală.
11. Particularităţile acţiunii analgezicelor opioide şi neopioide la copii.
F. Caracteristica succintă a preparatelor analgezice opioide şi neopioide obligatorii.
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Morfină clorhidrat. 2. Omnopon. 3. Trimeperidină. 4. Fentanil. 5. Pentazocină. 6. Tilidină. 7. Acid acetilsalicilic. 8. Paracetamol. 9. Baralgină. 10. Naloxonă. 11. Naltrexonă. 12. Tramadol. 13. Ketorolac.
Pe orizontală. 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore, terapeutică). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase: 1. Morfină clorhidrat. 2. Omnopon. 3. Trimeperidină. 4. Fentanil. 5. Pentazocină. 6. Tilidină. 7. Acid acetilsalicilic. 8. Paracetamol. 9. Baralgină. 10. Naloxonă. 11. Naltrexonă. 12. Tramadol. 13. Ketorolac. 14. Dexketoprofen trometamol.
Indicaţi preparatele analgezice utilizate în (pentru): infarct miocardic, traumă, calmarea cefaleei, colică biliară şi renală, hiperpirexie, neuralgie, miozite, calmarea durerii dentare acute, premedicaţie, dureri postoperatorii, analgezia naşterii, neuroleptanalgezie, algodismenoree, cancer inoperabil.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul pregătirii pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Influenţa morfinei asupra sensibilităţii nociceptive
la animalele de laborator
La doi şoricei albi se apreciază starea generală şi sensibilitatea dureroasă prin comprimarea cozii cu penseta. Apoi unui şoarece se injectează subcutanat soluţie de morfină în doză de 10 mg/kg. Urmăriţi modificarea stării generale şi a sensibilităţii dureroase la şoricelul cu morfină şi comparaţi rezultatele obţinute. Atrageţi atenţie la poziţia cozilor la şoricei şi explicaţi rezultatele obţinute.
Experienţa N2
Influenţa nalorfinei asupra analgeziei provocate de morfină.
La 3 şoricei albi se apreciază starea generală şi sensibilitatea dureroasă prin comprimarea cozii cu penseta. Apoi la doi din ei se injectează intraperitoneal soluţie de morfină în doză de 50 mg/kg. Peste 15 minute se determină sensibilitatea nociceptivă. Ulterior la un şoarece cărui a fost administrată morfina şi animalului intact se injectează subcutanat soluţie de nalorfină în doză de 5 mg/kg. Peste 15 minute repetat se determină sensibilitatea nociceptivă la toţi şoriceii. Rezultatele obţinute se compară şi se explică mecanismul efectelor obţinute.
45
Experienţa N3
Influenţa acidului acetilsalicilic asupra epiteliului ciliat la broască
O broscuţă imobilizată se fixează pe spate pe măsuţa de lemn şi se înlătură maxila inferioară. Pe suprafaţa mucoasei, între marginile foselor orbitale, se aplică un fir de aţă cu lungimea de 4 – 5 mm umectat în soluţie fiziologică. Evidenţiaţi timpul de înaintare a aţei în faringe. Mai apoi pe suprafaţa mucoasei faringiene a broscuţei se aplică un buton de vată îmbibat cu soluţie de 0,5% acid acetilsalicilic. Peste 2 minute repetat se apreciază viteza de înaintare a aţei în faringe.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Indicaţi tipurile de receptori opioizi şi efectele, legate de stimularea lor.
Tipuri de receptori
Efecte la stimularea lor
Tabelul N2
Selectaţi spectrul de interacţiune cu receptorii
a analgezicelor opioide şi antagoniştilor lor.
Tipul de interacţiune cu receptorul
Substanţa
Tipurile receptorilor opioizi
μ
κ
Agonişti
Morfina
Trimeperidină
Fentanil
Agonişti-antagonişti şi agoniştii parţiali
Pentazocin
Butorfanol
Buprenorfin
Antagonişti
Naloxon
Tabelul N3
Efectele farmacologice a analgezicelor opioide (pe exemplul morfinei)
Localizarea acţiunii
Efectul
Importanţa clinică a efectului
Centrul respirator
Centrul tusei
Centrul termoreglării
Centrul nervului oculomotor
Centrul nervului vag
Centrul vomei
Scoarţa cerebrală
Musculatura netedă a tractului gastrointestinal
Musculatura netedă a căilor urinare şi biliare
Musculatura netedă a bronhiilor
46
Tabelul N4
Caracteristica comparativă a analgezicelor din grupele
agoniştilor şi agonişti-antagonişti ai receptorilor opioizi.
Parametrii
Agoniştii
Agonişti-antagoniştii
Gradul de exprimare a efectului analgezic
Inhibiţia centrului respirator
Dezvoltarea dependenţei
Capacitatea de a produce euforie
Dezvoltarea dependenţei medicamentoase
Rezolvaţi problema:
Unui pacient cu diagnosticul de cancer pulmonar inoperabil a fost indicată morfina injectabil. Peste o perioadă scurtă de timp la bolnav a apărut fenomenul de ocluzie intestinală acută. Radiologic a fost determinată o stază a substanţei de contrast la nivelul primei curbure a colonului. Bolnavului a fost efectuată laparatomia, formaţiuni tumorale nu au fost depistate.
Care a fost cauza ocluziei intestinale?
Care sunt măsurile posibile de profilaxie a complicaţiei intervenite?
47
ETANOLUL. HIPNOTICELE. ANTICONVULSIVANTELE.
ANTIEPILEPTICELE. ANTIPARKINSONIENELE.
A. Actualitatea. Utilizarea etanolului în medicină necesită un studiu aprofundat al efectelor lui asupra organismului. O problemă aparte o constituie interacţiunea dintre alcoolul etilic şi medicamente.
Medicaţia insomniei implică studierea cât mai delicată a fiziologiei somnului şi a rolului hipnoticelor în inducerea lui. Cerinţa de bază faţă de aceste remedii medicamentoase constă în faptul ca ele să producă un somn cât mai apropiat de cel fiziologic. Rezolvarea acestei probleme va da posibilitate de a trata eficient insomnia, fără reacţiile adverse proprii remediilor actuale.
Combaterea convulsiilor necesită asistenţa medicală urgentă şi cunoaşterea profundă a remediilor anticonvulsivante.
B. Scopul instruirii. Cunoaşterea proprietăţilor farmacologice ale remediilor hipnotice, anticonvulsivante, antiepileptice, antiparkinsoniene şi ale etanolului.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: absorbţia, distribuţia, metabolismul etanolului şi acţiunea lui asupra organelor şi sistemelor organismului. Aplicarea etanolului în terapeutică, principiile tratamentului intoxicaţiei acute şi cronice cu alcool etilic. Clasificarea remediilor hipnotice, mecanismul acţiunii lor, influenţa asupra somnului, reacţiile adverse şi principiile de administrare.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie medicamentele obligatorii din aceste grupe în diverse forme medicamentoase în insomnii, convulsii.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară.
Fiziologia umană. Somnul fiziologic: fazele şi nivelurile lui. Teoriile somnului. Interacţiunea dintre scoarţa cerebrală, hipotalamus şi formaţiunea reticulată în timpul somnului şi stărilor de veghe. Visurile. Procesele fiziologice ale stărilor de hipnoză.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Remediile hipnotice. Principiile de clasificare (după structură şi durata acţiunii).
2. Barbituricele. Clasificarea după durata acţiunii. Farmacocinetica. Mecanismul acţiunii. Influenţa lor asupra structurii somnului. Indicaţiile. Reacţiile adverse. Toleranţa, dependenţa medicamentoasă. Particularităţile utilizării barbituricelor la copii.
3. Benzodiazepinele. Clasificarea după durata acţiunii, mecanismul de acţiune, influenţa asupra structurii somnului, indicaţiile, reacţiile adverse. Farmacocinetica
4. Hipnoticele generaţia a treia. Derivaţii de imidazopiridină şi pirolopirazină ca hipnotice.
5. Compuşii alifatici. Caracteristica lor.
6. Alte remedii farmacologice utilizate ca hipnotice.
7. Principiile generale ale medicaţiei insomniilor.
8. Intoxicaţia acută şi cronică cu hipnotice. Principiile de tratament. Dependenţa medicamentoasă. Particularităţile intoxicaţiilor cu hipnotice la copii.
9. Farmacocinetica etanolului.
48
10. Farmacodinamia etanolului (influenţa asupra SNC, SNV, organelor digestive, acţiunea locală, antiseptică şi energetică). Indicaţiile.
11. Principiile de tratament ale intoxicaţiilor acute cu etanol şi alcoolismul cronic. Particularităţile tratamentului intoxicaţiilor acute cu etanol la copii.
12. Interacţiunea etanolului cu alte remedii medicamentoase.
13. Remediile anticonvulsivante de profil larg. Clasificarea. Caracteristica grupelor. Particularităţile utilizării în pediatrie.
14. Antiepilepticele. Clasificarea. Caracteristica grupelor.
15. Antiparkinsonienele. Clasificarea. Caracteristica grupelor.
16. Antispasticele musculaturii striate (miorelaxantele centrale).
F. Caracteristica succintă a preparatelor principale
Pe verticală. Denumirea preparatului. 1. Fenobarbital. 2. Tiopental sodic. 3. Diazepam. 4. Nitrazepam. 5. Fenitoină. 6. Levodopă. 7. Zopiclon. 8. Lamotrigină. 9. Selegelină. 10. Amantadină. 11. Trihexifenidil. 12. Oxazepam. 13. Carbamazepină. 14. Valproat de sodiu. 15. Etosuximidă. 16. Bromocriptină. 17. Baclofen. 18. Disulfiram. 19. Etanol
Pe orizontală. 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore, terapeutică). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase: 1. Fenobarbital. 2. Tiopental sodic. 3. Diazepam. 4. Nitrazepam. 5. Fenitoină. 6. Levodopă. 7. Zopiclon. 8. Lamotrigină. 9. Selegelină. 10. Amantadină. 11. Trihexifenidil. 12. Oxazepam. 13. Carbamazepină. 14. Valproat de sodiu. 15. Etosuximidă. 16. Bromocriptină. 17. Disulfiram. 18. Etanol. 19. „Sinemet”.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): dereglarea adormirii, micşorarea duratei somnului, somn superficial, convulsii de geneză neclară, accese majore de epilepsie, accese minore de epilepsie, stare de rău epileptic, boala parkinson, alcoolism, tratamentul intoxicaţiei cu hipnotice, rigiditate musculară.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul pregătirii pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Acţiunea alcoolului etilic asupra proteinelor tisulare
În 3 eprubete se administrează un amestec din albuş de ou şi apă. Apoi se picură cu precauţie câteva picături de alcool etilic: în I eprubetă – soluţie alcoolică de 40%, în a II – soluţie alcoolică de 70%, în a III – soluţie alcoolică de 90 %. Observaţi şi explicaţi cauza modificărilor apărute.
Experienţa N2
Hidrosolubilitatea hipnoticelor
În 2 eprubete se introduce câte 0,1 pulbere de pentobarbital de sodiu şi fenobarbital. În fiecare eprubetă se adaugă câte 3-5 ml de apă. Conţinutul eprubetelor
49
se agită. Urmăriţi viteza şi gradul de dizolvare a preparatelor. Notaţi importanţa rezultatelor obţinute.
Experienţa N3
Aspectul comparativ al absorbţiei şi rapidităţii apariţiei efectului cloralhidratului şi barbitalului
La două broaşte enteral se va introduce: uneia 0,1 pulbere de cloralhidrat şi alteia aceiaşi cantitate de pulbere de barbital. După apariţia efectului hipnotic broaştele se imobilizează, se deschide cutia toracică şi se efectuează o rezecţie longitudinală a stomacului pentru evidenţierea prezenţei sau lipsei preparatelor. Înscrieţi rezultatele obţinute şi formulaţi concluziile referitor la importanţa practica a acestor efecte.
Experienţa N4
Modificarea activităţii reflexe a sistemului nervos central
sub influenţa hipnoticelor
La o broască decapitată se apreciază timpul reflexului cu ajutorul soluţiei de 0,5% acid sulfuric (după Tiurc), apoi i se administrează subcutanat 0,7 - 0,9 ml soluţie de 2% cloralhidrat. Se urmăreşte dezvoltarea acţiunii generale timp de 20 – 30 minute, apoi repetat se determină reflexul de întoarcere şi săltător. După ce aceste reflexe dispar, broasca se suspendează de mandibulă şi se determină timpul reflexului de protecţie, scufundând laba broaştei în soluţia de 0,5 % acid sulfuric. Comparaţi rezultatele obţinute şi formulaţi concluziile.
Experienţa N5
Acţiunea anticonvulsivantă a trimetadionei
La doi şobolani se injectează intraperitoneal soluţie de pentetrazol în doză de 90 mg/kg. Preventiv cu 1–2 ore, unuia i se injectează suspensie de trimetadionă în doză de 100-120 mg/kg în mucilagiu de amidon. Observaţi viteza evoluţiei convulsiilor, intensitatea şi durata lor.
Experienţa N6
Influenţa trihexifenidilului asupra hiperchineziei nicotinice
Doi şoareci cu masa corporală între 15 – 20 g se aşează sub calota de sticlă. Unuia din ei se injectează intraperitoneal soluţie de trihexifenidil în doză de 5 mg/kg. Peste 15 minute ambilor şoareci intraperitoneal se injectează soluţie de nicotină în doză de 7 mg/kg. Observaţi viteza evoluţiei convulsiilor, caracterul şi durata lor.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Caracteristica comparativă a remediilor hipnotice din grupele
barbituricelor şi benzodiazepinelor
Parametrii
Derivaţii acidului barbituric
Derivaţii benzodiazepinici
50
Influenţa asupra structurii somnului
(manifestă / redusă)
Spectrul efectului terapeutic
(mai mare / mai mic)
Gradul de exprimare a sindromului posthipnotic (pronunţat /redus)
Toleranţa
(caracteristică / ne caracteristică)
Dependenţa medicamentoasă
(caracteristică / ne caracteristică)
Inhibiţia centrului respirator (da / nu)
Prezenţa antagoniştilor specifici (da / nu)
Tabelul N2
Caracteristica comparativă a remediilor anticonvulsivante
Preparatul
Indicaţii
Deprimarea hematopoe-zei
Hepatoto-xicitatea
Inducţia fermenţilor microso-mali
Alte caracteris-tici
Crize epilepti-ce majore
Crize epilepti-ce
minore
Crize psihomo-torii
Fenobarbital
Fenitoină
Carbamazepină
Clonazepam
Valproat de sodiu
Etosuximidă
Lamotrigină
Notă! prezenţa efectului se indică cu semnul “+”
Rezolvaţi problema:
Unui pacient cu acuze la dereglarea procesului de adormire i-a fost indicat un preparat hipnotic, după folosirea căruia s-a normalizat dereglarea în cauză. Dar, trezindu-se pacientul nu sesiza starea de vigoare şi a remarcat o scădere a capacităţii de muncă.
Ce preparate hipnotice pot cauza asemenea urmări?
Folosirea căror preparate ar permite evitarea complicaţiilor date?
51
PSIHOTROPELE
I. Psiholepticele (Neurolepticele. Tranchilizantele. Sedativele. ).
Sărurile de litiu.
A. Actualitatea. Remediile psiholeptice reunesc substanţe medicamentoase, ce manifestă următoarele proprietăţi farmacodinamice: acţiune antipsihotică, sedativ-hipnotică, anxiolitică, normotimică etc. Aceste preparate au sporit considerabil eficacitatea tratamentului psihiatric şi şi-au găsit o utilizare largă în terapeutică, anesteziologie, neurologie etc.
B. Scopul instruirii constă în familiarizarea studenţilor cu posibilităţile medicaţiei psihotrope.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: caracteristica generală a remediilor psiholeptice, provenienţa şi structura lor chimică, principiile clasificării, denumirea, formele medicamentoase şi căile de administrare a principalelor preparate din această grupă, mecanismul acţiunii, indicaţiile şi contraindicaţiile, reacţiile adverse, simptomatica intoxicaţiilor acute şi cronice cu unele preparate psihotrope şi tratamentul lor.
b) Studentul trebuie să poată: să prescrie preparatele psihotrope obligatorii în formele medicamentoase existente şi să indice remediile psihosedative în maladii şi stări patologice concrete.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Fiziologia umană. Principiul reflex de activitate al SNC. Structura neuronilor SNC, proprietăţile de bază ale neuronilor. Talamusul, hipotalamusul, rolul lor în reglarea funcţiilor sistemului vegetativ al omului. Participarea sistemului limbic la reglarea activităţii organelor interne. Mediatorii SNC (acetilcolina, noradrenalina, serotonina, glutamina, GABA, glicina).
Histologia. Noţiune despre cito- şi mieloarhitectonica scoarţei cerebrale. Activitatea analitică şi de sinteză a creierului. Substanţe cenuşie a trunchiului cerebral. Structura formaţiunii reticulate.
Biochimia. Componenţa chimică a ţesutului nervos. Particularităţile metabolismului energetic, importanţa glicolizei aerobe. Mediatorii transmisiunii influxului nervos: acetilcolina, adrenalina, noradrenalina. Importanţa transformării în ţesutul nervos a glutaminei, acidului glutamic şi GABA.
Fiziopatologia. Fiziopatologia centrilor subcorticali ai trunchiului cerebral. Particularităţile patologiei sistemului limbic.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Remedii psihotrope. Clasificarea. Psiholepticele, psihoanalepticele, psihodislepticele.
2. Antipsihotice (Neuroleptice). Clasificarea. Proprietăţile farmacocinetice şi farmacodinamice. Caracteristica comparativă a neurolepticelor. Indicaţiile, contraindicaţiile, reacţiile adverse. Particularităţile utilizării la copii.
3. Anxiolitice (Tranchilizante). Definiţia. Clasificarea. Farmacodinamia. Farmacocinetica. Indicaţii, contraindicaţii, reacţii adverse. Particularităţile utilizării la copii.
52
4. Sedative. Definiţia. Clasificarea. Farmacocinetica, Farmacodinamia. Indicaţii, contraindicaţii, reacţii adverse.
5. Normotimice. (Sărurile de litiu). Farmacocinetica. Mecanismul şi spectrul de acţiune. Indicaţii, contraindicaţii, reacţii adverse.
F. Caracteristica succintă a preparatelor psihosedative obligatorii.
Pe verticală. Denumirea preparatului. 1. Clorpromazină. 2. Levomepromazină. 3. Perfenazină. 4. Droperidol. 5. Haloperidol. 6. Clozapină. 7. Sulpirid. 8. Diazepam. 9. Fenazepam. 10. Flumazenil. 11. Meprobamat. 12. Buspiron. 13. Bromură de sodiu. 14. Extract de valeriană. 15. Litiu carbonat.
Pe orizontală. 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore, terapeutică). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1. Clorpromazină. 2. Levomepromazină. 3. Perfenazină. 4. Droperidol. 5. Haloperidol. 6. Clozapină. 7. Sulpirid. 8. Diazepam. 9. Fenazepam. 10. Flumazenil. 11. Meprobamat. 12. Buspiron. 13. Bromură de sodiu. 14. Extract de valeriană. 15. Litiu carbonat.
Indicaţi preparatele utilizate în: schizofrenie, agitaţie psihomotorie, manie acută, neuroleptanalgezie, dezechilibru neuro-vegetativ, vomă, stări de anxietate, convulsii, stări spastice ale muşchilor striaţi, insomnie, neuroze.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul pregătirii pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Potenţarea acţiunii anestezice a eterului
la administrarea asociată cu clorpromazină
Experienţa se va efectua pe 3 şoricei albi cu masa corporală între 18-20 g. Primului şi celui de al doilea şoricei subcutanat se va administra 0,2 ml soluţie de 0,1% clorpromazină. Toţi şoriceii se vor aşeza sub calote de sticlă separat. Peste 20 minute sub calota primului şi celui de al treilea şoricei se va introduce un buton de vată îmbibat cu 0,5 ml soluţie de eter. Comparaţi rezultatele obţinute şi daţi lămurire în scris.
Experienţa N2
Catalepsia animalelor de laborator indusă de neuroleptice
Iniţial se fac încercări de a aşeza un şobolan pe patru cilindri situaţi vertical la nivelul labelor animalului. Se observă reacţia de orientare a şobolanului. Apoi acestui şobolan se injectează intraperitoneal soluţie de clorpromazină în doză de 40 mg/kg. Peste 20 minute repetat se fac încercări de a aşeza şobolanul pe cilindri. Se relevă capacitatea şobolanului de a se menţine timp îndelungat pe cilindrii verticali. Explicaţi mecanismul rezultatului obţinut.
53
Experienţa N3
Influenţa neurolepticelor asupra agresivităţii animalelor de laborator
Doi şobolani se introduc într-o cameră pe podeaua căreia este instalată o reţea metalică. Se modelează o stare de stres prin generarea unor impulsuri electrice prin reţea (durata de 2-3 secunde, frecvenţa – 50 de stimuli pe secundă, amplitudinea de 15-30 V). Excitaţia se generează la intervale de 20-30 secunde până la apariţia şi stabilirea unei agresivităţi (lupta şobolanilor) din partea animalelor. Ulterior şobolanilor se injectează intraperitoneal soluţie de clorpromazină în doză de 0,5 – 1 mg/kg. Peste 5 minute repetat se modelează starea de conflict a şobolanilor. Observaţi modificările apărute în comportamentul animalelor după injectarea clorpromazinei. Explicaţi mecanismul apariţiei lor.
Experienţa N4
Acţiunea miorelaxantă a tranchilizantelor
Iniţial la doi şoareci se determină capacitatea lor de a se menţine pe un plan înclinat sau pe un cilindru care se roteşte cu viteza de 6 – 8 rotaţii pe minut. Apoi unui din şoricei intraperitoneal se injectează soluţie de diazepam în doză de 15 mg/kg. Peste 15 – 20 minute animalele repetat se testează la capacitatea de menţinere în condiţii extremale. Notaţi timpul în decursul căruia animalele îşi menţin echilibrul. Comparaţi rezultatele obţinute şi explicaţi mecanismul apariţiei efectului miorelaxant.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Caracteristica comparativă a neurolepticelor din diverse grupe chimice
Grupa
Efecte
Clorpromazină
Perfenazină
Clorprotixen
Haloperidol
Azaleptin
Sulpirid
Antipsihotic
Psihosedativ
Psihoenergizant
Antivomitiv
α-adrenoblocant
M-colinoblocant
Dereglări extrapiramidale
Activitate gastrochinetică
Notă. exprimarea efectelor de indicat prin semnele:
“++” – efect maxim “+” – efect mediu “-“ – lipsa efectului
Tabelul N2
Caracteristica comparativă a neurolepticelor şi tranchilizantelor
Grupa
Efecte
Neuroleptice
Tranchilizante
Antipsihotic
Tranchilizant
Antivomitiv
Potenţarea acţiunii remediilor ce inhibă SNC
54
Dereglări extrapiramidale
Dependenţa medicamentoasă
Notă. prezenţa efectului se exprimă prin semnul “+”.
Rezolvaţi problema:
În rezultatul folosirii îndelungate a unui preparat pentru înlăturarea iritabilităţii mărite, la pacient, pe fonul efectului terapeutic pozitiv au apărut rinita, tusea, conjunctivita şi erupţiile cutanate. Suplementar s-a determinat o slăbiciune generală şi scăderea procesului de memorare.
Ce preparat a folosit bolnavul?
Care sunt măsurile de înlăturare a complicaţiilor apărute?
55
PSIHOTROPELE (continuare)
II. Psihoanalepticele: Antidepresivele, psihostimulatoarele, nootropele,
tonizantele generale, adaptogenele, analepticele
A. Actualitatea. Remediile psihoanaleptice reprezintă diverse grupe de medicamente cu un spectru larg de efecte farmacodinamice (acţiune timoleptică, timoretică, regeneratoare a metabolismului cerebral, funcţiilor sistemului endocrin, adaptării mai uşoare şi mai adecvate a organismului la factorii nocivi etc.).
B. Întrebări pentru autoinstruire
1. Antidepresivele. Clasificarea. Farmacocinetica. Mecanismul şi spectrul de acţiune. Indicaţiile, contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
2. Psihostimulatoarele. Clasificarea. Mecanismul şi spectrul de acţiune farmacologic. Indicaţiile, contraindicaţiile. Reacţiile adverse. Farmacocinetica.
3. Medicaţia nootropă. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Efectele. Indicaţiile. Reacţiile adverse. Framacocinetica.
4. Tonizantele generale şi adaptogenele. Clasificarea. Mecanismul de acţine. Efectele. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse. Farmacocinetica.
5. Analepticele medulare şi bulbare. Clasificarea. Caracteristica grupelor.
6. Particularităţile farmacodinamiei şi farmacocineticii remediilor psihoanaleptice la copii.
7. Intoxicaţia acută cu psihoanaleptice şi principiile de tratament.
C. Caracteristica succintă a preparatelor psihoanaleptice aobligatorii
Pe verticală. Denumirea preparatului. 1. Imipramină. 2. Amitriptilină. 3. Fenelzină. 4. Pirlindol. 5. Moclobemidă. 6. Mezocarb. 7. Cafeină. 8. Piracetam. 9. Acid hopantenic. 10. Ginseng. 11. Pantocrin. 12. Securenină. 13. Piritinol. 14. Maprotilină. 15. Niketamidă. 16. Fluoxetină. 17. Nialamidă.
Pe orizontală. 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore, terapeutică). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
D. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1. Imipramină. 2. Amitriptilină. 3. Fenelzină. 4. Pirlindol. 5. Moclobemidă. 6. Mezocarb. 7. Cafeină. 8. Piracetam. 9. Acid hopantenic. 10. Ginseng. 11. Pantocrin. 12. Securenină. 13. Piritinol. 14. Maprotilină. 15. Niketamidă. 16. Fluoxetină. 17. Nialamidă.
Indicaţi preparatele utilizate în: stări depresive, enurezis nocturn, hipotensiune arterială, astenie, surmenaj psihic, oligofrenie, tulburări cerebrale acute, alcoolism cronic.
E. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul pregătirii pentru lecţie.
F. Activitatea experimentală
Experienţa N1
56
Acţiunea antidepresivă a nialamidei
La doi şoareci se injectează intraperitoneal soluţie rezerpină în doză de 2 mg/kg. Peste o oră apar simptomele caracteristice ale acţiunii rezerpinei (modelul depresiei “rezerpinice”, reducerea activităţii motorii, ptoza, starea de slăbiciune, indiferenţă şi somnolenţă). După instalarea acestor simptome unuia din şoricei subcutanat se injectează soluţie nialamidă în doză de 50 mg/kg. În continuare se relevă caracterul şi durata simptomelor depresiei modelate în ambele cazuri. Explicaţi mecanismul acţiunii antidepresive a nialamidei.
Experienţa N2
Reducerea duratei anesteziei prin utilizarea analepticelor
La doi soricei cu masa corporală egală se injectează intraperitoneal soluţie de 1% tiopental de sodiu în doză de 30 mg/kg. Peste 5 – 6 minute după instalarea anesteziei, unuia din ei se administrează intraperitoneal soluţie de 1% pentetrazol în doză de 60 mg/kg. Urmăriţi procesul de trezire a şoricelului şi explicaţi mecanismul de acţiune a pentetrazolului.
Experienţa N3
Acţiunea cafeinei asupra respiraţiei şi pulsului
La un student voluntar se determină frecvenţa pulsului şi respiraţiei într-un minut. Apoi examinatul va utiliza intern 0,2 cafeină. Pe parcursul a 30 – 40 minute după utilizarea cafeinei (cu interval de 10 minute) repetat se determină frecvenţa pulsului şi respiraţiei. Comparaţi şi explicaţi rezultatele obţinute.
Experienţa N4
Acţiunea convulsivă a stricninei
La o broască subcutanat se administrează 0,5 ml soluţie de nitrat de stricnină. Broasca se aşează sub calotă şi se urmăreşte comportamentul ei, suplimentar se verifică excitabilitatea reflexă. În momentul apariţiei convulsiilor se stabileşte caracterul lor şi importanţa excitărilor tactile în iniţierea lor. Ulterior se spinalizează şi repetat se excită broasca pentru generarea convulsiilor. Comparaţi rezultatele obţinute şi explicaţi originea modificărilor apărute.
G. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Spectrul activităţii psihotrope a antidepresantelor
Componenţii acţiunii
psihotrope
Psihosedativ
Echilibrat
Psihostimulant
Nialamid
Moclobemid
Amitriptilin
Imipramin
Fluoxetin
Maprotilin
Mianserin
Notă: prezenţa efectului se notează cu semnul “+”.
57
Tabelul N2
Reacţiile adverse ale antidepresantelor
Efecte
M-colinoblocante
N-colinoblocante
α-adrenoblocante
Hepatotoxicitate
Sindromul “tiraminic”
Sindrom serotoninic
Alte particulari-tăţi
Nialamid
Moclobemid
Amitriptilin
Fluoxetin
Mirtazapin (Remeron)
Tabelul N3
Caracteristica comparativă a stimulatoarelor psihotrope şi nootropelor
Parametrii comparativi
Psihostimulatoare
Nootrope
Modificarea activităţii bioelectrice a creerului
Accelerarea proceselor de gândire
Ameliorarea proceselor de gândire (memorizare, studiere)
Creşterea activităţii fizice şi performanţelor de muncă
Reducerea necesităţii de somn
Dependenţă medicamentoasă
Tabelul N4
Indicaţiile la administrarea analepticelor
Indicaţii
Niketamid
Cafein benzoat de sodiu
Bemegrid
Stricnină nitrat
Citizină
Şoc cardiogen
Colaps
Intoxicaţie cu CO
Asfixia nou-născuţilor
Pareze şi paralizii
Intoxicaţie cu barbiturice
Rezolvaţi problema:
Unui pacient cu sindrom asteno-depresiv însoţit de inhibiţie motorie a fost efectuată o cură de tratament. În rezultatul tratamentului efectuat la pacient s-a ameliorat dispoziţia, a apărut vigoarea, s-a micşorat inhibiţia motorie.
Ce preparat a fost indicat? Argumentaţi răspunsul.
58
ANESTEZICELE GENERALE
A. Actualitatea. Problema combaterii durerii în diverse intervenţii chirurgicale preocupă medicii încă din timpurile străvechi. Descoperirea anestezicelor generale a permis de a efectua operaţii complicate şi de a salva viaţa multor pacienţi. În pofida rezultatelor obţinute, acest domeniu al medicinii necesită studii minuţioase şi intense ale anestezicelor generale noi, care trebuie să corespundă cerinţelor actuale ale chirurgiei şi anesteziologiei.
B. Scopul instruirii constă în studierea proprietăţilor farmacologice ale anestezicelor generale, posibilităţilor utilizării lor în practica medicală.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: definiţia, clasificarea, mecanismul de acţiune, caracteristica comparativă, indicaţiile, contraindicaţiile şi reacţiile adverse ale anestezicelor generale.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie în reţete principalele anestezice generale în toate formele medicamentoase posibile, indica anestezicele generale în funcţie de intervenţiile chirurgicale.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Anatomia omului. Căile ascendente (aferente) de transmisie a impulsurilor nervoase (exteroceptive, proprioceptive, interoceptive) şi destinaţiile lor. Laringele, traheia, bronhiile, plămânii. Structura lor.
Fiziologia umană. Fiziologia SNC. Mediatorii SNC. Mecanismul transmiterii impulsurilor nervoase. Procesele de excitare şi inhibare în SNC. Activitatea reflectorie a SNC.
Chirurgia generală. Istoricul anesteziei generale. Teoriile anesteziei generale. Fazele anesteziei generale.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Definiţia şi clasificarea anestezicelor generale.
2. Mecanismul de acţiune al anestezicelor generale.
3. Anestezicele generale inhalatorii. Clasificarea. Proprietăţile fizico-chimice şi farmacologice ale lichidelor volatile şi gazelor cu acţiune anestezică. Indicele anestezic.
4. Influenţa anestezicelor generale inhalatorii asupra fazelor şi nivelurilor anesteziei generale. Efectele adverse ale anestezicelor generale inhalatorii.
5. Farmacocinetica anestezicelor generale inhalatorii.
6. Anestezicele generale intravenoase. Clasificarea.
7. Influenţa anestezicelor generale intravenoase asupra fazelor şi nivelurilor anesteziei generale. Indicaţiile. Reacţiile adverse. Farmacocinetica.
8. Utilizarea concomitentă a anestezicelor generale.
F. Caracteristica succintă a principalelor anestezice generale
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Halotan. 2. Eter dietilic. 3. Tiopental de sodiu. 4. Ketamină. 5. Oxibutirat de sodiu. 6. Enfluran. 3. lsofluran. 8. Protoxid de azot. 9. Propanidid.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele
59
(terapeutică, maximă pentru o dată). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: l.Halotan. 2.Eter dietilic. 3. Tiopental de sodiu. 4.Ketamină. 5.Oxibutirat de sodiu. 6. Enfluran. 7. Isofluran. 8. Protoxid de azot. 9. Propanidid.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): intervenţiile chirurgicale majore de lungă durată, intervenţiile chirurgicale de scurtă durată, infarctul acut de miocard, iniţierea anesteziei, convulsii, analgezia travaliului.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii temei se îndeplinesc în scris în procesul pregătirii pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Influenţa solubilităţii anestezicelor generale
asupra rapidităţii apariţiei efectului
Un şoarece se aşează pe reţea într-un exicator cu ulei încălzit, iar altul pe reţeaua dintr-un exicator cu apă. Tampoanele de vată, fixate de capacul fiecărui exicator, se îmbibă cu 0,5 ml soluţie de halotan sau 1 ml soluţie de eter. Exicatoarele se închid. Notaţi timpul instalării anesteziei generale în ambele cazuri, explicaţi cauza decalajului de timp obţinut.
Experienţa N2
Testarea acţiunii anestezice a tiopentalului de sodiu
La o broască se injectează intramuscular 0,5 ml soluţie de 1% tiopental de sodiu. La instalarea anesteziei broasca se fixează pe măsuţa de lemn pe spate. Se prepară nervul sciatic la o lăbuţă, sub el se trec două fire de aţă şi se ligaturează. Se taie nervul intre aceste ligaturi. Apoi se excită partea periferică şi centrală a nervul cu curent electric. Observaţi reactivitatea broscuţei la excitarea terminaţiunilor nervoase. Explicaţi cauza rezultatelor obţinute.
Experienţa N3
Caracteristica comparativă a proprietăţii de ardere a
eterului dietilic şi halotanului
În două cutii Petri se toarnă separat soluţie de halotan şi eter dietilic. Mai apoi cu precauţie se apropie de ele un chibrit aprins. Observaţi capacitatea de ardere a anestezicelor şi notaţi rezultatele obţinute.
Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Caracteristica comparativă a anestezicelor administrate inhalator
Preparate
Eter
Oxid de azot
Halotan
Clorură de etil
Capacitatea anesteziei
(mare, medie, mică)
60
Gradul de exprimare a stadiului de excitare (evidenţiat /neevidenţiat)
Diapazonul acţiunii anestezice (mare / mic)
Efect de iritare (caracteristic / necaracteristic)
Inflamabil (da / nu)
Alte particularităţi
Tabelul N2
Caracteristica comparativă a anestezicelor administrate neinhalator
Parametrii
Propanidid
(Sombrevin)
Ketamin
(Calipsol)
Tiopental de sodiu
Oxibutirat de sodiu
Gradul de exprimare a proprietăţii anestezice (mare / medie / mică)
Viteza de apariţie a anesteziei la administrarea i/v (min)
Durata efectului (min)
Influenţa asupra sistemului CV
Alte particularităţi
Rezolvaţi problema:
Unui pacient cu infarct miocardic pentru jugularea durerii a fost indicat inspirarea unui amestec gazos cu anestezic inhalator. După câteva inspiraţii cu amestecul dat, bolnavul a comunicat că senzaţiile dureroase la nivelul cordului aproape au dispărut.
Ce anestezic inhalator a fost indicat?
Care a fost mecanismul acţiunii analgezice?
61
Totalizare la tema:
REMEDII CU ACŢIUNE ASUPRA SISTEMULUI NERVOS CENTRAL
A. Întrebări pentru autoinstruire
1. Remediile medicamentoase hipnotice. Principiile de clasificare. Mecanismul de acţiune. Acţiunea lor asupra structurii somnului. Indicaţiile. Reacţiile adverse. Farmacocinetica.
2. Anticonvulsivantele cu spectrul larg de acţiune folosite în terapia simptomatică a convulsiilor. Clasificarea. Caracteristica.
3. Etanolul. Absorbţia, distribuţia, epurarea. Acţiunea asupra SNC, SNV, organelor digestive. Utilizarea în medicină. Intoxicaţia acută cu alcool etilic. Tratamentul. Alcoolismul cronic. Principiile de tratament.
4. Neurolepticele. Clasificarea, mecanismul şi spectrul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
5. Tranchilizantele. Clasificarea, mecanismul şi spectrul de acţiune. Indicaţiile, reacţiile adverse.
6. Remediile nootrope. Mecanismul de acţiune, efectele, indicaţiile.
7. Analgezicele opioide. Clasificarea, mecanismul acţiunii.
8. Influenţa analgezicelor opioide asupra SNC şi organelor interne (sistemul respirator, SNV, tubul digestiv). Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
9. Intoxicaţia acută cu morfină. Tratamentul. Antagoniştii analgezicelor opioide şi principiul lor de acţiune. Dependenţa medicamentoasă.
I0. Analgezicele antipiretice. Clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
11. Antidepresivele. Clasificarea, mecanismul şi spectrul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
12. Excitantele SNC. Clasificarea, mecanismul şi spectrul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
13. Remediile tonizante şi adaptogene. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Efectele. Indicaţiile.
14. Anestezicele generale. Clasificarea.
15.Anestezicele generale inhalatorii. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Influenţa asupra fazelor şi nivelurilor anesteziei generale. Utilizarea. Reacţiile adverse.
16. Anestezicele generale intravenoase. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Influenţa asupra fazelor şi nivelurilor anesteziei generale. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
17. Sedativele. Clasificarea, principiul de acţiune, utilizarea.
18. Antiepilepticele. Clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile,
reacţiile adverse.
19. Antiparkinsonienele. Clasificarea, mecanismul de acţiune, utilizarea.
B. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1. Fenobarbital. 2. Diazepam. 3. Nitrazepam. 4. Fenitoină. 5. Levodopă. 6. Fenazepam. 7. Morfină. 8. Trimeperidină. 9. Ketorolac. 10. Acid acetilsalicilic. 11.
62
Baralgină. 12. Clorpromazină. 13. Droperidol. 14. Piracetam. 15. Amitriptilină. 16. Cafeină. 17. Tiopental sodic. 18. Ketamină. 19. Oxibutirat de sodiu. 20. Imiprarnină. 21. Moclobernidă. 22. Fluoxetină. 23. Ginseng. 24. NIketamidă. 25. Piritinol. 26. Halotan. 27. Propanididă. 28. Oxazepam 29. Flumazenil. 30. Valproat de sodiu. 31. Carbamazepină. 32. Zopiclonă. 33. Etosuxirnidă. 34. Cloralhidrat. 35. Arnantadină. 36. Trihexifenidil. 37. Lamotrigin. 38. Selegilină. 39. Bromocriptină. 40. Levomepromazină. 41. Perfenazină. 42. Clozapină. 43. Sulpirid. 44. Buspiron. 45. Litiu carbonat. 46. Bromură. de sodiu. 47. Fentanil. 48. Tramadol. 49. Tilidină. 50. Acetaminofen. 51. Naloxon. 52. Naltrexon. 53. Fenelzină. 54. Disulfiram.55. Baclofen.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): somnul superficial, abolirea convulsiilor (remedii medicamentoase simptomatice), febră, potenţarea anesteziei generale, diminuarea performanţelor psihice şi fizice, cefalee, colică biliară, infarct miocardic, starea de neuroză cu anxietate, excitaţia maniacală, starea de rău epileptic, abstinenţa alcoolică, vomă, starea depresivă, parkinsonism, dereglarea instalării som-nului, reducerea duratei somnului, alcoolism, tratamentul intoxicaţiei cu hipnotice, rigiditate musculară.
C. Activitatea experimentală
Proba biologică
Determinarea grupei farmacologice a preparatelor conform testării lor prin etapele expuse mai jos.
Notă: (preparate din următoarele grupe farmacologice):
Anestezice generale inhalatorii,
Tranchilizante,
Analeptice,
Analgezice.
La determinarea grupei, preparatul respectiv este exclus din probele ulterioare, în caz contrar testările continuă.
Etapa I
Iniţial şoriceii se plasează sub calote separat. Cu substanţele testate se îmbibă câte un buton de vată şi se introduc sub calote la şoricei. Peste o perioadă scurtă de timp notaţi modificările stării generale la animalele de laborator şi testaţi activitatea motorie a lor.
În caz de determinare a unor modificări a comportamentului sau tonusului muscular în administrarea unui preparat, se stabileşte grupa respectivă şi se explică mecanismul efectelor obţinute. Preparatul respectiv este exclus din probele ulterioare.
Etapa II
Ulterior preparatele necunoscute se injectează subcutanat la şoricei, în volum de 0,5 ml. Peste 5 minute se determină capacitatea animalelor de menţinere a echilibrului pe un plan înclinat sau pe un cilindru care se roteşte cu viteza de 6 – 8 rotaţii pe minut. În caz de determinare a dereglărilor de menţinere a echilibrului la unul din animalele supuse testării, se stabileşte grupa preparatului administrat şi se
63
explică mecanismul efectelor obţinute. Preparatul respectiv este exclus din probele ulterioare.
Etapa III
Preparatele rămase în experienţă se injectează intraperitoneal la şoricei, în volum de 0,5 ml. Animalele se plasează separat sub calote şi se urmăreşte modificarea stării generale la ele. În caz de apariţie a convulsiilor la unul din şoricei se detrmină grupa preparatului administrat şi se explică mecanismul efectelor obţinute. Preparatul respectiv este exclus din probele ulterioare.
Etapa IV
La şoricelul rămas în experienţă se apreciază reactivitatea lui la sensibilitatea dureroasă prin comprimarea cozii cu penseta. Se atrage atenţia la poziţia cozii.
Stabiliţi grupa preparatului administrat şi lămuriţi mecanismul efectului obţinut.
D. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Determinaţi preparatele analgezice opioide
Preparatele
Dozele analgezice
Durata de acţiune (ore)
Euforia
Funcţia sistemului respirator şi centrului tusei
Greaţă, vomă
Tonusul musculaturii netede a intestinului
Tonusul căilor biliare
A
20
4-5
+
inhibate moderat
uneori
scăzut
scăzut
B
0
4-5
+
inhibate
frecvent
mărit considerabil
mărit
C
30 - 40
2-4
+
inhibate moderat
destul de frecvent
mărit moderat
mărit
Tabelul N2
Determinaţi preparatele hipnotice
Preparatele
Timpul de apariţie a somnului (minute)
Durata somnului (ore)
Apartenenţa chimică
Acţiunea de bază
Indicaţii
A
20-40
6-8
derivat benzodiazepinic
tranchilizantă, hipnotică, miorelaxantă
dereglări neurotice, premedicaţie
B
15-30
5-7
derivat piperidinic
hipnotic sedativ
insomnie,
premedicaţie
C
15-30
4-6
derivat barbituric
hipnotic, sedativ, anticonvulsivant, slab analgezic, inductor al fermenţilor hepatici
Insomnie, neuroze, epilepsie, paralizii spastice, potenţarea acţiunii analgezicelor,spasmul musculaturii netede
D
10-20
2-4
64
Tabelul N3
Determinaţi preparatele analeptice
Preparatele
Excitarea
Efectul de trezire
Efectul convulsiv
centrului respirator
centrului vasomotor
A
++++
+++
+++
++
B
+++
+
++
+++±
C
+++
++
++
+++
D
+
+
+
-
Tabelul N4
Determinaţi preparatele antiparkinsoniene
Preparatele
Apartenenţa chimică
Mecanismul de acţiune
Forma de livrare
A
derivat adamantinic
intensifică eliberarea dopaminei şi inhibă recaptarea ei
comprimate obducte 0,1
B
Derivat piperidinic
Inhibitor colinergic central cu acţiune asupra ganglionilor bazali
Comprimate a câte 0,001, 0,002, 0,005
C
Derivat dioxifenilalaninic
Restituie insuficienţa mediatorului
Comprimate şi capsule 0,25 şi 0,5
Rezolvaţi problema:
La un pacient în timpul intervenţiei chirurgicale, anestezat cu utilizarea barbituricelor au apărut semne de in hibiţie respiratorie.
Ce preparat este raţional de indicat pentru restabilirea respiraţiei?
65
REMEDIILE TONICARDIACE ŞI CARDIOSTIMULATOARE
(inotrop pozitive)
A. Actualitatea. Insuficienţa cardiacă ocupă un loc deosebit în structura maladiilor cardiovasculare. Întrucât mortalitatea cauzată de insuficienţa cardiacă depăşeşte de 7 ori mortalitatea generală a populaţiei, importanţa remediilor cardiotonice pe parcursul ultimelor două secole a sporit cu mult.
B. Scopul instruirii: a familiariza studenţii cu principalele remedii tonicardiace, folosite în tratamentul insuficienţei cardiace, provocate de distrofia miocardului de diversă geneză, cu reacţiile adverse şi efectele toxice ale acestora.
C. Scopuri didactice.
a) Studentul trebuie să cunoască: remediile tonicardiace principale, caracteristica lor generală, mecanismul de acţiune, formele medicamentoase şi căile de administrare, posologia, indicaţiile şi contraindicaţiile, reacţiile adverse.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparate tonicardiace şi cardiostimulatoare obligatorii în toate formele medicamentoase şi să le indice în funcţie de maladiile şi stările patologice.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Fiziologia umană. Caracteristica fiziologică a muşchiului inimii (excitabilitatea, contractilitatea, conductibilitatea). Musculatura atipica a inimii şi nodul nervos intracardiac. Clasificarea şi caracterizarea principalelor acţiuni reglatorii: inotrop-pozitivă, cronotrop-negativă, batmotrop-pozitivă, dromotrop-negativă şi tonotrop-pozitivă. Caracterizarea influenţei fibrelor nervoase simpatice şi parasimpatice în activitatea inimii.
Fiziopatologia. Indicii insuficienţei cardiace. Dilatarea tonogenă şi miogenă a inimii. Dereg1area ritmului cardiac (automatismul, excitabilitatea, contractilitatea şi conductibilitatea inimii). Formele metabolice ale insuficienţei cardiace. Hipertrofia miocardului, tipurile şi mecanismul evoluţiei.
E. întrebări pentru autoinstruire
1. Clasificarea remediilor utilizate în insuficienţa cardiacă.
2. Glicozidele tonicardiace. Sursele de obţinere: Istoricul studierii glicozidelor tonicardiace (W.Whitering, E.V. Pelican, S.P. Botkin, I.P. Pavlov). Glicozidele tonicardiace izolate din plante.
3. Influenţa glicozidelor tonicardiace asupra principalilor indici funcţiona1i ai inimii (acţiunea inotrop-pozitivă, batmotrop-pozitivă, dromotrop-negativă, cronotrop-negativă, tonotrop-pozitivă şi mecanismele acestor fenomene). Efectele sistolice şi diastolice. Modificările ECG.
4. Mecanismul efectului cardiotonic al glicozidelor tonicardiace. Modificările metabolice din miocard, provocate de glicozidele tonicardiace. Compararea cu acţiunea cardiostimulantă a ,- şi -adrenomimeticelor.
5. Modul acţiunii terapeutice a glicozidelor tonicardiace în decompensarea activităţii inimii. Modificarea indicilor principali ai hemodinamicii sistemice, funcţiilor SNC, rinichilor, organelor respiratorii şi digestive.
6. Particularităţile farmacodinamiei şi farmacocineticii digitoxinei, digoxinei şi
66
strofantinei. Modificarea farmacodinamiei glicozidelor tonicardiace în administrarea concomitentă cu alte remedii. Principiile de dozare glicozidelor, faza de saturare şi menţinere. Modalităţile de saturare. Noţiunea de coeficient de eliminare.
7. Indicaţiile principale ale glicozidelor tonicardiace. Principiile de selecţie în tratamentul insuficienţei cardiace acute şi cronice. Întrebuinţarea glicozidelor tonicardiace în fluterul atrial.
8. Glicozidele tonicardiace semisintetice. Intoxicaţia cu glicozide tonicardiace. Patogeneza şi simptomatologia. Rezistenţa la glicozidele tonicardiace şi principiile depăşirii ei.
9. Cardiostimulatoarele. Caracterizarea comparativă a remediilor cardiotonice şi cardiostimulatoare.
10. Particularităţile acţiunii glicozidelor tonicardiace la copii.
11. Cardiotonicele neglicozidice. Mecanismul de acţiune. Utilizarea.
12.Cardiotonicele indirecte (vasodilatatoarele şi diureticele utilizate în insuficienţa cardiacă). Clasificarea. Principiul de acţiune.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală. 1. Denumirea preparatului: 1. Strofantină. 2. Digitoxină. 3. Digoxină. 4. Adonizid. 5. Corglicon. 6. Amrinonă.
Pe orizontală. 1. .Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică; maximă pentru o dată şi pentru 24 ore). 4. Mecanismul acţiunii. 5. Indicaţiile. 6. Contraindicaţiile. 7. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1. Strofantină. 2. Digitoxină. 3. Digoxină. 4. Corglicon. 5. Adonizid. 6. Amrinonă.
Indicaţi preparatele utilizate în: insuficienţă cardiacă acută; insuficienţă cardiacă cronică; decompensarea activităţii cardiace, fluter atrial, intoxicaţie cu glicozide tonicardiace.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Acţiunea selectivă a glicozidelor cardiotonice
La o broască se determină starea reflexelor şi reacţia la excitanţii dureroşi. Apoi broscuţa se fixează pe măsuţa de lemn şi se deschide cutia toracică. Observaţi puterea de contracţie a inimii şi calculaţi frecvenţa cardiacă. Administraţi în muşchiul femural 0,2 ml la 40 g/masă soluţie de 0,05% strofantină şi prelungiţi supravegherile asupra activităţii cardiace, tonusului miocardului şi consecutivitatea contracţiilor compartimentelor inimii până la stoparea lor. Apoi broasca se ia de pe masa de fixare şi repetat se determină starea reflexelor şi reacţia la excitanţii dureroşi. Explicaţi efectele observate.
67
Experienţa N2
Acţiunea antitoxică a clorurei de potasiu în intoxicaţia cu glicozide cardiotonice.
La două broscuţe determinaţi starea reflexelor şi reacţia la excitanţii dureroşi. Apoi uneia din ele administraţi subcutanat 0,2 ml soluţie de 5% clorură de potasiu. Peste 30 minute broscuţele se fixează pe spate pe măsuţa de lemn şi deschideţi cutia toracică. Determinaţi comparativ puterea de contracţie, ritmicitatea şi frecvenţa contracţiilor cardiace la ambele broscuţe. Mai apoi animalelor administraţi în muşchiul femural 0,5 ml soluţie de 0,05% strofantină şi supravegheaţi activitatea inimii până la stop cardiac. Determinaţi timpul de stopare a activităţii cardiace la ambele broscuţe.
Experienţa N3
Testarea mecanismului de acţiune a strofantinei asupra
activităţii cardiace la şobolani după indicii electrocardiogramei
La un şobolan administraţi intraperitoneal 10 mg/kg soluţie de 0,05% strofantină. Înregistraţi indicii ECG peste 5, 15, 30, 60 şi 120 minute de la administrarea glucozidului. Comparaţi rezultatele obţinute cu indicii iniţiali ai ECG după următorii parametri:
- frecvenţa contracţiilor cardiace ( intervalul P – P);
- intervalul P – Q;
- segmentul QRST;
- mărimea segmentului T, mm.
Înscrieţi rezultatele obţinute, şi indicaţi modificările pe ECG, explicaţi modificările obţinute şi formulaţi concluziile efectelor observate.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Acţiunea glicozidelor tonicardiace asupra cardiomiocitelor
Parametrii
Modificările apărute sub influenţa glicozidelor tonicardiace
Activitatea Na/K-ATPazei membranare
Conţinutul intern al cardiomiocitelor
Ioni de Na
Ioni de K
Ioni de Ca
Formarea complexului actino-miozinic
Tabelul N2
Efectele farmacologice ale glicozidelor tonicardiace
Efectele
Mecanismul apariţiei efectului
Consecvenţele efectului (schimbarea indicilor hemodinamici)
Importanţa clinică a efectului
Pozitivă
Negativă
Inotrop pozitiv
Cronotrop negativ
Dromotrop negativ
Batmotrop pozitiv
68
Tonotrop pozitiv
Diuretic
Tabelul N3
Caracteristica comparativă a glicozidelor tonicardiace
Parametrii
Liposolubilitatea (L) şi
Hidrosolubilita-tea (H)
Legarea de proteine
(%)
Calea de administ-rare (min)
Începutul acţiunii
(ore)
Acţiunea maximă
(zile)
Post-acţiunea
Căile de elimi-nare
Digitoxină
Digoxină
Celanid
Strofantină K
Corglicon
Tabelul N4
Terapia medicamentoasă a intoxicaţiilor cu glicozide tonicardiace
Grupa de medicamente
Preparate
Principii de acţiune
Compuşi chelatoformatori
Preparate de K
Remedii antiaritmice
M-colinoblocante
β-adrenomimetice
Donatori de grupe sulfhidrice
Rezolvaţi problema: Pacientul cu insuficienţă cardiacă cronică şi edeme pronunţate se trata cu preparate din grupul digitalicelor. Pentru accelerarea înlăturării edemelor bolnavului a fost indicat hidroclorotiazida (preparat diuretic), după care la pacient au apărut simptomele de intoxicare cu glicozide tonicardiace.
Explicaţi cauza intoxicării şi numiţi măsurile de preîntâmpinare a ei.
69
DIURETICELE
PREPARATELE CE CONTRIBUIE LA ELIMINAREA
CALCULILOR RENALI (REMEDIILE MEDICAMENTOASE ANTIGUTOASE ŞI UTILIZATE ÎN UROLITIAZĂ)
A. Actualitatea. Retenţia sărurilor şi apei în organism conduce la hidratarea ţesuturilor cu formarea de edeme şi acumularea de lichid în cavităţi, fenomene ce însoţesc maladiile renale, insuficienţa cardiovasculară, unele forme de patologie a ficatului şi stările de urgenţă (intoxicaţii acute, crize hipertensive, edem cerebral etc.). În prezent în practica medicală este folosit un număr mare de preparate cu acţiune diuretică. Selectarea celui mai eficient şi mai inofensiv dintre ele în fiecare caz concret impune cunoaşterea mecanismului lor de acţiune, farmacocineticii şi farmacodinamiei lor.
B. Scopul instruirii constă în cunoaşterea de către studenţi a farmacologiei diureticelor şi preparatelor, ce contribuie la excreţia calcu1ilor renali, la formarea deprinderilor şi priceperilor de selectare a medicamentelor în funcţie de patologie şi de prescrierea corectă a reţetelor conform indicaţiilor.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: definiţia şi clasificarea grupului dat de medicamente; farmacocinetica şi farmacodinamia lor, formele medicamentoase şi căile de administrare a principalelor preparate din acest grup, indicaţiile şi contraindicaţiile, reacţiile adverse.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie diureticele, preparatele antigutoase şi cele utilizate în urolitiază în diverse forme medicamentoase şi să le indice în funcţie de patologia şi vârsta bolnavului.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Anatomia umană. Anatomia rinichilor.
Histologia. Structura nefronului.
Fiziologia umană. Mecanismele principale ale excreţiei (formării) urinei. Starea acido-bazică şi bilanţul electrolitic.
Biochimia. Biochimia formării urinei. Calcu1ii renali, structura lor, mecanismul de formare.
Fiziopatologia. Dereglarea echilibrului hidro-electrolitic. Patogenia edemelor şi preîntâmpinarea lor.
E. întrebări pentru autoinstruire
1. Diureticele. Principiile de clasificare. Noţiune despre saluretice.
2. Clasificarea diureticelor după mecanismul şi localizarea acţiunii în nefron. Durata şi gradul acţiunii.
3. Diureticele cu influenţă predominantă asupra corpusculului renal. Derivaţii xantinei. Caracterizarea acţiunii diuretice a xantinelor. Indicaţiile.
4. Diureticele cu influenţă predominantă asupra tubului contort proximal. Clasificarea. Inhibitorii carboanhidrazei. Mecanismul de acţiune. Rolul lor în eliminarea diferitor ioni şi metaboliţi din organism. Intensitatea şi durata efectului. Indicaţiile. Complicaţiile.
5. Diureticele osmotice. Mecanismul acţiunii. Rolul lor în eliminarea diferitor
70
ioni şi metaboliţi din organism. Intensitatea şi durata efectului preparatelor. Indicaţiile. Complicaţiile.
6. Diureticele cu influenţă predominantă asupra porţiunii ascendente a ansei Henle (salureticele). Mecanismul acţiunii. Rolul lor în eliminarea diferitor ioni şi metaboliţi. Indicaţiile. Complicaţiile.
7. Preparatele cu influenţă asupra segmentului contort distal al nefronului. Diureticele tiazidice. Diureticele netiazidice. Mecanismul de acţiune. Rolul lor în eliminarea diferitor ioni. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
8. Diureticele cu influenţă predominantă asupra tubului contort distal şi colector. Clasificarea. Diureticele care economisesc potasiul. Antagoniştii competitivi ai aldosteronului. Localizarea şi mecanismul acţiunii. Rolul lor în eliminarea diferitor ioni şi metaboliţi din organism. Intensitatea şi durata efectului. Complicaţiile. Indicaţiile.
9. Caracteristica comparativă a diureticelor după intensitatea şi durata acţiunii.
10. Remediile antigutoase. Clasificarea. Caracteristica grupelor.
11. Remediile utilizate în urolitiază. Clasificarea remediilor medicamentoase ce modifică pH-ul urinei. Caracteristica grupelor.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Hidroclorotiazidă. 2. Furosemid. 3. Triamteren. 4. Manitol. 5. Spironolactonă. 6. Etebenicidă. 7. Sulfinpirazonă. 8. Alopurinol. 9. Cistenal. 10. Clorură de amoniu.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o priză şi pentru 24 ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1. Hidroclorotiazidă. 2. Furosemid. 3. Triamteren. 4. Manitol. 5. Spironolactonă. 6. Etebenicidă. 7. Sulfinpirazonă. 8. Alopurinol. 9. Cistenal. 10. Clorură de amoniu.
Indicaţi preparatele utilizate în: edem de origine cardiacă, insuficienţă renală, edem pulmonar, intoxicaţie acută, hipertensiune cu hiperaldosteronism, edem cerebral, uricoinhibitor în gută, uricozuric în gută, colica renală, acces de gută, diureză forţată, hipertensiune arterială malignă, glaucom.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Influenţa diureticelor asupra diurezei la şoricei
La doi şoricei cu aceiaşi masă corporală injectaţi intraperitoneal câte 1 ml soluţie fiziologică. Peste un minut unuia din ei administraţi intraperitoneal 0,2 ml soluţie de 1% furosemid. Şoriceii se aşează în pâlniile instalate deasupra eprubetelor pentru colectarea urinei. Colectaţi urina timp de 1 oră. Descrieţi rezultatele obţinute.
71
Î. Recapitularea cunoştinţelor (Completaţi tabelele):
Tabelul N1
Localizarea acţiunii predominante a diureticelor şi eficacitatea lor clinică
Localizarea acţiunii
Preparate
Eficacitatea (mare, medie, mică)
Canalele proximale
a)…
Partea ascendentă a ansei Henle
a)…
b)…
c)…
Partea incipientă a canalelor distale
a)…
b)…
c)…
d)…
e)…
Partea terminală a canalelor distale şi tubii colectori
a)..
b)…
c)…
Pe tot parcursul nefronului
a)…
b)…
Tabelul N2
Influenţa diureticelor asupra eliminării ionilor şi acidului uric
Grupa diureticelor
Na+
K+
Ca2+
Mg2+
Cl-
HCO3-
Acid
uric
Tiazidele şi preparatele analogice
Preparatele "De ansă"
Inhibitorii carboanhidrazei
Antagoniştii aldosteronului
Blocantele canalelor de sodiu
Preparatele osmotice
Tabelul N3
Caracteristica farmacologică a remediilor diuretice
Preparatul
Calea de administrare
Începutul acţiunii (min, ore)
Durata acţiunii (min, ore)
Hidroclorotiazid
Ciclopentiazid
Clortalidon
Furosemid
Acid etacrinic
Spironolactonă
Triamteren
Manitol
Tabelul N4
Selectaţi indicaţiile principale de administrare a diureticelor
Indicaţii
Tiazidele şi analogii lor
Diureticele
"De ansă"
Diureticele
osmotice
Inhibitorii carboanhidrazei
Preparatele economisi-toare de K
Edeme cronice
(cardiace şi renale)
72
Hipertensiune arterială
Edem pulmonar
Edem cerebral
Glaucom
Terapia intoxicaţiilor acute
Tabelul N5
Reacţiile adverse ale diureticelor
Reacţii
adverse
Hidroclorotiazid
Furosemid
Acetazolamid
Triamteren
Spirono-lactonă
Hipopotasemie
Hiperpotasemie
Hiperuricemie
Hiperglicemie
Ototoxicitate
Hematotoxicitate
Ginecomastie
Hipotensiune
Hepatotoxicitate
Acidoză
Alcaloză
Rezolvaţi problema:
Un medic are la dispoziţie următoarele diuretice: acetazolamid, amilorid, manitol, hidroclorotiazid, spironolacton, triamteren. Ajutaţi-l în realizarea alegerii raţionale a preparatului pentru următoarele stări: a) tratamentul insuficienţii cardiace în asociere cu glicozidele tonicardiace, b) tratamentul sindromului Kronn (hiperaldoste-ronism primar), c) profilaxia crizelor epileptice mici, d) tratamentul intoxicării cu preparatele medicamentoase cu caracter acid (ex: barbiturice, salicilaţi etc.). Argumentaţi preferinţele Dvoastre.
73
VASODILATATOARELE SISTEMICE
(antihipertensivele)
A. Actualitatea. Conform datelor Organizaţiei Mondiale a Sănătăţii, hipertensiunea arterială ocupă unul dintre primele locuri printre maladiile ce duc la invaliditate şi sfârşit 1eta1. Profilaxia şi tratamentul acestei patologii sunt posibile doar cu condiţia cunoaşterii amănunţite a remediilor antihipertensive.
B. Scopul instruirii. Cunoaşterea de către studenţi a principalelor remedii antihipertensive, formarea priceperilor şi deprinderilor de selectare a celor mai eficiente antihipertensive în tratamentul diferitelor forme ale hipertensiunii arteriale.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: remediile antihipertensive principale, caracteristica lor generală, denumirea, clasificarea, mecanismul de acţiune, formele medicamentoase şi căile de administrare, doze1e, indicaţiile şi contraindicaţiile, reacţiile adverse.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatul necesar şi înlocui în caz de necesitate cu un altul, indica remediile vasodilatatoare în diferite forme ale hipertensiunii arteriale.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Anatomia omului. Sistemul cardio-vascular (inima, arterele, venele şi capilarele). Particularităţile structurale. Arterele şi venele circuitului mare şi mic. Viciile vaselor sanguine magistrale.
Histologia. Arterele. Clasificarea. Structura arterelor de tip muscular, elastico-muscular şi elastic. Importanţa funcţională a venelor de tip muscular şi nemuscular.
Fiziologia umană. Tensiunea arterială ca o constantă fiziologică a organismului. Autoreglarea tensiunii arteriale. Excitaţia tonică a centrilor vasomotori (C.Bernard). Caracteristica şi particularităţile baroreceptorilor sistemului vascular. Sistemul funcţional de autoreglare a tensiunii arteriale (analiza componentelor centrale şi periferice). Influenţa aferentă şi efectoare a centrilor vasomotori. Nervii vasomotori (constrictorii şi dilatatorii vaselor sanguine). Influenţa humorală asupra tonusului vascular (adrenalina, vasopresina, renina, angiotensina, histamina şi chininele). Bazele fiziologice ale patogenezei hipertensiunii arteriale. Importanţa perfuziei capilare. Noţiune despre debit cardiac, microcirculaţie, rezistenţa periferică vasculară, volumul sângelui circulant.
Biochimia. Particularităţile metabolismului muşchilor netezi.
Fiziopatologia. Dereglarea tensiunii sanguine în cazul lezării receptorilor, centrelor şi proprietăţilor peretelui vascular. Patogenia hipertensiunii esenţiale, hipertensiunii simptomatice. Dereglarea circulaţiei sanguine locale.
Semiologia bolilor interne. Hipertensiunea arterială. Noţiune despre hipertensiunea circuitului mic. Clasificarea HTA, formele clinice ale HTA. Principii generale de tratament.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Preparatele vasodilatatoare. Clasificarea (remediile ce micşorează tonusul simpatic la diferite niveluri, substanţele musculotrope, preparatele, ce reg1ează
74
metabolismul hidrosalin, inhibitorii sistemului renină-angiotensină-aldosteron).
2. Remediile medicamentoase ce micşorează tonusul simpatic la diferite niveluri. Clasificarea.
a) Preparatele medicamentoase cu acţiune centrală. Particularităţile acţiunii lor hipotensive. Indicaţiile. Reacţiile adverse şi profilaxia lor.
b) Ganglioplegicele. Clasificarea. Particularităţile acţiunii lor antihipertensive. Influenţa asupra tensiunii arteriale sistemice. Indicaţiile. Complicaţiile şi profilaxia lor. Reacţiile adverse.
c) Blocantele terminaţiilor simpatice. Particularităţile mecanismului antihipertensiv de acţiune. Acţiunea asupra tensiunii arteriale sistemice. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse şi profilaxia lor.
d) -adrenoblocantele. Clasificarea. Particularităţile mecanismului de acţiune. Neurolepticele cu acţiune -adrenoblocantă. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
e) Blocantele -adrenergice. Clasificarea. Particularităţile, mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Complicaţiile şi profilaxia lor.
f) , - adrenoblocantele. Efectele. Indicaţiile.
3. Substanţele medicamentoase cu acţiune asupra muşchilor netezi ai vaselor şi canalelor ionice. Clasificarea, Particularităţile, mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Complicaţiile.
a) Activatorii canalelor de potasiu. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
b) Donatori a oxidului nitric în medicaţia antihipertensivă.
c) Antagoniştii calciului. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
4. Diureticele ca antihipertensive. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Complicaţiile.
5. Preparatele cu influenţă asupra sistemului renin-angiotensin-aldosteronă. clasificarea vasopeptidazelor. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
a) Inhibitorii enzimei de conversie. Caracteristica. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
b) Blocantele receptorilor angiotensinici. Caracteristica. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
c. Inhibitorii vasopeptidazelor. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
6. Caracteristica comparativă a acţiunii antihipertensivelor asupra tonusului arterelor şi venelor, rezistenţei, debitului cardiac, frecvenţa contracţiilor cardiace, volumului sângelui circulant, activităţii sistemului angiotensină-aldosteron şi filtraţiei glomerulare.
7. Preparatele folosite în abolirea crizelor hipertensive. Caracteristica lor.
8. Principiile generale de tratament ale hipertensiunii arteriale.
F. Caracteristica succintă a principalelor preparate.
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Clonidină. 2. Metildopă. 3. Rezerpină. 4. Azametoniu. 5. Propranolol. 6. Hidroclorotiazidă. 7. Atenolol. 8. Captopril. 9. Diazoxid. 10. Hidralazină. 11. Nifedipină. 12. Nitroprusiat de sodiu. 13. Losartan. 14. Prazosin. 15. Nebivolol. 16. Enalapril.
75
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore, terapeutică). 4. Mecanismul de acţiune: 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile. 1. Clonidină. 2. Metildopă. 3. Rezerpină. 4. Azametoniu. 5. Propranolol. 6. Hidroclorotiazidă. 7. Atenolol. 8. Captopril. 9. Diazoxid. 10. Hidralazină. 11. Nifedipină. 12. Nitroprusiat de sodiu. 13. Losartan. 14. Prazosin. 15. Nebivolol. 16. Enalapril.
Indicaţi preparatele utilizate în: criză hipertensivă, feocromocitom (diagnostic), hipertensiune arterială uşoară, hipertensiune arterială severă, hipertensiune arterială cu aritmii.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Influenţa remediilor vasodilatatoare asupra stării vaselor urechii la iepure
Iniţial observaţi în razele luminei culoarea pielii şi starea vaselor urechilor la iepure. Apoi administraţi în vena magistrală a pavilionului urechii drepte 0,5 ml soluţie de 1% fenilefrină. Timp de 3 – 5 minute observaţi culoarea tegumentelor şi starea vaselor. Ulterior administraţi pe aceiaşi cale 0,5 ml soluţie de 1% bendazol. Evidenţiaţi modificarea lumenului vaselor şi explicaţi mecanismul apariţiei rezultatului obţinut.
Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Caracteristica comparativă a clonidinei şi moxonidinei
Parametrii comparativi
Clonidina
Moxonidina
Mecanismul acţiunii
Stimularea α2-adrenoreceptorilor centrali
Stimularea receptorilor imidazolinici -I1centrali
Utilizarea
Cuparea crizelor hipertensive
Terapia sistematică a HTA
Calea de administrare
Durata acţiunii
Reacţii adverse
Efect sedativ-hipnotic evident
Xerostomie
Sindrom "de suspendare"
Notă. prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”
Tabelul N2
Influenţa preparatelor hipotensive asupra tonusului vascular,
debitului cardiac şi secreţiei de renină
Parametrii
Tonus vascular
Debitul cardiac
Secreţia de renină
Arterial
Venos
76
Clonidină
Azametoniu
bromid
Rezerpină
Doxazosin
Propranolol
Hidralazină
Minoxidil
Nifedipină
Verapamil
Nitroprusiat de sodiu
Notă. pentru completarea tabelului utilizaţi următoarele semne:
“↑” – majorare, “↓” – micşirare, “-“ – lipsa efectului.
Tabelul N3
Reacţiile adverse ale hipotensivelor miotrope
Reacţii adverse
Hidralazină
Minoxidil
Nitroprusiat de sodiu
Nifedipină
Verapamil
Cefalee
Hiperemia pielii
Tahicardie
Bradicardie
Hipotensiune ortostatică
Edemul membrelor inferioare
Constipaţii
Sindrom reumatoid acut
Hiperglicemie
Sindrom "de suspendare"
Notă. prezenţa efectului indicaţi prin semnul “+”.
Tabelul N4
Caracteristica comparativă a inhibitorilor enzimei de conversie (IEC)
şi blocantelor receptorilor angiotenzinici
Parametri comparativi
IEC
Blocantele receptorilor angiotenzinici
Conţinutul în sânge
angiotensinei II
aldosteronului
noradrenalinei
bradichininei
prostaglandinei E2
Utilizare
tratarea HTA
tratarea IC
Reacţiile adverse
tusea uscată
erupţii cutanate
edem angioneurotic (Quink)
vertij
Notă. pentru completarea tabelului utilizaţi următoarele semne:
“↑” – majorare, “↓” – micşorare, “-“ – lipsa efectului, “+” – prezenţa.
77
Rezolvaţi problema:
Un pacient cu boala hipertensivă timp îndelungat a folosit un preparat. Tensiunea arterială vădit s-a micşorat, a scăzut cefaleea din regiunea occipitală. Însă au apărut o stare de miastenie şi slăbiciune. Simptomele enumerate au dispărut treptat timp de o zi.
Ce preparat poate cauza asemenea complicaţii?
Ce medicament trebuia să folosească pacientul concomitent cu acest preparat, pentru a evita apariţia complicaţiilor date?
78
REMEDIILE VASOCONSTRICTOARE ŞI ANTIHIPOTENSIVE
A. Actualitatea. Hipotensiunea arterială acută şi cronică sunt stări patologice frecvent întâlnite în practica terapeutică, chirurgicală etc. şi care necesită un tratament complex. Astfel, se impune necesitatea cercetării minuţioase a preparatelor existente, precum şi elaborarea de remedii noi, mai eficiente şi acceptabile în medicaţia stărilor hipotensive.
B. Scopul instruirii constă în studierea farmacologiei remediilor vasoconstrictoare şi antihipotensive, concomitent cu principiile de selectare a lor conform indicaţii1or, cu reacţiile adverse posibile şi măsurile de profilaxie a lor.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: caracteristica generală a grupelor de remedii vasoconstrictoare şi antihipotensive, provenienţa şi structura lor chimică, principiile clasificării, denumirea, forma de livrare şi căile de administrare a principalelor preparate din acest grup, mecanismul de acţiune, efectele de bază, principalele indicaţii şi contraindicaţii pentru administrare, reacţiile adverse.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie remediile antihipotensive, indica aceste preparate în funcţie de stările hipotensive.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Fiziologia umană. Hemodinamia. Viteza de circulaţie a sângelui. Circulaţia laminară şi turbulentă. Reglarea nervoasă a circulaţiei terminale. Centrele vasomotorii. Reglarea umorală a circulaţiei terminale (adrenalina, vasopresina, renina, histamina, prostaglandinele, kininele)
Fiziopatologia. Insuficienţa circulatorie acută şi cronică. Dereglări ale proprietăţilor mecanice ale vaselor sanguine. Dereglări ale tonusului vaselor sanguine. Dereglări ale mecanismelor nervoase de reglare a tonusului vascu1ar. Dereglări ale mecanismelor umorale de reg1are a tonusului vascular. Sistemul renină-angiotensină-aldosteron. Hipotensiunea.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Definiţia şi principiile de clasificare ale remediilor vasoconstrictoare şi antihipotensive.
2. Vasoconstrictoarele. Clasificarea.
a) Simpatomimeticele. Mecanismul de acţiune. Indicaţii, contraindicaţii. Reacţiile adverse. Farmacocinetica. Caracteristica comparativă.
b) Alcaloizii din ergot şi derivaţii acestora. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile, contraindicaţiile. Reacţiile adverse. Farmacocinetica.
c) Compuşii izotioureici. Particularităţile farmacodinamiei. Indicaţiile, contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
d) Vasoconstrictoarele muscu1otrope. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile, contraindicaţiile. Reacţiile adverse. Farmacocinetica.
e) Psihostimulatoarele. Analepticele. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile, contraindicaţiile. Reacţiile adverse. Farmacocinetica.
f) Tonizantele generale. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile, contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
g) Vasoconstrictoarele locale. Farmacocinetica.
79
3. Antihipotensive cu mecanism complex. Farmacodinamia. Farmacocinetica.
4. Antihipertensive cu acţiune permisivă. Particularităţile acţiunii.
5. Remediile antihipotensive care sporesc debitul cardiac. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile, contraindicaţiile. Reacţiile adverse. Farmacocinetica.
6. Substituenţii de volum plasmatic. Farmacodinamia.
F. Caracteristica succintă a remediilor antihipotensive obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Epinefrină. 2. Norepinefrină. 3. Fenilefrină. 4. Ergotamina. 5. Cafeină benzoat de sodiu. 6. Dopamină. 7. Pantocrin. 8. Dextran-70. 9. Dezoxicorticosteron acetat. 10. Izoturon. 11. Angiotensinamidă.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (maximă, pentru o dată şi pentru 24 de ore, terapeutică). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile, contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie în reţete următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile. 1. Epinefrină. 2. Norepinefrină. 3. Fenilefrină. 4. Ergotamină. 5. Cafeină benzoat de sodiu. 6. Dopamină. 7. Pantocrin. 8. Dextran-70. 9. Dezoxicorticosteron acetat. 10. Izoturon 11. Angiotensinamidă.
Indicaţi preparatele din acest grup utilizate în: hipotensiune hemoragică, hipotensiune la supradozarea deprimantelor SNC, şoc cardiogen cu hipotensiune, migrenă, distonii neurovegetative, hipotensiune rezistentă la simpatomimetice, hipotonie ortostatică, rinite acute, şoc hipovolemic, hipotensiune cronică.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Influenţa epinefrinei şi efedrinei asupra tensiunii arteriale
Uniţi artera carotidă a unei pisici narcotizate cu manometrul de mercur şi înregistraţi nivelul tensiunii arteriale. Intravenos administraţi 0,2 ml de 0,1% soluţie epinefrină. Repetat notaţi nivelul şi durata modificării tensiunii arteriale şi frecvenţei contracţiilor cardiace. După restabilirea nivelului iniţial al tensiunii, administraţi intravenos 0,5 ml de 5% soluţie efedrină clorhidrat. Notaţi puterea şi durata efectului obţinut. Comparaţi efectele obţinute la administrarea epinefrinei şi efedrinei. Explicaţi mecanismul hipertensiv al acestor preparate.
Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Selectaţi preparatele utilizate în patologiile date
şi explicaţi mecanismul lor de acţiune
Hipotensiune acută
Hipotensiune cronică
Şoc cardiogen
Mecanismul de acţiune
Cafeină benzoat de sodiu
80
Izoturon
Dopamină
Angiotensinamidă
Dezoxicorticosteron acetat
Epinefrină
Notă. prezenţa utilizării preparatului indicaţi prin semnul “+”.
Tabelul N2
Selectaţi indicaţiile preponderente ale preparatelor din grupul derivaţilor de ergot
Endarterită obliterantă
Migrenă
Atonie uterină
Hipertensiune arterială
Hipotensiune arterială
Ergotamin
Ergometrin
Metilergometrin
Dihidroergotamin
Dihidroergotoxin
Rezolvaţi problema:
Un bolnav a fost internat cu hipotensiune acută. La examinare s-a determinat, că frecvenţa cardiacă este de 120 bătăi/minut, necesitate miocardului în oxigen s-a mărit cu 30%, este scăzută rezistenţa periferică a vaselor, volumul de sânge circulant în limetele normei.
Ce preparate veţi indica pentru înlăturarea hipotensiunii şi de ce?
81
REMEDIILE ANTIARITMICE
A. Actualitatea. Aritmiile cardiace sunt unele din cele mai frecvente simptome ale maladiilor cardiovascu1are, ale unor intoxicaţii acute etc., care la rândul lor pot cauza tulburări severe ale cardiodinamicii şi hemodinamicii sistemice, deseori factor major al letalităţii. Farmacoterapiei acestor dereglări îi revine rolul de frunte în reducerea letalităţii printre pacienţii cu aritmii cardiace. Din aceste considerente, cunoaşterea aspectelor farmacocinetice şi farmacodinamice ale medicaţiei antiaritmice, precum şi elaborarea unor medicamente noi, constituie o problemă de importanţă majoră pentru practica medicală.
B. Scopul instruirii: studentul trebuie să capete cunoştinţe fundamentale în domeniul medicaţiei antiaritmice, problemelor de asistenţă medicală urgentă (combaterea dereglărilor de ritm).
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: denumirea principalelor, remedii antiaritmice, principiile de clasificare, aspectele farmacocinetice, mecanismul de acţiune şi efectele farmacologice, indicaţiile şi contraindicaţiile, reacţiile adverse, căile optime de administrare şi .principiile de selectare şi dozare a antiaritmicelor în funcţie de situaţie, substituirea unui medicament cu altul analogic după proprietăţile farmacologice.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie antiaritmicele cel mai des folosite în terapeutică, indica preparate în diferite dereglări de ritm, aplica cunoştinţele căpătate la rezolvarea situaţiilor de problemă.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Anatomia omului. Cordul. Sistemul conductibil al cordului.
Histologia. Inima. Dezvoltarea. Structura sistemului conductibil al inimii şi caracteristica citochimică. Inervaţia cordului. Modificările de vârstă ale cordului. Regenerarea. Particularităţile citochimice şi funcţionale ale miocardului.
Biofizica. Bioelectrogeneza. Înregistrarea biopotenţialilor. Transmiterea informaţiei prin canalele biologice de comunicaţie.
Biochimia. Organizarea structurală a membranelor biologice.
Fiziologia. Proprietăţile fiziologice ale miocardului (automatism, excitabilitate, conductibilitate, contractilitate). Rolul nodului sinusal şi atrio-ventricular, fascicolului Hiss şi fibrelor Purkinje. Electrocardiograma şi interpretarea electrocardiograflcă a anomaliilor cardiace.
Toxicologia. Toxice şi medicamente care cauzează aritmii cardiace.
Fiziopatologia. Dereglările ritmului cardiac, automatismului, excitabilitătii, conductibilităţii şi contractilităţii inimii. Cauzele aritmiilor la copii.
Semiologia. Aritmiile. Bradiaritmiile ventriculare, supraventriculare etc.
E. întrebări pentru autoinstruire
1. Definiţia şi clasificarea antiaritmicelor.
2. Remediile cu acţiune asupra cardiomiocitelor (sistemului conductor şi contractil al miocardului). Blocantele canalelor de sodiu (clasa Ia.). Farmacocinetica şi farmacodinamia (mecanismul de acţiune, influenţa asupra conductibilităţii, contractilităţii, excitabilităţii, automatismului şi frecvenţei contracţiilor cardiace).
82
Indicaţiile. Contraindicaţiile Reacţiile adverse.
3. Blocantele canalelor de sodiu (clasa Ib.). Farmacocinetica şi far-macodinamia. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
4. Farmacodinamia preparatelor din (clasa Ic). Mecanismul şi particularităţile de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
5. Remediile cu acţiune asupra inervaţiei eferente a cordului. -adrenoblocantele (clasa II). Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Influenţa asupra proprietăţilor funcţionale ale cordului. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
6. Antagoniştii canalelor calciului (clasa IV). Mecanismul de acţiune. Efectele farmacologic. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
7. Medicamentele care măresc preponderent perioada refractară efectivă (clasa III). Mecanismul şi particularităţile de acţiune. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
8. Caracteristica succintă a substanţelor medicamentoase folosite în bradiaritmii şi tulburările conductibilităţii (fenomenele de bloc).
9. Alte preparate cu proprietăţi antiaritmice. (glicozidele cardiace,
preparatele de potasiu etc.)
10. Particularităţile acţiunii remediilor antiaritmice la copii.
F. Caracteristica succintă a antiaritmicelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatelor. 1. Chinidină. 2. Procainamidă. 3. Lidocaină. 4. Mexiletină. 5. Flecainidă. 6. Metoprolol. 7. Bretiliu tosilat. 8. Amiodaronă. 9. Verapamil. 10. Clorură de potasiu. 11. Propranolol. 12. Moracizină. 13. Sotalol.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă, pentru o priză şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase existente. 1. Chinidină. 2. Procainamidă. 3. Lidocaină. 4. Mexiletină. 5. Flecainidă. 6. Metoprolol. 7. Bretiliu tosilat. 8. Amiodaronă. 9. Verapamil. 10. Clorură de potasiu. 11. Propranolol. 12. Moracizină. 13. Sotalol.
Indicaţi preparatele utilizate în: extrasistolii şi tahicardii paroxistice supraventriculare, extrasistolii atriale şi ventriculare de tip simpatoadrenal (neurogen), bloc atrio-ventricular, fluter atrial, fibrilaţii ventriculare, tahicardie paroxistică ventriculară, aritmii cauzate de supradozarea glicozidelor tonicardiace, fibrilaţie atrială, bradicardie sinusală, extrasistolii şi tahicardii ventriculare după infarct miocardic acut.
H. Exerciţii pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Influenţa chinidinei sulfat asupra aritmiei experimentale
induse de clorura de calciu.
83
Unui şobolan anesteziat injectaţi lent în vena caudală clorură de calciu în doza care provoacă fibrilaţia ventriculelor (200 mg/kg). Se înregistrează electrocardiograma şi se observă evoluţia aritmiei. Altui şobolan preventiv injectaţi intravenos chinidină sulfat în doză de 10 mg/kg şi peste 5 minute injectaţi clorura de calciu în aceiaşi doză. Faceţi observări asupra acţiunii antiaritmice a chinidinei sulfat.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (Completaţi tabelele):
Tabelul N1
Caracteristica comparativă a preparatelor antiaritmice
Parametrii
Grupa preparatelor antiaritmice
IA
IB
IC
III
IV
Blocarea
canalelor de Na
canalelor de K
canalelor de Ca
Influenţa asupra potenţialului de acţiune a fibrelor Purkinje
faza 0
faza 1
faza 2
faza 3
faza 4
durata potenţialului de acţiune
Influenţa asupra parametrilor miocardici
automatismul
excitabilitatea
conductibilitatea
contractilitatea
durata perioadei refractere efective
Eficacitatea în aritmii
supraventriculare
ventriculare
Notă. pentru completarea tabelului utilizaţi următoarele semne:
“↑” – majorare, “↓” – micşorare, “-“ – lipsa efectului, “+” – prezenţa.
Tabelul N2
Reacţiile adverse ale preparatelor antiaritmice
Reacţii adverse
Chinidină
Lidoca-ină
Propaf-enonă
Propa-nolol
Amioda-ronă
Vera-
pamil
Micşorarea forţei de contracţie a miocardului (acţiune cardio-depresivă)
Dereglarea conductibilităţii AV
Hipotensiune
Cefalee
Bronhospasm
Hematotoxicitate
Hipo- / hipertirioză
Depunerea microcristalelor pe retină
Alveolită
Acţiune aritmogenă (proaritmică)
84
Rezolvaţi problema:
La un pacient cu infarct miocardic a apărut o fibrilaţie ventriculară. Pentru salvarea veţii lui este necesar de a restabili ritmul cardiac.
Ce preparate antiaritmice veţi indica cu acest scop?
85
REMEDIILE MEDICAMENTOASE CARE AMELIOREAZĂ CIRCULAŢIA SANGUINĂ ŞI METABOLISMUL MIOCARDULUI
A. Actualitatea. Angina pectorală, mai ales infarctul acut de miocard, este una din cele mai frecvente cauze ale invalidităţii şi sfârşitului letal al pacienţilor. Pentru ameliorarea situaţiei în acest domeniu al medicinei este necesară o studiere profundă a remediilor care ameliorează circulaţia sanguină şi metabolismul miocardului (antianginoase).
B. Scopul instruirii. Studentul trebuie să capete cunoştinţe fundamentale în domeniul medicaţiei antianginoase, problemelor de asistenţă medicală de urgenţă (combaterea acceselor anginoase, principiile tratamentului medicamentos al infarctului acut de miocard).
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: definiţia, clasificarea, mecanismul de acţiune al remediilor care ameliorează circulaţia sanguină şi metabolismul miocardului, acţiunea lor asupra cordului şi hemodinamicii, indicaţiile şi contraindicaţiile, reacţiile adverse, combaterea acceselor anginoase, principiile medicamentoase ale tratamentului în infarct acut de miocard, căile optime de administrare şi principiile de dozare în funcţie de situaţie.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie medicamentele cele mai larg folosite în terapeutică din grupele date, indica preparate în diferite forme ale anginei pectorale, aplica cunoştinţele la rezolvarea problemelor situaţie.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Anatomia omului. Arterele, venele, capilarele, anastomozele vaselor cordului. Circuitul mare şi mic. Particularităţile de vârstă ale cordului şi circulaţiei coronariene.
Histologia. Particularităţile citochimice şi funcţionale ale miocardului.
Fiziologia umană. Volumul sângelui circulant, volumul sistolic şi minut-volumul, aportul venos către cord (presarcina), presiunea diastolică din ventriculul stâng, rezistenţa periferică (postsarcina).
Fiziopatologia. Parametrii insuficienţei cardiace: modificările volumului sistolic, frecvenţei şi contracţiilor cardiace, activităţii cordului.
Boli interne. Noţiune despre cardiopatia ischemică. Principalele forme clinice ale anginei pectorale (angina stabilă şi instabilă). Actualitatea problemei. Factorii de risc ai cardiopatiei ischemice.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Definiţia şi clasificarea remediilor medicamentoase care ameliorează circulaţia sanguină şi metabolismul miocardului.
2. Nitraţii organici. Farmacocinetica. Mecanismul de acţiune. Influenţa asupra inimii şi hemodinamicii. Indicaţii. Reacţii adverse. Contraindicaţii.
3. Particularităţile molsidominei. Caracteristica comparativă a nitraţilor şi molsidominei.
4. Blocantele canalelor calciului. Farmacocinetica. Mecanismul acţiunii antianginoase. Influenţa asupra cordului şi hemodinamicii. Indicaţii. Reacţii adverse. Contraindicaţii.
5. Blocantele -adrenergice ca antianginoase şi preparatele bradicardizante.
86
Clasificarea. Mecanismul acţiunii antianginoase. Indicaţii şi reacţii adverse. Contraindicaţii.
6. Coronarodilatatoarele cu acţiune miotropă. Clasificarea şi mecanismul de acţiune. Indicaţii. Reacţii adverse.
7. Substanţele medicamentoase folosite pentru jugularea crizei angioase.
8. Grupele de medicamente utilizate în tratamentul infarctului acut de miocard şi anginei pectorale.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Propranolol. 2: Verapamil. 3. Nifedipină. 4. Nitroglicerină. 5. Dipiridamol. 6. Nitrong 7. Izosorbid dinitrat. 8. Amiodaronă.
Pe orizontală. 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1. Propranolol. 2. Verapamil. 3. Nifedipină 4. Nitroglicerină. 5. Dipiridamol. 6. Nitrong. 7. Izosorbit dinitrat. 8. Amiodaronă.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): infarctul acut de miocard; combaterea durerilor în infarctul acut de miocard; combaterea acceselor de angină pectorală, prevenirea acceselor de angină pectorală
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului de însuşire a materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Influenţa nitroglicerinei asupra vaselor urechii la iepure
Examinând urechea iepurelui în razele luminii, determinaţi starea iniţială a vaselor. Apoi administraţi cu pipeta în cavitatea bucală a iepurelui 2-3 picături soluţie alcoolică de nitroglicerină. Evidenţiaţi modificarea lumenului vaselor şi faceţi concluzii despre caracterul reacţiei vasculare, rapiditatea apariţiei şi durata efectului.
Experienţa N2
Acţiunea toxică a nitraţilor
Unei broscuţe administraţi subcutanat 1 ml soluţie de 10% nitrit de sodiu. Peste 10 minute notaţi modificarea activităţii şi culoarea tegumentelor la broască. Îmobilizaţi broscuţa, deschideţi cutia toracică şi cavitatea abdominală. Notaţi starea vaselor şi culoarea organelor interne. Rezectaţi cordul şi luaţi pe o hârtie de filtru câteva picături de sânge. Comparaţi culoarea sângelui broscuţei care a primit nitrit de sodiu cu sângele unei broscuţe de control.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
87
Tabelul N1
Caracteristica comparativă a nitraţilor organici
Parametri
Forma medicamen-
toasă
Calea de adminis-trare
Începutul acţiunii
(sec,min)
Durata acţiunii
(min,ore)
Indicaţii
Preparate
cu nitroglicerină
Nitroglicerină
Nitromint
Trinitrolong
Sustac-forte
Nitrong-forte
Nitrogranulong
Nitro
Nitrodisc
Preparate
cu isosorbit dinitrat
Nitrosorbit
Cardichet
Isochet-retard
Isomac-retard
Preparate cu isosorbit mononitrat
Monosan
Olicard-retard
Tabelul N2
Indicaţi selectivitatea tisulară a blocantelor canalelor de Ca
Grupa chimică
Preparate
Preponderent blocarea canalelor de Ca
Cardiomiocite
Vase arteriale periferice
Vase arteriale cerebrale
Derivaţii 1,4-dehidropiridinei
Derivaţii fenilalchilaminei
Derivaţii benzotiazepinei
Derivaţii difenilpiperazinei
Notă. prezenţa efectului indicaţi prin semnul “+”, aprecierea maximă a efectului “++”.
Tabelul N3
Mecanismul de acţiune a diverselor grupe de preparate antianginoase
Principiile de tratament a
cardiopatiei ischemice
a miocardului
Efectele
Nitraţii
β-AB
Blocantele canalelor de Ca
Dipiridamol
Micşorarea necesităţii miocardului în O2 prin:
micşorarea presarcinii
micşorarea postsarcinii
micşorarea FCC
Creşterea aportului de O2 către miocard prin:
dilatarea vaselor coronarriene de calibru mare
dilaterea vaselor coronariene de calibru mic
ameliorarea circulaţiei subendocardiace
88
blocarea nivelelor centrale a reflexelor coronaroconstric-toare
Notă. prezenţa efectului indicaţi prin semnul “+”
Tabelul N4
Reacţiile adverse ale preparatelor antianginoase
Reacţii adverse
Nitrogli-cerina
Propranolol
Nifedipina
Verapamil
Dipiridamol
Cefalee
Ameţeli
Tahicardie
Bradicardie
Hipotensiune arterială
Bronhospasm
Edem maleolar
Hiperemia pielii
Fenomenul "de furt"
Fenomenul "de sus-pendare"
Notă. prezenţa efectului indicaţi prin semnul “+”.
Tabelul N5
Grupele de preparate utilizate în tratamentul infarctului de miocard
Scopurile farmacoterapiei
Grupa preparatelor medicamentoase
Preparatele
Jugularea sindromului algic
Înlăturarea aritmiilor
Profilaxia şi tratamentul trombozelor
Stimularea funcţiei contractile a miocardului
Ameliorarea circulaţiei la nivel de miocard
Terapia edemului pulmonar
Rezolvaţi problema:
Un pacient a sesizat o durere acută în regiunea cordului. A folosit un preparat. Accesul de durere a dispărut, dar imediat au apărut vertijul, slăbiciunea, bolnavul a pierdut cunoştinţa. La examenul obiectiv s-a determinat o hipotensiune acută.
Ce preparat a folosit bolnavul? Care este cauza hipotensiunii acute?
89
MEDICAMENTELE CU ACŢIUNE ASUPRA SÂNGELUI
ŞI ORGANELOR HEMATOPOIETICE
A. Actualitatea. Dereglările coagulabilităţii, fibrinolizei şi hematopoezei sunt frecvente, adeseori grave (hemoragii acute, intervenţii chirurgicale), sau mortale (tromboza arterei pulmonare, vaselor cerebrale, coagularea intravasculară).
B. Scopul instruirii. A cunoaşte principiile de bază ale medicaţiei stărilor de hiper- şi hipocoagulabilitate, ale dereglărilor fibrinolizei şi hematopoezei.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: definiţia, clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile, contraindicaţiile şi reacţiile adverse ale remedii lor antitrombotice, hemostatice şi substanţelor întrebuinţate în dereglările hematopoezei.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie remediile medicamentoase cu influenţă asupra sistemului sanguin în diferite forme medicamentoase, indica preparate din această grupă în diferite forme de patologie a sistemului sanguin.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe. necesar pentru integrarea interdisciplinară
Fiziologia umană. Coagularea sângelui. Schema contemporană de coagulare a sângelui. Originea şi rolul fiziologic al heparinei.
Biochimia. Mecanismele de cascadă de acţiune a enzimelor ce contribuie la coagularea sângelui. Funcţiile metabolice ale cianocobalaminei şi acidului folie.
Fiziopatologia. Sistemul anticoagulant al sângelui. Patologia coagulării sângelui şi fibrinolizei. Anemiile, leucopeniile, trombocitopeniile. Formele, cauzele şi mecanismele dezvoltării lor. Leucemiile, trombocitopeniile. Cauzele şi mecanismele dezvoltării.
Hematologia. Principalele tipuri de anemii (feriprivă, hemolitică, aplastică, megaloblastică).
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Definiţia şi clasificarea remediilor medicamentoase antitrombotice.
2. Anticoagulantele cu acţiune directă. Farmacocinetica. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Antagoniştii anticoagulantelor directe.
3. Anticoagulantele cu acţiune indirectă. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse. Contraindicaţiile. Caracterizarea comparativă cu heparina. Antagoniştii anticoagulantelor indirecte.
4. Antiagregantele. Clasificarea. Particularităţile mecanismului de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
5. Fibrinoliticele. Clasificarea. Particularităţile mecanismului de acţiune al fibrinolizinei şi streptokinazei. Biopreparatele imobilizante (streptodecază). Indicaţiile. Reacţiile adverse. Contraindicaţiile.
6. Definiţia şi clasificarea remediilor hemostatice.
7. Coagulantele directe şi indirecte. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
8. Antifibrinoliticele sintetice şi de provenienţă animalieră. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
9. Agregantele. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile.
10. Hemostaticele de provenienţă vegetală. Substanţele care micşorează
90
permeabilitatea peretelui vascular. Indicaţiile.
11. Întrebuinţarea substanţelor care modifică coagulabilitatea şi fibrinoliza în coagulopatia intravasculară.
12. Antianemicele. Clasificarea. Remediile medicamentoase folosite în anemii feriprive, BI2-deficitare, aplastice şi hemolitice.
13. Rolul cobaltului şi cuprului în hematopoeză.
14. Importanţa preparatelor antianemice în pediatrie.
15. Stimulatoarele leucopoiezei. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
16. Inhibitorii leucopoiezei. Principiile de clasificare. Particularităţile, mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1.Heparină. 2. Biscumacetat de etil. 3. Menadionă. 4. Streptokinază. 5. Acid acetilsalicilic. 6. Fercoven. 7. Sulfat feros. 8. Nucleinat de sodiu. 9. Fibrinogen. 10. Acid aminocapronic. 11. Cianocobalamină (vitB12). 12. Nadroparină. 13. Protamină sulfat 14. Carbazocromă. 15. Acenocumarol. 16. Ticlopidină. 17. Alteplază. 18. Aprotinină.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile. 6. Contraindicaţiile. 7. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1.Heparină. 2. Biscumacetat de etil. 3. Menadionă. 4. Streptokinază. 5. Acid acetilsalicilic. 6. Fercoven. 7. Sulfat feros. 8. Nucleinat de sodiu. 9. Fibrinogen. 10. Acid aminocapronic. 11. Cianocobalamină (vitB12). 12. Nadroparină. 13. Protamină sulfat 14. Carbazocrom. 15. Acenocumarol. 16. Ticlopidină. 17. Alteplază. 18. Aprotinină.
Indicaţi preparatele utilizate în: supradozarea anticoagulantelor cu acţiune indirectă, supradozarea anticoagulantelor directe, oprirea hemoragiei parenchimatoase şi capilare, tratarea trombozelor venoase profunde, prevenirea tromboemboliilor postoperatorii, profilaxia trombozelor arteriale, embolia arterelor pulmonare, hemoragiile cauzate de hiperfibrinoliză, anemia feriprivă, leucopenie, coagulopatia intravasculară, anemia aplastică, anemia hemolitică, B12-deficitară, hemofilie.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Acţiunea heparinei asupra coagulabilităţii sanguine
La o broscuţă administraţi intramuscular 0,5 ml soluţie de heparină, iar la altă broscuţă administraţi soluţie de NaCl în acelaşi volum. Peste 5 – 10 minute imobilizaţi broscuţele şi amputaţi membrul inferior la nivelul treimii medii a gambei. Introduceţi broscuţele, cu membrul amputat, într-un păhar cu apă caldă. Urmăriţi şi
91
comparaţi volumul şi durata sângerării plăgilor.
Experienţa N2
Influenţa hidrocitratului de sodiu, heparinei şi biscumacetat de etil
asupra coagulabilităţii sanguine.
Pe patru sticle de ceasornic, acoperite cu un strat subţire de parafină, se aplică cu o pipetă (câte o picătură) următoarele soluţii: pe prima – soluţie clorură de sodiu 0,9%, pe a doua – soluţie hidrocitrat de sodiu 0,9%, pe a treia soluţie heparină 0,9%, pe a patra – soluţie alcalină de biscumacetat de etil 0,9%. Apoi pe toate sticlele se aplică câte o picătură de sânge, luată din vena auriculară marginală a unui iepure. Cu ajutorul unui cârlig subţire de sticlă se determină coagularea sângelui (până la apariţia fibrelor de fibrină). Coagularea sângelui se determină la fiecare minut şi se stabileşte timpul din momentul aplicării picăturii de sânge pe sticla de ceasornic până la coagularea lui. Se compară acţiunea substanţelor indicate.
Experienţa N3
Antagonismul heparinei şi protaminei sulfat privind influenţa lor asupra coagulării sângelui
La un iepure se determină timpul de coagulare a sângelui, apoi se injectează intravenos 200 UA de heparină. Peste 5 –10 minute se determină din nou timpul coagulării sângelui. Ulterior se injectează intravenos 1 ml soluţie de protamină sulfat 0,25% şi după 10 minute repetat se determină timpul coagulării sângelui (dacă efectul este nul, protamina sulfat poate fi administrată repetat).
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Caracteristica comparativă a grupelor de preparate anticoagulante
Parametrii comparativi
Anticoagulantele cu acţiune directă
Anticoagulantele cu acţiune indirectă
Mecanismul de acţiune
inactivarea factorilor de coagulare
dereglarea sintezei factorilor de coagulare
Activitatea
in vivo
in vitro
Prezenţa perioadei de latenţă în acţiune
Prezenţa proprietăţilor cumulative
Durata acţiunii după suspendarea preparatelor (ore)
Antagoniştii specifici
Notă. prezenţa efectului indicaţi prin semnul “+”.
92
Tabelul N2
Caracteristica comparativă a heparinei standard
şi celor cu masă moleculară mică
Parametrii comparativi
Heparina standard
Heparinele cu masă moleculară mică
Masa moleculară kDA
Inactivarea factorului IIa (trombinei) (-/+)
Inactivarea factorului Xa (protrombinei III) (-/+)
Biodisponibilitatea la administrarea subcutană (%)
Durata acţiunii (ore)
Frecvenţa riscului de hemoragii (des/rar)
Capacitatea de a provoca trombocitopenie (mai mult/mai puţin caracteristic)
Tabelul N3
Caracteristica comparativă a preparatelor fibrinolitice
Parametrii comparativi
Streptochinaza
Streptodecaza
Urochinaza
Alteplaza
Activarea transformării profibrinolizinei în fibrinolizină
prepon-derent în tromb
în plasmă
Durata acţiunii (ore)
Riscul apariţie hemoragiilor (des/rar)
Prezenţa reacţiilor pirogene şi alergice
Tabelul N4
Indicaţiile preparatelor hemostatice
Indicaţii
Trombin
Fibrinogen
Menadiona
Acid
aminocapronic
Protamina sulfat
Hemoragii din vasele mici
Hemoragii cauzate de hiperfibrinoliză
Hemoragii cauzate de hipofibrinogenemie
Supradozarea anticoagulantelor directe
Supradozarea anticoagulantelor indirecte
Tratamentul dilatării varicoase a venelor extremităţilor inferioare
93
Tabelul N5
Caracteristica comparativă a preparatelor cu conţinut de fier
Preparatele medicamentoase
Componenţa
Calea de administrare
Durata acţiunii
Feroplex
Conferon
Sulfat feros
Tardiferon
Ferum-lec
Tabelul N6
Caracteristica comparativă a preparatelor
ce reglează eritro- şi leucopoeza
Factorii de creştere
Preparatele
Calea de administrare
Indicaţii
Efecte adverse
Eritropoetină
Factorul granulocitar macrofagal coloniustimulant
Factorul granulocitar coloniustimulant
Rezolvaţi problema:
În staţionar au fost internaţi doi pacienţi cu tromboembolii. Pacientul A – cu tromboembolia arterei pulmonare a fost internat peste 1,5 ore de la acces, pacientul B – cu tomboembolia vaselor extremităţilor inferioare, a fost internat peste 48 de ore.
Ce preparate veţi indica pentru lezarea trombilor în primul şi al doilea caz?
94
REMEDIILE VASODILATATOARE CEREBRALE ŞI PERIFERICE
A. Actualitatea. Varietatea dereglărilor circulaţiei cerebrale şi periferice impune multe dificultăţi în elaborarea unor concepţii sistematizate de tratament al acestor stări patologice. Medicina contemporană dispune de o gamă largă de remedii farmacologice îndreptate îndeosebi spre ameliorarea circulaţiei periferice şi cerebrale, a proceselor metabolice şi energetice privind diminuarea procesului de trombogeneză.
B. Scopul instruirii constă în studierea farmacologiei remediilor medicamentoase cu acţiune mai mult sau mai puţin specifică asupra circulaţiei periferice şi cerebrale, precum şi în trecerea în revistă a grupelor de remedii recent studiate.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: clasificarea, denumirea preparatelor, mecanismul de acţiune, efectele, indicaţiile, reacţiile adverse şi proprietăţile farmacocinetice ale remediilor vasodilatatoare cerebrale şi periferice.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie principalele preparate din această grupă în formele medicamentoase posibile, selecta remediile în funcţie de maladie şi stările patologice.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară.
Anatomia omului. Arterele şi venele creierului. Structura şi inervaţia creierului. Circuitul mare şi mic.
Fiziologia umană. Fiziologia circulaţiei cerebrale şi periferice.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Grupele de remedii farmacologice utilizate în dereglările circulaţiei regionale.
2. Vasodilatatoarele periferice. Clasificarea. Remediile farmacologice utilizate în dereglările circulaţiei periferice (endarterita obliterantă, sindromul Raynaud, ulcer varicos, arteriite etc.). Particularităţile de acţiune.
3. Vasodilatatoarele cerebrale antiischemice. Clasificarea.
4. Vasodilatatoarele miotrope. Alcaloizii din Vinca minor. Mecanismul şi particularităţile de acţiune. Utilizarea. Reacţiile adverse.
5. Derivaţii xantinici. Mecanismul şi particularităţile de acţiune. Indicaţii.
6. Blocantele canalelor calciului utilizate ca antiischemice cerebrale.
7. Spasmoliticele miotrope cu spectru larg de acţiune. Mecanismul şi particularităţile de acţiune. Indicaţii.
8. Vaspdilatatoarele neurotrope:
a) Alcaloizii de ergot. Mecanismul şi particularităţile de acţiune. Indicaţii. Reacţiile adverse.
b) -adrenoblocante. Mecanismul şi particularităţile de acţiune. Indicaţii. Reacţiile adverse.
c) -adrenomimeticele. Mecanismul şi particularităţile de acţiune. Indicaţii. Reacţiile adverse. Contraindicaţiile.
d) Antiserotonicele. Mecanismul şi particularităţile de acţiune. Indicaţii. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
95
9. Remediile medicamentoase ce modifică proprietăţile reologice ale sângelui utilizate în dereglările circulaţiei cerebrale.
10. Remediile medicamentoase cu influenţă asupra metabolismului cerebral, utilizate în dereglările circulaţiei cerebrale.
11.Remediile medicamentoase utilizate în tratamentul migrenei (antimigrenoase). Caracteristica.
12. Principiile tratamentului medicamentos al ictusului cerebral (hemoragic şi ischemic).
13. Angioprotectoarele.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală. Denumirea preparatului. 1. Vinpocetină. 2. Pentoxifilină. 3. Cinarizină. 4. Nicergolină. 5. Fentolamină. 6. Nimodipină. 7. Bendazol. 8. Xantinol nicotinat. 9. Piricarbat. 10. Piracetam.
Pe orizontală. 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în formele medicamentoase posibile: 1. Vinpocetină. 2. Pentoxifilină. 3. Cinarizină. 4. Nicergolină. 5. Fentolamină. 6. Nimodipină. 7. Xantinol nicotinat. 8. Ticlopidină. 9. Piricarbat. 10. Piracetam.
Indicaţi preparatele utilizate in: migrenă, encefalopatie hipertensivă, dereglări vestibulo-cohleare, ictus ischemic, insuficienţă circulatorie cerebrală cronică, traume cerebrale, sindrom Raynaud, endarteriită obliterantă, ateroscleroză cerebrală.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală.
Experienţa N1
Influenţa pentoxifilinei asupra diametrului vaselor periferice
la animalele de laborator
Iniţial observaţi starea microcirculaţiei şi diametrul vaselor pavilionului urechii la iepure. Apoi administraţi intraperitoneal 2 ml soluţie de 2% pentoxifilină. Peste 5 minute repetat observaţi starea vaselor pavilionului urechii.
Explicaţi mecanismul efectului obţinut.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Indicaţi selectivitatea tisulară a blocanţilor canalelor de calciu
Structura chimică
Preparatele
Blocarea preponderentă a canalelor de calciu
Cardiomiocitelor
Vaselor arteriale periferice
Vaselor arteriale cerebrale
Derivaţii 1,4 - dihidropiridinei
96
Derivaţii fenilalchilaminei
Derivaţii benzotiazepinei
Derivaţii difenilpiperazinei
Notă. pentru îndeplinirea tabelului folosiţi următoarele simboluri:
„++” – efect maxim; „+” – efect mai mic decât maxim.
Rezolvaţi problema:
În staţionar a fost internat un pacient cu simptome de dereglări circulatorii cerebrale şi acuze de o cefalee pronunţată şi frecventă. În rezultatul examinării a fost stabilit o stare migrenoasă.
Ce preparate veţi utiliza pentru jugularea accesului de cefalee şi tratamentul sistematic al migrenei?
97
REMEDIILE MEDICAMENTOASE CU INFLUENTĂ ASUPRA
FUNCŢIILOR ORGANELOR SISTEMULUI RESPIRATOR
A. Actualitatea. Conform statisticii OMS, afecţiunile organelor respiratorii se întâlnesc la fiecare al 3-4 bolnav, care se adresează la medic. De aceea medicaţia multor maladii acute şi cronice ale sistemului respirator ocupă un loc important în practica de ambulator şi clinică. Tratamentul medicamentos al diferitelor stări. patologice ale organelor respiratorii este complex şi presupune utilizarea multor sub-stanţe din diverse grupe farmacologice (spasmolitice, cardiovasculare, antiinflamatoare, antialergice etc.). Este evident că însuşirea acestei teme necesită repetarea unor teme precedente şi totodată asimilarea unei informaţii noi.
B. Scopul instruirii. Studentul trebuie să capete cunoştinţe fundamentale în domeniul medicaţiei celor mai răspândite boli ale sistemului respirator, să cunoască remediile medicamentoase folosite în asistenţa medicală de urgenţă - combaterea spasmului bronşic, a diferitelor forme de asfixii, edemului pulmonar, blocarea nechirurgicală a hemoragiilor pulmonare.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: definiţia, clasificarea, mecanismele de acţiune ale medicamentelor antitusive, expectorante, mucolitice, bronhodilatatoare şi substanţelor folosite în combaterea bronhospasmului, edemului pulmonar, asfixiei şi a tusei persistente,
b) Studentul trebuie să poată: prescrie în toate formele medicamentoase preparatele obligatorii din această grupă.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Fiziologia umană. Automatismul centrului respirator. Influenţa neurohumorală asupra centrului respirator. Importanţa chemoreceptorilor vasculari în reglarea respiraţiei.
Fiziopatologia. Cauzele principale ale insuficienţei respiratorii externe. Obturarea bronhiilor, mecanismul.
Boli interne. Noţiune de asfixie, obstrucţie bronşică, bronhospasm. Clasificarea şi caracteristica tusei. Astmul bronşic. Simptomele astmului bronşic şi bronşitei astmatiforme.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Stimulatorii respiraţiei. Clasificarea. Mecanismul acţiunii. Caracteristica comparativă a stimulatorilor respiraţiei din grupa analepticelor şi N-colinomimeticelor. Particularităţile etimizolului. Deosebirile în durata acţiunii. Căile de administrare. Indicaţii şi contraindicaţii. Reacţii adverse.
2. Antitusivele. Definiţia şi clasificarea. Mecanismul acţiunii. Caracteristica substanţelor din diverse grupe. Întrebuinţarea. Pericolul dezvoltării toleranţei şi de-pendenţei medicamentoase faţă de substanţele cu acţiune centrală stupefiantă.
3. Substanţele medicamentoase folosite în obstrucţia acută a bronhiilor. Clasificarea.
4. Expectorantele. Clasificarea. Preparatele cu acţiune directă şi reflexă. Localizarea şi mecanismul acţiunii expectorante. Căile de administrare. Utilizarea. Asocierea remediilor expectorante şi antitusive.
98
5. Mucoliticele. Mecanismul şi particularităţile acţiunii bromhexinei, acetilcisteinei, enzimelor proteolitice.
6. Substanţele bronhodilatatoare. Clasificarea. Particularităţile mecanismului de acţiune al bronhodilatatoarelor din grupa ,-adrenaomimeticelor, xantinelor, M-colinoblocantelor, 1,2 - şi 2-adrenomimeticelor, glucocorticoizilor. Principiul de acţiune şi folosire a cromoglicatului disodic şi ketotifenului. Inhibitori ai receptorilor leucotrieni, D4. Indicaţii pentru administrarea diverselor substanţe bronhodilatatoare în accese de astm bronşic, starea de rău astmatic şi tratamentul sistematic. Căile de administrare, reacţiile adverse. Contraindicaţiile.
7. Grupele de remedii medicamentoase utilizate în edemul pulmonar. Mecanismul acţiunii antispumante a alcoolului etilic şi antifomsilanului. Acţiunea deshidratantă a manitolului. Folosirea diureticelor cu acţiune rapidă. Importanţa normalizării hemodinamicii în acţiunea inotrop-pozitivă a glicozidelor tonicardiace în edemul pulmonar. Oxigenoterapia. Analgezice opioide. Tranchilizante.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală. Denumirea preparatului. 1. Bemegrid. 2. Niketamidă. 3. Cititon. 4. Epinefrină. 5. Ipratropiu bromid. 6. Aminofilină. 7. Salbutamol. 8. Cromoglicat disodic.9. Codeină. 10. Ketotifen. 11. Etimizol. 12. Prenoxdiazină. 13. Bromhexină. 14. Pentetrazol. 16. Acetilcisteină. 17. Benzoat de sodiu.
Pe orizontală. 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţii şi contraindicaţii. 6. Reacţii adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile. 1. Bemegrid. 2. Niketamidă. 3. Cititon. 4. Epinefrină. 5. Ipratropiu bromid. 6. Aminofilină. 7. Salbutamol. 8. Cromoglicat disodic.9. Codeină. 10. Ketotifen. 11. Etimizol. 12. Prenoxdiazină. 13. Bromhexină. 14. Pentetrazol. 16. Acetilcisteină. 17. Benzoat de sodiu.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): combaterea asfixiei nou-născuţilor, tusei seci, deshidratării în edemul pulmonar, pentru facilitarea expectoraţiei pe cale reflexă, dezagregarea glicoproteidelor mucusului bronşic, stimularea activităţii cardiace în edemul pulmonar, micşorarea tensiunii arteriale în edemul pulmonar, pentru combaterea acceselor astmului bronşic, tratamentul astmului bronşic, bronşitei obstructive, stării de rău astmatic, combaterea tusei de diversă geneză, inhibiţia reflectorie a respiraţiei.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Influenţa substanţelor expectorante asupra epiteliului ciliar
O broască imobilizată se fixează pe spate. Maxilarul se fixează pe măsuţa de lemn, iar mandibula se trage înspre extremităţile inferioare. Mucoasă bucală se umectează cu soluţie izotonică de clorură de sodiu, apoi pe ia se aplică un fir de aţă
99
de 2 – 3 mm lungime şi se notează viteza de deplasare a ei până la dispariţia în faringe. Aţa se deplasează datorită mişcării cililor. Ulterior pe mucoasă se aplică câteva picături de infuzie de termopsis (1:30), sau de amoniac anisat şi peste 1-2 minute repetat se notează viteza de mişcare a aţei. Explicaţi mecanismul efectului obţinut.
Experienţa N2
Reducerea duratei anesteziei prin utilizarea analepticelor
Vezi capitolul: Antidepresivele, psihostimulantele, nootropele, tonizantele generale, adaptogenele, analepticele
Experienţa N3
Acţiunea convulsivă a stricninei
Vezi capitolul: Antidepresivele, psihostimulantele, nootropele, tonizantele generale, adaptogenele, analepticele
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Cracteristica preparatelor utilizate în astmul bronşic
Grupa farmacologică
Preparatele
Calea de administrare
Mecanismul de acţiune
Indicaţii
(prevenirea sau jugularea acceselor)
Beta - adrenomimeticele
M – colinoblocantele
Spasmoliticele musculotrope (metilxantinele)
Glucocorticoste-roizii
Stabilizatorii membtranelor mastocitare
Blocantele H1- histaminorecep-torilor
Rezolvaţi problema:
În legătură cu tusea iritantă şi chinuitoare unui pacient a fost indicat un preparat antitusiv în comprimate. Pentru instalarea mai rapidă a efectului, pacientul desinestătător a rumegat comprimata şi a înghiţit-o. Însă din momentul folosirii comprimatei, pacientul a simţit o amorţire în cavitatea bucală.
Ce preparat a folosit bolnavul?
Despe ce particularităţi a preparatului a fost necesar de explicat pacientului pentru a evita complicaţia apărută?
100
REMEDDLE MEDICAMENTOASE CU INFLUENTĂ ASUPRA
FUNCŢIILOR ORGANELOR TUBULUI DIGESTIV
A. Actualitatea. Patologiile aparatului digestiv se întâlnesc destul de frecvent. Terapia medicamentoasă a acestora prezintă unele priorităţi faţă de alte metode de tratament, datorită acţiunii directe asupra organului bolnav şi comodităţii în folosire.
B. Scopul instruirii. Familiarizarea studenţilor cu remediile de bază, care influenţează funcţiile aparatului digestiv şi cu principiile de alegere corectă a medicamentului necesar în fiecare caz concret.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: remediile medicamentoase, care acţionează asupra funcţiilor aparatului digestiv, caracteristica preparatelor, clasificarea, denumirea, formele de livrare şi căile de administrare, mecanismul acţiunii, indicaţiile, contraindicaţiile, reacţiile adverse.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele cu influenţă asupra funcţiilor sistemului digestiv, alege medicamentele în patologia concretă.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Histologia. Caracteristica morfologică şi funcţională a diferitelor regiuni ale aparatului digestiv. Principiile generale ale structurii tubului digestiv: mucoasa, submucoasa, stratul muscular, seroasa. Caracteristica generală a mucoasei, structura ei. Particularităţile mucoasei în diferite regiuni ale tubului digestiv. Pancreasul. Caracteristica morfofuncţională. Structura pancreasului exocrin şi endocrin, vascularizarea şi inervaţia. Ficatul. Caracteristica morfofuncţională. Lobul hepatic ca unitate structurală a ficatului. Structura hepatocitelor. Particularităţile vascularizării. Posibilităţile regeneratoare ale ficatului. Vezica biliară, căile biliare, structura lor. Regenerarea mucoasei căilor biliare.
Fiziologia umană. Importanţa digestiei pentru organism. Bazele fiziologice ale foamei, apetitului şi saţietăţii. Centrul alimentar. Digestia în cavitatea bucală. Compoziţia şi proprietăţile salivei, enzimele ei. Digestia gastrică. Compoziţia şi proprietăţile sucului gastric, importanţa lui. Enzimele sucului gastric şi acţiunea lor. Mecanismul secreţii gastrice, reglarea ei. Fazele secreţiei sucului gastric. Influenţa factorilor umorali asupra glandelor stomaca1e. Enterogastrina, enterogastrona. Digestia duodenală. Rolul duodenului în digestie. Compoziţia şi proprietăţile sucului pancreatic, acţiunea lui asupra proteinelor, glucidelor, lipidelor, acizilor nucleici. Enterokinaza. Rolul bilei în digestie. Mecanismul formării bilei în ficat. Eliminarea bilei în duoden. Stimulenţii secreţiei biliare. Digestia în intestinul subţire şi gros. Sucul intestinal. Absorbţia substanţelor în tubul digestiv. Motilitatea tubului digestiv. Mişcările antiperistaltice, voma.
Biochimia. Substanţele nutritive de bază. Digerarea glucidelor, proteinelor, lipidelor. Absorbţia. Putrefacţia în intestin. Mecanismele biochimice de reglare a digestiei. Alimentaţia parenterală.
Fiziopatologia. Insuficienţa digestivă, cauzele ei. Tulburările apetitului, digestiei stomacale (secreţiei, motilităţii, absorbţiei şi excreţiei). Dereglarea funcţiei digestive în duoden din cauza insuficienţei sucului pancreatic şi bilei. Dereglările digestiei în intestinul subţire şi gros. Diareea, constipaţia. Autointoxicaţia intensivă,
101
impractibilitatea intestinală.
E. întrebări pentru autoinstruire
1. Clasificarea remediilor cu influenţă asupra funcţiilor tubului digestiv.
2. Remediile stimulatoare ale apetitului (orexigene) şi funcţiilor digestive. Clasificarea. Mecanismul acţiunii. Indicaţii.
3. Substanţele inhibitoare ale apetitului (preparatele anorexigene). Clasificarea. Mecanismul acţiunii. Indicaţii. Contraindicaţii. Reacţii adverse.
4. Remediile medicamentoase ce stimulează secreţia de suc gastric (M-colinomimetice, ape minerale) şi cele de substituţie în hipofuncţia glandelor tubului digestiv. Caracteristica comparativă a sucului gastric, pepsinei, acidin-pepsinei, abominei, pansinormului, festalului, orazei, mexazei. Folosirea cu scop diagnostic a preparatelor stimulatoare ale glandelor stomacale.
5. Substanţele, care inhibă. secreţia glandelor stomacale şi capacitatea digestivă a sucului gastric. Clasificarea. Principiile acţiunii.
6. Caracteristica comparativă a acţiunii colinoblocantelor, preparatelor H2-histaminoblocante în hipersecreţia gastrică.
7. Caracteristica preparatelor cu acţiune antigastrinică, inhibitorilor pompei protonice, analogilor prostaglandinelor şi derivaţilor lor sintetici.
8. Antiacidele. Clasificarea. Particularităţile acţiunii.
9. Gastroduodenoprotectoarele şi substanţele ce contribuie la regenerarea mucoasei stomacale şi duodenale. Sucralfatul. Preparatele bismutului. Prostaglandinele. Remediile anabolice. Vitaminele E, U, P. Preparatele vegetale. Remediile sintetice. Preparatele antibacteriene.
10. Grupele remediilor antiulceroase.
11. Remediile medicamentoase cu acţiune asupra funcţiei excretoare a pancreasului.
12. Clasificarea remediilor ce intensifică peristaltismul tubului digestiv (prochineticele).
13. Agoniştii motilinici.
14.Vomitivele. Clasificarea. Mecanismul acţiunii. Indicaţiile.
15. Laxativele şi purgativele. Clasificarea. Purgativele stimulatoare ale motilităţii intestinale (purgative iritante), preparatele sintetice. Purgativele osmotice şi de volum. Indicaţiile.
16. Remediile ce inhibă motilitatea tubului digestiv. Clasificarea.
17. Antivomitivele. Clasificarea. Principiile acţiunii. Indicaţiile antivomitivelor.
18. Antidiareicele. Clasificarea. Mecanismele de acţiune. Caracteristica. Preparatele bacteriene. Enterolul.
19. Antiflatulentele. Clasificarea. Principiile de acţiune. Utilizarea.
20. Remediile hepatotrope. Clasificarea. Preparatele ce modifică secreţia şi excreţia bilei. Clasificarea. Principiul acţiunii. Indicaţiile,
21. Hepatoprotectoarele. Clasificarea. Particularităţile acţiunii asupra hepatocitelor. Utilizarea.
22.Colelitoliticele.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
102
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Ciproheptadină. 2. Amfepramon. 3. Suc gastric natural. 4. Atropină sulfat. 5. Pirenzepină. 6. Ranitidină. 7. Almagel. 8. Apomorfină. 9. Metoclopramidă. 10. Colosas. 11. Silibinină. 12. Panzinorm. 13. Loperamid. 14. Bisacodil. 15. Esenţiale. 16. Famotidină. 17. Omeprazol. 18. Festal. 19. Enterol. 20. Bactisubtil. 21. Ondansetron. 22. Pancreatină. 23. Sucralfat. 24. Tietilpirazină. 25. Adimetionină. 26. Hidroxid de magneziu. 27. Dicitrat tripotasiu de bismut. 28. Regesan. 29. Aprotinină. 30. Acid urzochenodezoxicolic.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 7. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase: 1. Ciproheptadină. 2. Amfepramon. 3. Suc gastric natural. 4. Atropină sulfat. 5. Pirenzepină. 6. Ranitidină. 7. Almagel. 8. Apomorfină. 9. Metoclopramidă. 10. Colosas. 11. Silibinină. 12. Panzinorm. 13. Loperamid. 14. Bisacodil. 15. Esenţiale. 16. Famotidină. 17. Omeprazol. 18. Festal. 19. Enterol. 20. Bactisubtil. 21. Ondansetron. 22. Pancreatină. 23. Sucralfat. 24. Tietilpirazină. 25. Adimetionină. 26. Hidroxid de magneziu. 27. Dicitrat tripotasiu de bismut. 28. Regesan. 29. Aprotinină. 30. Acid urzochenodezoxicolic.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): anorexie, obezitatea alimentară, hiposecreţia digestivă, ulcerul gastric, pancreatita acută, pentru a evita voma în timpul sarcinii, hepatite, intoxicaţii acute, pregătirea bolnavului pentru operaţie, dereglările secreţiei şi eliminării bilei, constipaţia cronică, constipaţia acută, anaclorhidrie, ahilie gastrică, hiperaciditate gastrică, cinetoze, pregătirea către examenul radiologic al tubului digestiv şi aparatului excretor, diaree acută, colelitiază, meteorism.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Acţiunea osmotică a sulfatului de magneziu
Unei broaşte anesteziate i se distruge măduva spinării şi făcând o incizie circulară la nivelul treimii superioare a femurului se scoate pielea de pe ambele lăbuţe. Săculeţele căpătare se leagă la partea inferioară, iar cealaltă parte se fixează tubul de sticlă. Primul săculeţ din piele se umple cu soluţie de sulfat de magneziu de 10% şi se introduce într-un vas cu apă distilată. Al doilea săculeţ se umple cu apă distilată şi se introduce într-un vas cu soluţie de sulfat de magneziu de 10 % . Peste 10 – 20 minute notaţi nivelele lichidelor din tuburile de sticlă. Explicaţi mecanismul rezultatelor obţinute.
Experienţa N2
Acţiunea locală a emetinei asupra stomacului de broască
103
O broască imobilizată se fixează pe spate. Se deschide cavitatea abdominală şi pe suprafaţa exterioară a stomacului se aplică 3 – 4 picături soluţie de 1% emetină hidroclorid. Peste 1 minut apreciaţi umplerea vaselor şi peristaltismul stomacului la broască.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Caracteristica comparativă a preparatelor anorexigene
Paramatrii comparativi
Amfetami-nă
Amfepra-mon
Mazindol
Dexfenflu-ramin
Meca-nismul de acţiune
intensifică eliminarea dopaminei şi noradrenalinei
blochează recaptarea neuronală a dopaminei şi noradrenalinei
intensifică eliberarea serotoninei
blochează recaptarea neuronală a serotoninei
stimulează alfa- şi beta-adrenoreceptorii
Influenţa asupra SNC
stimulatoare
inhibitoare
Efecte periferice simpatomimetice
hipertensiune aarterială
tahicardie
Dependenţa medicamen-toasă
psihică
fizică
Notă. la completarea tabelului utilizaţi următoarele semne:
“++” – aprecierea maximă a efectului,
“+” – aprecierea minimă a efectului.
Tabelul N2
Caracteristica comparativă a H2 – histaminoblocantelor
Preparatele
Durata acţiunii (ore)
Doza medie terapeutică (mg)
Blocarea fermenţilor microsomali (+/-)
Blocarea receptorilor androgenici (+/-)
Cimetidină
Ranitidină
Famotidină
Nizatidină
Tabelul N3
Caracteristica comparativă a remediilor laxative
Preparatele
Timpul de apariţie a efectului (ore)
Localizarea acţiunii
Indicaţiile
Intestinul gros
Pe tot traseul intestinal
Constipaţiile cronice
Constipaţiile acute
Intoxicaţii
Tisasen
Bisacodil
Ulei de ricin
104
Sulfat de sodiu
Tabelul N4
Indicaţiile preparatelor antivomitive
Preparate
Cinetoze (voma călătorilor)
Vomă în perioada postoperatorie
Voma în boala
ionizantă
Voma în terapia cu citostatice
Aeron
Difenhidramină
Metoclopramid
Perfenazină
Ondansetron
Notă. prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”.
Tabelul N5
Mecanismul de acţiune al preparatelor coleretice
Mecanismele de acţiune
Colereticele
veridice
Hidrocoleretice
Hiperchinetice
Hipochinetice (colespasmolitice)
Stimularea funcţiei secretorii a parenchimului hepatic (hepatocitelor)
Majorarea volumului de bilă pe contul componentului hidric (dizolvarea bilei)
Majorarea tonusului vezicii biliare
Micşorarea tonusului căilor biliare
Micşorarea tonusului sfincterului Oddi
Notă. prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”.
Rezolvaţi problema:
Unei femei gravide cu acuze la dereglări intestinale (constipaţie), a fost indicat un laxativ. După folosirea lui la pacientă au apărut semnele naşterii premature (precoce).
Ce laxativ a folosit gravida?
Care a fost cauza activităţii natale precoce?
105
REMEDIILE ANTISPASTICE (Spasmolitice)
A. Actualitatea. Spasmele musculaturii netede ale organelor interne (bronhiilor, intestinului, vezicii biliare şi urinare, miometrului) sunt manifestările multor maladii acute şi cronice de origine inflamatorie, alergică, nervoasă (dischinezii) şi metabolică (formarea calculilor). In astfel de cazuri sunt necesare acţiuni energice şi concrete ale medicului de orice specialitate. Pentru aceasta se cer cunoştinţe fundamentale în domeniul remediilor cu proprietăţi spasmolitice.
B. Scopul instruirii constă în studierea proprietăţilor farmacologice ale remediilor spasmolitice din diverse grupe.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: definiţia, clasificarea, mecanismul, particularităţile acţiunii. indicaţiile, reacţiile adverse.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie antispasticele de bază în formele. medicamentoase posibile, indica remediile spasmolitice în maladii şi stări patologice concrete.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Biochimia. Biochimia contracţiilor musculaturii netede. Adenilatciclaza, AMPc. Fosfodiesteraza.
Fiziologia umană. Mecanismul contracţiilor muşchilor netezi. Fiziologia sistemului nervos vegetativ (simpatic şi parasimpatic). Reglarea tonusului şi motilităţii organelor interne (bronhiilor, stomacului, intestinului, vezicii biliare şi căilor biliare, ureterelor şi vezicii urinare).
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Remediile antispastice. Clasificarea.
2. Spasmoliticele neurotrope. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Caracteristica comparativă. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
3. Antispasticele musculotrope. Clasificarea. Mecanismul de acţiune.
4. Caracteristica comparativă a spasmoliticelor musculotrope. Indicaţiile.
5. Caracteristica comparativă a spasmoliticelor neurotrope şi musculotrope. Spasmoliticele combinate. Caracteristica lor.
6. Spasmoliticele de provenienţă vegetală. Particularităţile acţiunii. Indicaţiile.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Atropină sulfat. 2. Papaverină clorhidrat. 3. Platifilină hidrotartrat. 4. Aminofilină. 5. Drotaverină. 6. Bendazol. 7. Baralgină.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2i Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1. Atropină sulfat. 2. Papaverină clorhidrat. 3. Platifilină hidrotartrat. 4. Aminofilină. 5. Drotaverină. 6. Bendazol. 7. Baralgină.
Indicaţi preparatele utilizate în: colelitiază, spasme intestinale, accese de astm bronşic, angină pectorală, pancreatită acută, colecistită cronică, endarterite,
106
cistite, calculoză urinară.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul pregătirii.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Acţiunea atropinei sulfat asupra tonusului musculaturii netede
la animalele de laborator
Pe lenta chimografului înregistraţi contracţiile porţiunii izolate de intestin, aflat în vasul cu mediu nutritiv. Apoi adăugaţi în mediul nutritiv 2 – 3 picături de soluţie de 1% pilocarpină clorhidrat. Urmăriţi caracterul modificărilor contractile şi tonusul segmentului izolat de intestin. Ulterior adăugaţi în mediul nutritiv 2 – 3 picături de soluţie de 1% atropină sulfat. Notaţi modificările apărute. Explicaţi mecanismul apariţiei lor.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Selectaţi preponderenţa utilizării preparatelor antispastice
Hiperten-siune arterială
În practica oftalmo-logică
Accese de astm bronşic
Algodisme-noree spastică
Colici spastice intestinale, renale şi biliare
Spasmul vaselor periferice şi cerebrale
Papaverină clorhidrat
Platifilină hidrotartrat
Aminofilină
Atropină sulfat
Drotaverină
Baralgină
Notă. “++” – aprecierea maximă a efectului,
“+” – aprecierea minimă a efectului.
Tabelul N2
Determinaţi preparatele antispastice
Preparatele
Calea de administrare
Timpul acţiunii
Mecanismul de acţiune
Apartenenţa chimică
Începutul (ore)
Durata (ore)
A
Intern, i/venos, i/muscular, rectal
0,5 – 1
15 min
4 - 6
musculotrop
Derivaţilor purinici
B
Intern, i/venos, i/muscular
0,5
10 – 12
5 - 8
musculotrop
Preparatelor combinate
107
C
Intern, i/venos, i/muscular, rectal
20 – 30 minute
6 - 7
musculotrop
Derivaţilor
izochinolinei
D
Intern, subcutan, rectal
15 – 30 minute
4 - 6
neurotrop
Derivaţilor metipirolizidinei
Rezolvaţi problema:
La un pacient cu ulcer gastric s-au acutizat durerile. A fost indicat un preparat. Durerile considerabil s-au micşorat, dar au apărut xerostomia, palpitaţiile, dereglări vizuale.
Ce preparat a fost indicat pacientului?
108
Totalizare la tema:
REMEDIILE MEDICAMENTOASE, CU ACŢIUNE ASUPRA
FUNCŢIILOR ORGANELOR SISTEMULUI RESPIRATOR,
CARDIO – VASCULAR ŞI DIGESTIV
A. Actualitatea. Medicaţia maladiilor organelor interne ocupă un loc aparte în activitatea practică a medicului de familie. În majoritatea cazurilor, tratamentul acestor organe este de durată şi necesită remedii medicamentoase din diverse grupe farmacologice (mai ales, la bolnavii de vârstă înaintată). Toate acestea implică necesitatea. studierii profunde a acestor grupe de remedii medicamentoase.
B. Scopul instruirii constă în conso1idarea cunoştinţelor studenţilor referitor la tratamentul afecţiunilor organelor sistemelor: respirator, cardiovascular şi digestiv, sistematizarea materialului pe aceste teme şi formarea concepţiei generale despre medicaţia bolilor somatice.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: caracteristica farmacologică a grupelor de remedii medicamentoase (farmacodinamia şi farmacocinetica) utilizate în afecţiunile organelor interne, principiile generale de tratament ale bolilor organelor interne, asistenta medicală de urgenţă.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie medicamentele obligatorii, să indice remediile medicamentoase în diverse boli somatice, în special, în cele ce necesită ajutor medical urgent, să aplice cunoştinţele acumulate la rezolvarea problemelor de situaţii.
D. Întrebări pentru autoinstruire
1. Clasificarea remediilor medicamentoase folosite în insuficienţa cardiacă.
2. Glicozidele cardiace. Definiţia, mecanismul de acţiune, influenţa asupra parametrilor funcţionali ai inimii, eficacitatea tonicardiacelor în insuficienţa cardiacă.
3. Indicaţiile glicozidelor cardiace, principiile de dozare. Intoxicaţia cu tonicardiace, clinica şi tratamentul.
4. Caracteristica tonicardiacelor nesteroidiene.
5. Clasificarea remediilor medicamentoase antihipertensive.
a) Inhibitorii tonusului simpatic la diferite niveluri (remediile neurotrope). Clasificarea şi caracteristica lor.
b) Clasificarea şi caracteristica vasodilatatoarelor musculotrope.
c) Caracteristica remediilor ce reglează metabolismul hidrosalin şi sistemul renină-angiotensină-aldosteron.
d) Caracteristica remedii lor folosite în combaterea crizelor hipertensive.
6. Remediile medicamentoase antihipotensive: clasificarea şi caracteristica grupelor.
7. Clasificarea remedii lor anitiaritmice, caracteristica grupelor.
8. Clasificarea remediilor cu influenţă asupra circulaţiei periferice. Caracteristica grupelor.
9. Clasificarea remediilor medicamentoase antianginoase.
a) Caracteristica nitraţilor organici.
109
b) Caracteristica -adrenoblocantelor şi antagoniştilor calciului.
c) Clasificarea şi caracteristica coronarodilatatoarelor.
d) Principiile de bază ale farmacoterapiei infarctului acut de miocard.
10. Clasificarea remediilor cu influenţă asupra circulaţiei cerebrale. Caracteristica antiischemicelor cerebrale şi a preparatelor cu influenţă asupra metabolismului cerebral şi proceselor de coagulare a sângelui.
11. Clasificarea diureticelor după locul acţiunii în nefron, durata şi intensitatea acţiunii.
a) Diureticele cu acţiune asupra tubului contort proximal; mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
b) Diureticele cu acţiune asupra ansei Henle: mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
c) Diureticele cu acţiune asupra tubului con tort dista1: mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
d) Antigutoasele, remediile utilizate în urolitiază
12. Clasificarea remediilor hemostatice şi antitrombotice.
a) Anticoagu1antele: clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
b) Clasificarea şi caracteristica antiagregantelor.
c) Fibrinoliticele: clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
d) Coagulantele: clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile.
e) Antifibrinoliticele: clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile.
f) Angioprotectoarele, grupele de medicamente utilizate în tratamentul migrenei şi ictusului cerebral.
13 . Clasificarea şi caracteristica remediilor antianemice, reacţiile adverse.
14. Antitusivele: clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile.
15. Expectorantele şi mucoliticele: clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile.
16. Remediile medicamentoase folosite în astmul bronşic: clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile. Medicamentele folosite în combaterea acceselor de astm bronşic.
17. Principiile farmacoterapiei edemului pulmonar.
18. Clasificarea şi caracteristica remediilor medicamentoase cu acţiune asupra apetitului. Orexigenele. Mecanismul de acţiune, Indicaţiile.
19. Clasificarea remediilor medicamentoase anorexigene. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
20.Clasificarea şi caracteristica remediilor medicamentoase utilizate în hiposecreţia glandelor tubului digestiv. Stimulantele şi substituenţii secreţiei digestive. Caracteristica.
21. Clasificarea remediilor medicamentoase utilizate în hipersecreţia glandelor tubului digestiv.
a) Antiacidele: clasificarea, mecanismul de acţiune, proprietăţile, indicaţiile.
b) Remediile medicamentoase colinoblocante ce micşorează secreţia gastrointestinală. Proprietăţile. Indicaţiile.
110
c) Remediile medicamentoase histaminoblocante, utilizate în hipersecreţia glandelor gastrice. Proprietăţile. Indicaţiile.
d) Remediile medicamentoase cu acţiune antigastrinică. Caracteristica.
e) Inhibitorii pompei protonice. Caracteristica.
22. Gastroprotectoarele şi remediile ce contribuie la regenerarea mucoasei stomacului şi duodenului. Clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile.
23.Clasificarea remediilor medicamentoase ce sporesc motilitatea tubului digestiv.
24.Remediile medicamentoase vomitive şi antivomitive. Clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile.
25.Remediile medicamentoase laxative şi purgative: clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile.
26.Remediile medicamentoase antiflatulente: clasificarea, principiul de acţiune, indicaţiile.
27.Clasificarea remediilor medicamentoase ce diminuează motilitatea tubului digestiv.
28.Remediile medicamentoase antispastice. Clasificarea.
29.Spasmoliticele miotrope: clasificarea, mecanismul de acţiune, proprietăţile, indicaţiile .
30.Remediile medicamentoase antidiareice: clasificarea, principiul de acţiune, indicaţiile. Caracteristica remediilor sintetice.
31.Remediile medicamentoase hepatotrope. Clasificarea.
32.Remediile medicamentoase ce modifică secreţia şi excreţia bilei: clasificarea, principiul de acţiune, indicaţiile.
33.Remedii medicamentoase hepatoprotectoare; clasificarea, caracteristica grupelor.
E. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase existente: strofantină, digoxină, corglicon, clonidină, rezerpină, guanetidină, hidralazină, verapamil, nifedipină, furosemid, hidroclortiazidă, captopril, enalapril, nitroglicerină, dipiridamol, procainamidă, lidocaină, manitol, etebenicidă, triamteren, spironolactonă, heparină, biscumacetat de etil, menadionă, acid aminocaproic, streptokinază, cianocobalamină, tinctură de pelin, suc gastric natural, pirenzepină, famotidină, almagel, panzinorm, magneziu sulfat, bificol, esenţiale, silibinină, niketamidă, bemegrid, prenoxidiazină, salbutamol, cromoglicat disodic, ketotifen, aminofilină, hexametoniu, epinefrină, ipratropiu, etimizol, acetilcisteină, bromhexină, vinpocetină, pentoxifilină, cinarizină, nicergolină, piracetam, losartan, diazoxid, acid acetilsalicilic, ticlopidină, nadroparină, fibrinogen, fercoven, aprotinină, protamină sulfat, nitrong, izosorbid dinitrat, propranolol, chinidină, flecainidă, mexiletină, metoprolol, amiodaronă, bretiliu tosilat, etacizină, norepinefrină, fenilefrină, dopamină, izoturon, atenolol, prazosină, azametoniu, nitroprusiat de sodiu, moracizină, pentetrazol, sulfat feros, omeprazol, nebivolol, ondansetron, tietilpirazină, acid urzodezoxicolic, cistenal, regesan.
Indicaţi preparatele utilizate în:
- edem pulmonar;
111
- edem cerebral;
- intoxicaţii acute;
- insuficienţă renală acută;
- hipertensiune (cu hiperaldosteronism);
- insuficienţă cardiacă acută;
- insuficienţă cardiacă cronică;
- criză hipertensivă;
- intoxicaţii cu glicozide cardiace;
- hipertensiune arterială de gradele I-II;
- hipertensiune arterială (gradul III);
- extrasistoliile şi tahicardiile supraventriculare;
- extrasistoliile şi tahicardiile ventriculare;
- accese de angină pectorală;
- angină pectorală de efort;
- infarct acut de miocard;
- supradozarea anticoagulantelor cu acţiune directă;
- supradozarea anticoagulantelor cu acţiune indirectă;
- hemoragii capilare şi parenchimatoase;
- hemoragii cu hiperfibrinoliză;
- anemii feriprive;
- asfixia nou-născuţilor;
- accese de astm bronşic;
- tratamentul simptomatic al astmului bronşic;
- stimularea apetitului;
- hiposecreţie gastrică;
- pancreatită acută;
- regenerarea mucoasei stomacului şi duodenului;
- boală ulceroasă;
- litiază biliară;
- hepatite, diaree acută;
- constipaţie cronică;
- eliminarea toxicului din stomac;
- hipotensiune arterială acută;
- hipotensiune arterială cronică;
- tusea sacă (uscată), tusea în bronşite, bronhopneumonii;
- inhibiţia reflectorie a respiraţiei;
- asfixia nou-născuţilor.
C. Activitatea experimentală
Proba biologică
Determinarea grupei farmacologice a preparatelor conform testării lor prin etapele expuse mai jos.
Notă: sunt preparate din următoarele grupe farmacologice:
Cardiotonice steroidiene,
112
Nitraţi organici,
Anticoagulante,
Diuretice.
La determinarea grupei, preparatul respectiv este exclus din probele ulterioare, în caz contrar testările continuă.
Etapa I
Substanţele supuse testării sunt administrate în volum de 0,5 ml, în sacul limfatic femural la broaşte. Peste 5 – 7 minute imobilizaţi broscuţele, deschideţi cutia toracică (cât mai econom şi asângeros) şi comparaţi activitatea cardiacă (cu activitatea broscuţei martor) notând puterea de contracţie a cordului şi frecvenţa cardiacă. În caz de devieri grave ale funcţiilor cardiace (bradicardie sau stop cardiac), indicaţi grupa de preparate cu asemenea proprietăţi şi explicaţi mecanismul apariţiei rezultatelor obţinute.
Etapa II
Amputaţi un membru posterior al broscuţelor şi colectaţi câte o picătură de sânge pe o hârtie de filtru (în caz dacă nu este posibil de colectat sângele din membrul amputat, incizaţi inima broscuţei şi luaţi cu pipeta o picătură de sânge). Comparaţi culoarea picăturilor colectate. Determinaţi grupa de preparate care vor modifica culoarea sângelui şi explicaţi mecanismul efectului obţinut.
Etapa III
Introduceţi broscuţele cu membrul amputat într-un vas cu apă puţin încălzită. Urmăriţi şi comparaţi volumul şi durata sângerării plăgilor. Determinaţi grupa de preparate care vor modifica gradul şi durata sângerării şi explicaţi mecanismul de acţiune al lor.
Etapa IV
Preparatul ne determinat îl administraţi intraperitoneal în volum de 0,2 ml la un şoricel şi determinaţi volumul diurezei comparativ cu un alt animal intact. Determinaţi grupa preparatului şi explicaţi mecanismul de acţiune a lor.
D. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Determinaţi preparatele cu acţiune asupra sângelui
Preparatele
Calea de administrare
Mecanismul de acţiune
Indicaţiile
Antagoniştii
A
intern
Inhibă sinteza protrombinei în ficat
Tromboflebite şi tromboze, stenocardie, infarct miocardic
Preparatele vitaminei K1
B
Intern şi intramuscular
Asigură sinteza protrombinei şi proconvertinei în ficat
Hemoragii legate de hipoproteine-mie, hemoragii capilare
Anticoagulantele indirecte
C
intravenos
Preîntâmpină transformarea protrombinei în
Infarct miocardic acut, tromboza şi embolia vaselor
Protamină sulfat
113
trombină, inhibă agregarea trombocitelor
cerebrale şi centrale a retinei, intervenţii chirurgicale pe cord şi vase
D
topic
Asigură transformarea fibrinogenului în fibrină
Hemoragii capilare şi parenchimatoase
nu sunt
Tabelul N2
Determinaţi preparatele diuretice
Preparatele
Calea de administrare
Timpul de acţiune
Mecanismul de acţiune
Activitate în caz de acidoză
începutul (ore)
durata
(ore)
A
intern
20 – 30 minute
3 – 4
Inhibarea directă a reabsorbţiei ionilor de Na, Cl şi K
+
intravenos
2 – 5 minute
1,5 – 2
B
intern
12 – 48
2 – 5 zile
Inhibă concurent receptorii aldosteronici
+
C
intern
1 – 2
6 – 8
Inhibarea activităţii carboanhidrazei
-
D
intern
1 – 2
8 – 12
Inhibă reabsorbţia ionilor de Na, Cl, şi favorizează reabsorbţia ionilor de Ca
-
Tabelul N 3
Determinaţi preparatele antihipertensive
Preparatele
Calea de adminisrare
Timpul acţiunii
Mecanismul de acţiune
Complicaţiile
Începutul (ore)
Durata
(ore)
A
intern
2 – 3
6 – 8
Neurotrop: provoacă iepuizarea mediatorului în terminaţiunile nervoase
Somnolenţă, frînare psihică, congestie nazală, impotenţă
B
intern
1 – 2
8 – 10
Neurotrop: diminuarea acţiunii simpatice prin intermediul receptorilor beta-adrenergici
Bradicardie, diminuarea activităţii cardiace, bronhospasm
114
C
intern
2 – 4
12 – 16
Neurotrop: deprimarea centrului vasomotor la nivelul bulbului rahidian
Somnolenţă, xerostomie, constipaţii, retenţie de sodiu în organism, sindrom de suspendare
intramuscular
30-60 minute
3 – 6
intravenos
20 – 30 minute
1 – 2
D
intramuscular
30-60 minute
3 – 5
musculotrop
Deprimarea activităţii cardiace
intravenos
15 – 20 minute
2 – 3
Tabelul N4
Determinaţi preparatele coleretice
Preparatele
Calea de administrare
Efectul coleretic
Forma de livrare
Gradul (%)
Durata de acţiune (ore)
A
intern
20
1,5 – 2
Comprimate N50
B
intern
20 – 86
3 – 4
Comprimate 0,2 g
C
intern
20
2 – 3
Comprimate obducte N10 şi N50
D
intern
27 - 35
6 şi mai mault
Comprimate
0,25 g
Rezolvaţi problema:
Bolnavul a fost internat în staţionar cu fractură a extremităţii inferioare, cu hemoragii capilare abundente şi pierderi considerabile de sânge, care ameninţa apariţia şocului. Pacientului pe suprafaţa sângerândă a fost aplicat un pansament îmbibat cu un coagulant, deasemenea a fost transfuzat până la 2 litri de sânge conservat. Tensiunea arterială la pacient s-a restabilit, dar a apărut o bradicardie care devenea tot mai periculoasă.
Ce au folosit medicii pentru hemostază?
Din ce cauză la pacient a apărut bradicardia?
115
REMEDIILE ANTIINFLAMATOARE
A. Actualitatea Inflamaţia este o reacţie complexă neurotropă, vasculară şi metabolică, declanşată de pătrunderea unor agenţi patogeni în ţesuturile sănătoase ale organismului. Este o reacţie de apărare şi are unele mecanisme comune cu infecţia şi cu alergia. In unele cazuri, fenomenele inflamatoare devin o boală, în care se stabileşte un ciclu continuu: inflamaţie - distrucţie tisulară - inflamaţie. În acest caz o importanţă deosebită au medicamentele cu acţiune antiinflamatoare, utilizate larg în terapeutică.
B. Scopul instruirii constă în cunoaşterea de către studenţi a posibilităţilor medicaţiei antiinflamatorii.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: caracteristica generală a antiinflamatoarelor, provenienţa şi structura chimică, principiile clasificării, formele medicamentoase şi căile de administrare a principalelor preparate, mecanismul acţiunii antiinflamatoare, principalele indicaţii şi contraindicaţii pentru administrare, reacţiile adverse, simptomatologia intoxicaţiilor acute şi cronice cu unele preparate antiinflamatoare şi asistenţa acestora.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele antiinf1amatoare în diferite forme medicamentoase, să le indice în funcţie de patologia şi vârsta bolnavului.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Fiziopatologia. Inflamaţia. Definiţia. Etiologia. Alteraţia. Tulburări metabolice, patochimice şi fizico-chimice în focarul inflamaţiei. Mediatorii inflamaţiei. Particularităţile microcirculaţiei în focarul inf1amaţlei. Tulburări ale permeabilităţii capilare. Exudaţia leucocitelor, mecanismul ei. Fagocitoza în focarul inflamaţiei. Proliferaţia. Consecinţele inflamaţiei.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Remediile antiinflamatoare. Clasificarea. Caracteristica grupelor.
2. Remediile antiinflamatoare cu efect imediat. Clasificarea.
3. Remediile antiinflamatoare steroidiene. Clasificarea. Mecanismul acţiunii antiinflamatoare. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
4. Antiinflamatoare nesteroidiene. Clasificarea. Derivaţii acidului salicilic, derivaţii acidului fenilacetic, derivaţii acizilor carbociclici şi heterociclici acetici, derivaţii acidului fenilpropionic, derivaţii acidului naftilpropionic, derivaţii acidului antranilic, derivaţii pirazolonei, oxicamii.
5.Inhibitorii selectivi ai ciclooxigenazei. Mecanismul acţiunii antiinflamatoare. Utilizarea în terapeutică. Contraindicaţiile, reacţiile adverse.
6. Medicamentele antiinflamatoare de bază. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
7. Antimalaricele de sinteză sau derivaţii 4-aminochinolinici.
8. Compuşii aurului. Caracteristica. Utilizarea în terapeutică. Reacţii adverse.
9. Derivatii tiolici. Caracteristica. Mecanismul de acţiune. Indicaţii şi reacţii adverse. Indicaţiile adverse.
10. Sulfasalazina. Mecanismul de acţiune.
11.Alte antiinflamatoare. Caracteristica. Indicaţii. Contraindicaţii.
116
12. Antireumatismale adjuvante (analgezice, miorelaxante, tranchilizante). Caracteristica. Indicaţiile şi contraindicaţiile.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Prednisolon. 2. Diclofenac. 3. Indometacină. 4. Ibuprofen. 5. Naproxen. 6. Fenilbutazonă. 7. Clorochină. 8. Nimesulid. 9.Acid mefenamic. 10. Auranofină. 11. Aurotiomalat 12. Piroxicam. 13. Meloxicam.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o priză şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile. 1. Prednisolon. 2. Diclofenac. 3. Indometacină. 4. Ibuprofen. 5. Naproxen. 6. Fenilbutazonă. 7. Clorochină. 8. Nimesulid. 9.Acid mefenamic. 10. Auranofină. 11. Aurotiomalat 12. Piroxicam. 13. Meloxicam.
Indicaţi preparatele utilizate în: poliatrită reumatică, spondiloartrită ankilopoietică, gută acută lombosciatică, afecţiuni articulare degenerative, formele lupoide de poliartrită cronică, miozite.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Influenţa hidrocortizonului şi acidului acetilsalicilic
(sau salicilatului de sodiu) asupra fazei exudative a inflamaţiei
Pentru a reproduce inflamaţia aseptică, la trei şobolani, sub aponeuroza plantară a extremităţii posterioare, se injectează câte 0,1 ml soluţie de 2 % formaldehidă. Unui şobolan cu 30 minute înainte de administrarea formaldehidei va fi injectat intraperitoneal soluţie de hidrocortizonă în doză de 15 mg/kg, altui – acid salicilic (sau salicilat de sodiu) în doză de 350 mg/kg. Şobolanul al treilea va fi martor. Peste 1 – 1,5 ore, de la administrarea soluţiei de formaldehidă, comparaţi rezultatele obţinute şi explicaţi mecanismele de acţiune a preparatelor supuse testării.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Acţiunea selectivă a inhibitorilor COX
Inhibitorii ciclooxigenazei
Ciclooxigenaza I
Ciclooxigenaza II
Acid acetilsalicilic în doze mici (0,1 – 0,125)
Acid acetilsalicilic în doze medii
Indometacină
Diclofenac sodic
Ibuprofen
Meloxicam
Celecoxib
Notă. prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”.
117
Tabelul N2
Efectele de bază a antiinflamatoarelor nesteroidiene
şi mecanismele apariţiei lor
Efectele
Mecanismele de acţiune
a) Analgezic
b) Antipiretic
c) Antiinflamator
1. Blocarea sintezei prostoglandinelor grupei E din hipotalamus.
2. Blocarea sintezei prostoglandinelor în focarul inflamaţiei şi preîntâmpinarea hiperalgeziei.
3. Stabilizarea membranei lizosomale şi prevenirea eliberării fermenţilor hidrolitici: proteaze, lipaze, hidralaze ş.a.
4. Acţiune antioxidantă.
5. Dereglarea producerii ATP – ului în focarul de inflamaţie
6. Acţiune antiproliferativă în focarul de inflamaţie (scăderea activităţii fibroblaştilor).
7. Blocarea formării prostoglandinelor grupei E în structurile cerebrale, participante la propagarea impulsului durerii.
8. Blocarea sintezei prostoglandinelor şi a altor mediatori ai inflamaţiei.
9. Blocarea adeziunii neutrofilelor şi monocitelor la celulele endoteliului.
Notă. Întruniţi cifrele mecanismelor de acţiune la efectele corespunzătoare.
Tabelul N3
Caracteristica comparativă a antiinflamatoarelor nesteroidiene
din diverse grupe chimice
Efectele
Paraceta-mol
Fenilbutazo-nă
Acid acetilsalicilic
Indometaci-nă
Diclofenac sodic
Meloxicam
Analgezic
Antipiretic
Antiinflamator
Antiagregant
Ulcerogen
Notă. gradul de exprimare a efectului marcaţi cu următoarele simboluri:
“++” – efect maxim
“+” – efect mai mic decât maxim
“-“ – lipsa efectului.
Tabelul N4
Efectele farmacologice ale glucocorticoizilor şi mecanismele de apariţie a lor
Efectele farmacologice
Mecanismele de apariţie
Antiinflamator
1. Micşorarea formării mediatorilor inflamaţiei (prostoglandinelor şi leucotrienelor) pe contul blocării COX II
Imunodepresiv
2. Micşorarea proliferării şi diminuarea activităţii T – limfocitelor pe contul inhibării expresiei receptorilor interleukinici –1 şi 2
Antialergic
3. Blocarea adeziunii neutrofilelor pe contul micşorării selectinelor din endoteliu
Antişoc
4. Inhibarea activităţii macrofagilor şi neutrofilelor pe contul diminuării formării interleukinelor (în primul rând 1), factorului adeziunii celulare, factorului necrozei tumorale.
5. Diminuarea activităţii fibroblaştilor
118
6. Sensibilizarea adrenoreceptorilor faţă de catecolamine
7. Micşorarea formării mediatorilor inflamaţiei (prostoglandinelor şi leucotrienelor) pe contul blocării fosfolipazei A2.
8. Micşorarea formării imunoglobulinelor pe contul diminuării activităţii B – limfocitelor (în doze mari).
9. Scăderea eliberării histaminei pe contul stabilizării membranelor mastocitare.
Notă: Întruniţi indicii notaţi cu litere, cu cei notaţi cu cifre, după principiul “efect – mecanism de acţiune”.
Tabelul N5
Efectele adverse ale antiinflamatoarelor steroidiene
Efecte adverse
Manifestările
Mecanismul apariţiei
Profilaxia şi corecţia complicaţiilor
Sindromul Cuşing
Diabetul steroidian
Retenţia sodiului şi apei
Osteoporoza
Ulcer steroidian
Scăderea imunităţii
Intensificarea coagulabilităţii sangvine
Încetinirea proceselor de regenerare
Dereglări psihice
Hipertensiune arterială
Cataractă
Dereglări hematologice
Miopatia
Atrofia scoarţei suprarenale la administrarea îndelungată
Tabelul N6
Indicaţiile glucocorticoizilor
Indicaţii
Efectele glucocorticoizilor
Preparatele
Formele medicamen-toase
Afecţiuni sistemice autoimune cu component inflamator marcat (reumatism, artrita reumatoidă, glomerulonefrită, sclerodermia, lupusul eritematos, anemia hemolitică)
Afecţiuni cutanate cu componenţi marcaţi inflamator şi alergic (psoriazis, eczemă, neurodermită)
Reacţii alergice sistemice (urticarie, boala
119
serului etc.)
Reacţii alergice locale (rinita alergică, conjunctivita alergică)
Afecţiunile organelor respiratorii cu componenţi marcaţi inflamator şi alergic (astmul bronşic)
Şoc de diversă geneză
Reacţie de incompatibilitate a transplantului
Hemoblastoze (leucoză acută limfo- şi mieloblastică)
Insuficienţa corticosuprarenalei de orice etiologie
Sindrom adrenogenital (hiperplazia congenitală a corticosuprarenalei)
Notă. La completarea tabelului folosiţi următoarea listă de preparate: Hidrocortizon, prednisolon, dexametazon, budesonid, betametazon, fluocinolon acetonid, beclometazon dipropionat, fluticazon propionat.
Rezolvaţi problema:
Doi pacienţi cu miocardită reumatoidă au fost trataţi cu preparatele A şi B, cu proprietăţi antipiretice. După 1,5 luni de tratament la un pacient, care a folosit preparatul A s-a semnalat o anemie, leucopenie şi trombocitopenie, iar la pacientul care a folosit preparatul B au apărut hemoragiile, hematuria şi s-a mărit durata timpului de coagulare.
Determinaţi preparatele şi indicaţi cauza complicaţiilor apărute.
120
MEDICATIA ANTIALERGICĂ REMEDIILE MEDICAMENTOASE CE CORIJEAZĂ PROCESELE IMUNE (IMUNOSTIMULANTELE, IMUNODEPRESIVELE, IMUNOMODULATOARELE)
A. Actualitatea. Manifestările alergice sunt diverse, frecvente şi deseori foarte grave. De aceea tratamentul afecţiunilor alergice este complex, farmacoterapiei revenindu-i un rol aparte.
B. Scopul instruirii constă în studierea farmacologiei remediilor antialergice, selectarea medicamentelor în funcţie de patologie şi prescrierea corectă a reţetelor, conform indicaţiilor.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: definiţia şi clasificarea grupei date de medicamente, farmacocinetica şi farmacodinamia lor, denumirea latină, formele de livrare şi căile de administrare a principalelor preparate, indicaţiile şi contraindicaţiile pentru administrare, reacţiile adverse.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele antialergice în diferite forme medicamentoase în funcţie de starea patologică şi vârsta bolnavului.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Histologia. Organele de protecţie imunologică. Sistemul imun şi interacţiunile celulare în reacţiile imune.
Biochimia. Particularităţile biochimice ale celulelor sângelui. Structura şi funcţia imunoglobulinelor.
Fiziologia. Imunitatea. Alergia. Rolul limfocitelor, imunoglobulinelor.
Fiziopatologia. Noţiuni despre alergie. Exoalergia. Sensibilizarea, hiposensibilizarea. Reacţii alergice de tip imediat. Mecanismele dezvoltării lor. Faza imunologică. Mediatorii reacţiilor alergice. Anafilaxia. Boala serului. Reacţii alergice de tip întârziat. Alergia bacteriană. Autoalergia. Fiziopatologia reacţiilor imunopatologice. Imunodificienţele. Tipurile de reacţii hiperergice.
Microbiologia, virusologia şi imunologia. Imunologia. Reacţiile imune. Noţiune de alergeni şi anticorpi. Sensibilizarea organismului. Simptomele de bază ale şocului anafilactic. Mecanismele anafilaxiei. Manifestările locale ale anafilaxiei. Noţiuni despre imunitatea transplantologică. Boli alergice. Particularităţile şi mecanismele reacţiilor de hipersensibilizare de tip întârziat.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Tipurile de reacţii alergice şi medicamentele ce pot, declanşa astfel de reacţii. Imunofarmacologia.
2. Medicaţia reacţiilor alergice de tip imediat. Clasificarea preparatelor utilizate în acest scop.
3. Antihistaminicele. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Caracteristica comparativă şi avantajele H1-antihistaminicelor de prima generaţie şi a celor de generaţia a doua.
4. Intoxicaţia acută cu H1-antihistaminice. Tabloul clinic. Tratamentul. Particularităţile intoxicaţiei la copii.
5. Inhibitoarele degranulării mastocitelor. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Farmacocinetica. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
121
6. Particularităţile farmacodinamice ale glucocorticoizilor, -adrenomimeticelor, xantinelor, cromoglicatului disodic, ketotifenului, m-coli-noblocantelor. Indicaţiile, contraindicaţiile, reacţiile adverse.
7. Remediile medicamentoase ce influenţează manifestările generale ale reacţiilor alergice de tipul şocului anafilactic, astmului bronşic etc. Caracteristica bronhodilatatoarelor simpatomimetice, parasimpatoliticelor şi musculotropelor.
8. Remediile medicamentoase ce atenuează reacţiile citotoxice şi formarea complexelor imune circulante. Caracteristica glucocorticoizilor şi inhibitorilor complimentui. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
9. Medicaţia reacţiilor alergice de tip întârziat. Clasificarea preparatelor utilizate în acest scop. Caracteristica generală.
10. Noţiuni generale despre imunomodulatoare. Clasificarea. Caracteristica.
11. Imunodepresivele minore. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
12.Derivaţii chinolinici.
13. Sărurile de aur.
14. Derivaţii tiolici.
15. Imunodepresivele majore. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile, contraindicaţiile, reacţiile adverse. Caracteristica glucocorticoizilor şi citostaticelor.
16. Imunostimulatoarele. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
F. Caracteristica succintă a preparatelor antialergice obligatorii.
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Difenhidramină. 2. Cloropiramină. 3. Clemastină. 4. Quifenadină. 5. Cromoglicat disodic. 6. Ketotifen. 7. Interferon. 8. Terfenadină. 9. Levamizol. 10. Cetirizină. 11. Azatioprină. 12. Mebhidrolină. 13. Loratidină.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o priză şi pentru 24 ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile. 1. Difenhidramină. 2. Cloropiramină. 3. Clemastină. 4. Quifenadină. 5. Cromoglicat disodic. 6. Ketotifen. 7. Interferon. 8. Terfenadină. 9. Levamizol. 10. Cetirizină. 11. Azatioprină. 12. Mebhidrolină. 13. Loratidină.
Indicaţi medicamentele utilizate în: polinoze, urticarie, vomă postoperatorie, rău de mişcare, preanestezie, sindrom Parkinson, artrită reumatoidă, astm bronşic, şoc anafilactic, dermatită de contact, bronşită astmatiformă, infecţii cronice, SIDA, transplant de organe sau ţesuturi, cancer.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul pregătirii pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
122
A. Reacţia oftalmică la histamină şi prevenirea ei cu ajutorul difenhidraminei
Într-un ochi la un cobai, picuraţi 2-3 picături de soluţie apoasă de 2% histamină. Observaţi evoluţia edemului conjunctivei. Apoi injectaţi intraperitoneal soluţie difenhidramină în doză de 5 mg/kg. Peste 15 – 20 minute picuraţi în al doilea ochi aceiaşi soluţie de histamină. Comparaţi rezultatele obţinute şi explicaţi mecanismul acţiunii difenhidraminei.
Î. Recapitularea cunoştinţelor ( completaţi tabelele):
Tabelul N1
Caracteristica comparativă a stabilizatoarelor membranei mastocitare
Parametrii comparativi
Cromoglicat de sodiu
Nedocromil sodic
Ketotifen
Biodisponibilitatea la administrarea per orală (mare / mică)
Blocarea H1- histaminoreceptorilor
Acţiune sedativă
Doza nictimerală
(24 ore)
Notă. Prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”.
Tabelul N2
Caracteristica comparativă a blocantelor H1 histaminoreceptorilor
de prima generaţie
Parametrii comparativi
Difenhidra-mină
Cloropira-mină
Prometa-zină
Quifena-dină
Mebhidro-lină
Clemasti-nă
Doza terapeutică medie (mg)
Durata de acţiune (ore)
Efectul sedativ (exprimat/redus)
Acţiunea M-colino-blocantă
Acţiunea ganglioblocantă
Acţiunea alfa- adrenoblocantă
Acţiunea iritantă
Notă. Prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”
Tabelul N3
Caracteristica comparativă a blocantelor H1 histaminoreceptorilor de generaţia II-a.
Parametrii comparativi
Astemizol
Terfenadină
Ebastină
Cetirizină
Loratidină
Fexofenadină
Doza terapeutică medie (mg)
Durata de acţiune (ore)
123
Efectul sedativ (+/-)
Acţiunea M-colino-blocantă (+/-)
Acţiunea cardiotoxică (+/-)
Tabelul N4
Mecanismul de acţiune al imunodepresantelor
Mecanismele de acţiune
Ciclo-fosfamidă
Azatio-prină
Predni-solon
Ciclo-sporină
Timoglo-bulină
Dereglarea structurii ADN
Dereglarea sintezei ADN
Inhibarea transcrierii genomului interleuchinei -1
Scăderea expresiei receptorilor interleuchinei -2
Formarea complexului “T-limfocit-anticorp”
Notă. Prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”.
Tabelul N5
Indicaţiile preparatelor imunostimulatoare
Indicaţii
Prodigio-zan
Ribomu-nil
Timalin
Levami-zol
Molgramos-tim
Profilaxia infecţiilor virale
Tratamentul infecţiilor virale
Tratamentul proceselor cronice infecţios-inflamatoare
Tratamentul infecţiilor respiratorii cronice
Afecţiunile autoimune
Leucopenia, cauzată de chimioterapia antitumorală
Leucopenia în sindromul HIV
Stimularea leucopoezei în transplantarea măduvei osoase
Notă. Prezenţa efectului semnaţi cu semnul “+”
Tabelul N6
Efectele adverse ale imunodepresantelor
Efectele adverse
Ciclofosfa-mid
Azatioprin
Predniso-lon
Ciclospo-rin
Greaţă, vomă
Dereglarea hematopoezei
Infecţii secundare
Sindromul Cuşing
Hepatotoxicitate
Nefrotoxicitate
124
Rezolvaţi problema:
La medic s-a adresat un conducător auto cu fenomene de urticarie. După examinare, medicul ia indicat ambulator un preparat. Pe fondalul micşorării fenomenelor de urticarie, pacientul a semnalat o slăbiciune, somnolenţă, necesitate în atenţie mărită în timpul lucrului.
Ce preparat a indicat medicul?
Care a fost cauza complicaţiilor evidenţiate mai sus?
125
PREPARATELE HORMONALE ŞI ANTAGONIŞTII LOR
A. Actualitatea. În clinică se întâlnesc afecţiuni patologice provocate de insuficienţa sau hiperfuncţia glandelor endocrine. Este evident că în primul caz hormonii se administrează ca terapie de substituţie, iar în al doilea caz sunt indicate preparatele antihormonale. Preparatele hormonale se folosesc, de asemenea, şi în tratamentul unor maladii neendocrine, ca terapie patogenică.
B. Scopul instruirii constă în studierea farmacologiei preparatelor hormonale şi antihormonale, a principiilor de selectare a medicamentelor în funcţie de patologie şi de prescrierea corectă a reţetelor, conform indicaţiilor.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: definiţia şi clasificarea medicamentelor hormonale şi antihormonale, farmacocinetica şi farmacodinamia lor, denumirea, forma de livrare şi căile de administrare a principalelor preparate, indicaţiile de bază şi contraindicaţiile, reacţiile adverse.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele hormonale şi antihormonale în diferite forme medicamentoase, să le indice în funcţie de afecţiunea patologică şi vârsta bolnavului.
B. D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Anatomia omului. Glandele endocrine.
Fiziologia umană. Caracteristica generală a glandelor endocrine. Hormonii. Participarea factorilor humorali la reacţiile integrale ale organismului. Hipofiza. Legătura dintre hipofiză şi hipotalamus. Neurosecreţia. Glanda tiroidă. Glandele paratiroide. Pancreasul. Corticosuprarenalele. Importanţa steroizilor în organism. Glandele sexuale. Hormonii sexuali şi importanţa lor pentru organism.
Histologia. Sistemul endocrin. Structura glandelor endocrine. Formaţiunile de reglare centrală ale sistemului endocrin. Hipotalamusul. Hipofiza. Epifiza. Glandele endocrine periferice. Tiroida. Glandele paratiroide. Suprarenalele. Celulele izolate hormonoproducătoare. Sistemul genital masculin şi feminin.
Biochimia Reglarea medicamentoasă a metabolismului. 3; 5'-AMP ciclic ca mediator secund. Structura, influenţa asupra metabolismului şi mecanismul de acţiune al principalilor hormoni. Liberinele, statinele şi hormonii adenohipofizari. Somatotropina, vasopresina, tiroxina, parathormonul, calcitonina, insulina, glucagonul. Glucocorticoizii, mineralocorticoizii, reglarea biosintezei şi secreţiei lor. Influenţa asupra metabolismului glucidic, proteic, lipidic şi hidrosalin. Hormonii sexuali: structura, influenţa asupra metabolismului şi funcţiei organelor sexuale.
Fiziopatologia. Patologia hipofizei. Patologia glandei tiroide. Hiperfuncţia şi hipofuncţia. Guşa endemică, etiologia şi patogenia ei. Patologia glandelor paratiroide. Mecanismul tetaniei paratireoprive. Hipofuncţia glandelor paratiroide. Patologia pancreasului. Patologia suprarenalelor. Insuficienţa acută şi cronică a corticosuprarenalelor. Hiperproducţia aldosteronului, glucocorticoizilor. Sindromul adrenogenital la copii şi adulţi. Patologia glandelor sexuale. Modificările funcţiilor organismului în dereglările activităţii glandelor sexuale masculine şi feminine.
Morfopatologia. Modificările morfologice în patologia endocrină.
126
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Noţiuni de hormon, preparat hormonal şi preparat antihormonal.
2. Clasificarea, sursele de obţinere şi principiile generale de standardizare biologică a preparatelor hormonale.
3. Mecanismul de acţiune al hormonilor polipeptidici şi steroidieni la nivel celular.
4. Hormonii hipotalamusului şi rolul lor în reglarea activităţii glandelor endocrine. Preparatele hormonale ale hipotalamusului. Utilizarea.
5. Preparatele hormonilor hipofizari. Influenţa hormonilor adenohipofizari asupra activităţii glandelor endocrine. Hormonul lobului intermediar al hipofizei. Influenţa hormonilor neurohipofizei asupra tonusului miometrului, intestinului şi vaselor sanguine, diurezei. Întrebuinţarea preparatelor hormonilor hipofizari.
6. Preparatele hormonale ale glandei tiroide. Influenţa levotiroxinei şi liotironinei asupra funcţiilor organelor şi metabolismului. Întrebuinţarea terapeutică. Particularităţile acţiunii şi dozării levotiroxinei la copii. Clasificarea remediilor antitiroidiene. Farmacodinamia tiamazolului. Mecanismul acţiunii antitiroide a preparatelor iodului. Întrebuinţarea. Efectele adverse.
7. Preparatele glandelor paratiroide. Influenţa asupra metabolismului fosforului şi calciului. Întrebuinţarea.
8. Calcitonina
9. Preparatele pancreasului. Clasificarea preparatelor insulinei. Influenţa insulinei asupra metabolismului glucidic, lipidic, proteic. Caracteristica comparativă a preparatelor insulinei. Indicaţiile pentru administrare. Reacţiile adverse. Asistenţa medicamentoasă de urgenţă în coma hiperglicemică şi hipoglicemică. Glucagonul, mecanismul de acţiune. Indicaţiile.
10. Clasificarea antidiabeticelor orale. Mecanismul de acţiune. Caracteristica comparativă a derivaţilor sulfonilureei şi biguanidelor. Particularităţile preparatelor de generaţia a doua. Indicaţiile, contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
11. Preparatele hormonilor ovarieni. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Efectele. Indicaţiile.
12.Antiestrogenii. Mecanismul de acţiune. Întrebuinţarea.
13. Utilizarea estrogenilor şi progestativelor în calitate de remedii anticoncepţionale. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Complicaţiile. Contraindicaţiile.
14.Preparatele androgenilor. Influenţa androgenilor asupra organismului. Mecanismul de acţiune. Întrebuinţarea. Reacţiile adverse.
15. Antagoniştii androgenilor (antiandrogenii). Mecanismul de acţiune. Indicaţiile.
16. Remediile anabolizante. Clasificarea. Anabolizante steroidiene. Influenţa asupra metabolismului proteic. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse. Particularităţile folosirii anabolizantelor steroidiene la copii. .
17. Anabolizantele nesteroidiene. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Efectele farmacologice. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
18. Preparatele mineralocorticoizilor. Influenţa asupra organismului. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile.
127
19. Preparatele glucocorticoizilor. Clasificarea. Influenţa asupra metabolismului glucidic, proteic, lipidic şi hidrosalin, asupra ţesutului mezenchimal, sistemului cardiovascular, SNC, muşchilor şi sângelui. Mecanismul de acţiune. Acţiunile antiinflamatoare, antialergică, imunodepresivă şi antişoc ale glucocorticoizilor. .
20. Întrebuinţarea terapeutică a glucocorticoizilor. Principiile de administrare. Glucocorticoizii sintetici pentru uz extern. Reacţiile adverse.
F. Caracteristica succintă a preparatelor hormonale şi antihormonale obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Corticotropină. 2. Oxitocină. 3. Desmopresină 4. Levotiroxină. 5. Tiamazol. 6. Paratiroidină. 7. Insulină. 8. Glibenclamidă. 9. Metformină. 10. Estronă. 11. Progesteron. 12. Metiltestosteron. 13. Nandrolon. 14. Hidrocortizon acetat. 15. Prednisolon. 16. Dezoxicorticosteron acetat. 17. Ciproteron 18. Clomifen citrat. 19. Triziston. 20. Finasterid. 21. Calcitonin. 22. Sinestrol. 23. Pregnin. 24. Glucagon. 25. Calcitrină. 26. Gonadotropină corionică.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o priză şi pentru 24 ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţii. 6. Contraindicaţii. 7. Reacţii adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile. 1. Corticotropină. 2. Oxitocină. 3. Desmopresină 4. Levotiroxină. 5. Tiamazol. 6. Paratiroidină. 7. Insulină. 8. Glibenclamidă. 9. Metformină. 10. Estronă. 11. Progesteron. 12. Metiltestosteron. 13. Nandrolon. 14. Hidrocortizon acetat. 15. Prednisolon. 16. Dezoxicorticosteron acetat. 17. Ciproteron 18. Clomifen citrat. 19. Triziston. 20. Finasterid. 21. Calcitonin. 22. Sinestrol. 23. Pregnin. 24. Glucagon. 25. Calcitrină. 26. Gonadotropină corionică.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): diabet zaharat tip I, diabet zaharat tip II, diabet insipid, comă diabetică, mixedem, hipertiroidism, comă hipoglicemică, hipofuncţia ovarelor, cancerul prostatei, hipoplazie genitală masculină, infarct miocardic, distrofie alimentaro-infecţioasă la copii, boala Addison, reumatism, eczemă, stimularea naşterii, prevenirea gravidităţii nedorite.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Reacţia spermatozoică la masculii de broască
sub influenţa gonadotropinei corionice
La un mascul de broască se administrează în sacul limfatic spinal 0,2 – 0,4 ml soluţie de gonadotropină corionică. Peste 30 minute cu ajutorul pipetei introduse în orificiul anal, aproximativ la 1 cm, se extrage o picătură de lichid (dacă lipseşte lichidul, cu ajutorul aceleiaşi pipete introducem o picătură de apă şi apoi o extragem înapoi). Lichidul obţinut se studiază la microscop. Se consideră reacţia pozitivă, dacă
128
în lichidul extras se conţine o cantitate mare de spermatozoizi. Explicaţi însemnătatea practică de utilizare a gonadotropinei corionice.
Experienţa N2
Intoxicaţia acută cu insulină şi măsurile de prim ajutor
La doi şoricei, care nu au primit hrană timp de 24 ore, administraţi subcutanat câte 16 – 20 UA de insulină. La apariţia primelor simptome de intoxicaţie unui şoarece administraţi intraperitoneal 0,25 – 0,5 ml soluţie de 15% glucoză, al doilea şoricel va servi drept martor. Observaţi starea animalelor şi alcătuiţi concluziile corespunzătoare.
Î. Recapitularea cunoştinţelor ( completaţi tabelele):
Tabelul N1
Caracteristica preparatelor hormonilor hipofizari
Lobii hipofizei
Hormonii hipofizei
Preparatele
Organele şi ţesuturile ţintă
Efectele
Indicaţiile
Anterior (adenohipo-fiza)
Somatotrop
Adenocortico-trop
Tireotrop
Foliculosti-mulant
Luteinizant
Prolactină
Mediu
Melanotropină
Posterior
(neurohipo-fiza)
Vasopresină
Oxitocină
Tabelul N2
Indicaţiile preparatelor antitiroidiene
Preparatele
Stări de hipotiroidism
(cretinismul şi mixedemul)
Guşă toxică difuză
(tireotoxicoza)
Guşă endemică
Cancer tiroidian
Hormoni tiroidieni
Tiamazol
Preparatele de iod
Percloratul de potasiu
Iod radioactiv
Notă. prezenţa efectului indicaţi cu semnul “+”
Tabelul N3
Efectele şi indicaţiile parathormonului şi calcitoninei
Hormonul
Preparatele
Efectele
129
Absorbţia Ca++ din TGI
Nivelul Ca++ în plasmă
Conţinutul de Ca++ în
ţesutul osos
Reabsorbţia Ca++la nivelul rinichilor
Indicaţiile
Parathormon
Calcitonina
Notă. prezenţa efectului notaţi prin:
“↑” - majorarea efectului; “↓”- micşorarea efectului.
Tabelul N4
Efectele metabolice ale insulinei
Tipul metabolismului
Celulele hepatice
Celulele ţesutului lipidic
Celulele musculare
Glucidic
Gluconeogeneza ( ) Glicoliza ( )
Glicogeneza ( ) Glicogenoliza ( )
Captarea glucozei ( )
Captarea glucozei ( )
Glicoliza ( )
Lipidic
Lipogeneza ( )
Lipoliza ( )
Sinteza
trigliceridelor ( )
-
Proteic
Dezagregarea proteinelor ( )
Captarea
aminoacizilor ( )
Sinteza proteinelor ( )
Notă. prezenţa efectului notaţi prin:
“↑” - majorarea efectului; “↓”- micşorarea efectului.
Tabelul N5
Caracteristica comparativă a derivaţilor sulfonureici
Preparatele
Generaţia
Doza medie terapeutică (mg)
Durata de acţiune (ore)
Alte particularităţi
Tolbutamida
Clorpropamida
Glibenclamida
Gliclazida
Tabelul N6
Caracteristica comparativă a preparatelor hipoglicemice perorale
Parametrii comparabili
Derivaţii
sulfonureici
Bigua-nidele
Tiazolidin-dionele
Mecanismul de acţiune
Majorarea densităţii şi sensibilităţii receptorilor insulinici
Majorarea proceselor de utilizare a glucozei de către ţesuturile periferice
Micşorarea absorbţiei glucozei la nivelul TGI
Blocarea gluconeogenezei la nivelul ficatului
Blocarea alfa - glucozidazei
Inhibarea insulinazei
Efectele adverse
Influenţa asupra apetitului
(stimulează / inhibă / nu influenţează)
130
Influenţa asupra masei corporale
(măreşte / scade / nu influenţează)
Hipoglicemie marcată
Lactatacidoza
Meteorism
Notă. Prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”.
Tabelul N7
Efectele fiziologice ale glucocorticoizilor
Organele şi ţesuturile ţintă
Efectul
Mecanismul efectului
Efectele metabolice
Metabolismul glucidic
Metabolismul proteic
Metabolismul lipidic
Metabolismul hidro-electrolitic
conţinutul în organism:
H2O
Na+
K+
Ca++
Sistemul sangvin
Conţinutul în sânge de:
Eritrocite
Trombocite
Neutrofile
Eozinofile
T - limfocite
Sistemul nervos central
Sistemul cardio-vascular
Tensiunea arterială
Sistemul hipotalamo-hipofizo-suprarenal
Tabelul N8
Indicaţiile hormonilor estrogeni
Indicaţiile
Estronă
Estradiol
Etinil- estradiol
Hexestrol
Fosfestrol
Hipofuncţie ovariană (hipogonadism primar şi secundar)
Dismenorea (dereglarea ciclului menstrual)
Insuficienţa activităţii contractile a miometrului în perioda natală
Terapia de substituţie în menopauza naturală sau chirurgicală
Contracepţia perorală (în combinare cu progestagenele)
Cancer de prostată
Tabelul N9
Indicaţiile progestagenelor
Indicaţiile
Progesteron
Hidroxi- progesteron capronat
Medroxi-progesteron acetat
Noretisteron
131
Dismenorea (dereglarea ciclului menstrual)
Eminenţă de avort spontan (cauzat de insuficienţa corpului galben)
Endometrioză
Contracepţia perorală (în combinare cu estrogenii)
Contracepţia parenterală (injectabilă)
Terapia de substituţie în menopauza naturală sau chirurgicală (în combinare cu estrogenii)
Cancer al endometriului şi glandei mamare
Notă. prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”.
Tabelul N10
Indicaţiile contraceptivelor hormonale la diferite grupe de femei
Grupa de preparate
Femei până la 40 ani, fără contraindicaţii la contracepţia hormonală
Femei până la 40 ani, cu contraindicaţii pentru utilizarea estrogenilor
Femei fumătoare în vârstă de peste 35 ani
Femei în perioada lactaţiei
Femei în vârstă de peste perioada reproductivă
Contraceptive orale combinate
Contraceptive cu conţinut numai de progestative
Rezolvaţi problema:
Pacienta acuză iritabilitate, excitabilitate mărită, transpiraţii, tahicardie, dereglarea somnului şi o scădere progresantă în pondere. Medicul, după o examinare minuţioasă, a indicat un preparat pacientei. Toate semnele patologiei s-au micşorat vădit, dar pacienta a semnalat mărirea în volum a regiunii anterioare a gâtului. La examinarea repetată a pacientei s-a depistat o leucopenie.
Ce preparat a fost indicat pacientei?
Care a fost cauza măriri în volum a gâtului?
Care a fost cauza apariţiei leucopeniei?
Ce este necesar de indicat pacientei suplimentar pentru profilaxia complicaţiilor depistate?
132
REMEDIILE MEDICAMENTOASE CE INFLUENŢEAZĂ TONUSUL ŞI ACTIVITATEA CONTRACTILĂ A MIOMETRULUI
A. Actualitatea. Ocitocicele ca medicamente, care stimulează musculatura netedă uterină, sunt utilizate pe larg în obstetrică şi ginecologie pentru inducerea şi susţinerea travaliului, eventual pentru provocarea avortului, precum şi pentru prevenirea sau oprirea metroragiilor postpartum. Tocolitice1e sunt utile pentru profilaxia şi tratamentul iminenţei de avort şi a naşterii premature.
B. Scopul instruirii. Familiarizarea studenţilor cu principalele remedii medicamentoase ce acţionează asupra activităţii contractile a miometrului şi tonusului colului uterin.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: denumirea internaţională a principalelor ocitocice şi principiile de clasificare, aspectele farmacocinetice, mecanismul de acţiune, modul de prezentare şi căile de administrare, dozarea, efectele farmacologice, indicaţiile, contraindicaţiile şi reacţiile adverse.
b) Studentul trebuie să poată: selecta medicamentele în funcţie de utilizarea lor terapeutică în diferite afecţiuni, substitui un medicament cu altul analog după proprietăţile farmacologice, prescrie preparatele necesare în diferite stări patologice.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Anatomia omului. Structura uterului. Modificările funcţionale ale uterului. Vasele şi nervii uterului.
Histologia. Uterul. Dezvoltarea. Structura. Vascularizarea şi inervaţia uterului.
Biochimia. Prostaglandinele. Structura şi nomenclatura. Biosinteza şi metabolismul. Acţiunea biologică.
Fiziologia. Parturiţia. Contractilitatea uterină crescută înainte de declanşarea naşterii. Efectul oxitocinei asupra uterului. Întinderea musculaturii uterine. Începutul travaliului - o teorie de iniţiere a sa prin feed-back pozitiv. Mecanica parturiţiei. Separarea şi expulzarea placentei. Involuţia uterului.
Fiziopatologia. Patologia uterului. Anatomia uterului. Rolul prostaglandinelor în patologia uterului.
Morfopatologia. Modificări morfopatologice ale uterului.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Clasificarea substanţelor medicamentoase ce influenţează tonusul şi activitatea contractilă a miometrului.
2. Medicamentele ce influenţează activitatea contractilă a uterului
a) Ocitocicele care intensifică contractilitatea miometrului. Farmacocinetica. Farmacodinamia. Indicaţiile. Contraindicaţiile şi reacţiile adverse.
b) Tocoliticele. Clasificarea. Farmacocinetica. Farmacodinamia. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
3. Ocitocicele care măresc tonusul miometrului (alcaloizii de ergot). Farmacocinetica. Farmacodinamia. Indicaţiile. Contraindicaţiile şi reacţiile adverse.
4. Substanţele medicamentoase care micşorează tonusul colului uterin. Caracteristica farmacologică comparativă a acestor medicamente.
133
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Oxitocină. 2. Dinoprost. 3. Dinoproston. 4. Ergotamină. 5. Metilergometrină. 6. Fenoterol. 7. Ritodrină. 8. Ergotal.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o priză şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5..Indicaţiile. 6. Contraindicaţiile. 7. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile. 1. Oxitocină. 2. Dinoprost. 3. Dinoproston. 4:Ergotamină. 5. Metilergometrină. 6. Fenoterol. 7. Ergotal. 8. Ritodrină.
Indicaţi preparatele utilizate în: inducerea travaliului uterin; stimularea naşterii; atonia uterină în perioada postnatală; metroragii; pentru relaxarea colului uterin; pentru provocarea avortului; hemoragii rebele postpartum, profilaxia şi tratamentul iminenţei de avort şi a naşterii premature. .
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Acţiunea oxitocinei asupra activităţii contractile a cornului de uter izolat
de la animalele de aborator
Cornul de uter izolat de la o femelă de şobolan, se aşează într-un vas cu soluţie Ringer Look la temperatura de +38 ºC. Adăugaţi în vas 1 ml soluţie de 1:100 oxitocină. Observaţi contracţiile uterine şi explicaţi mecanismul apariţiei lor.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Reglarea activităţii contractile a miometrului
Receptorii miometrului
Efect stimulant
Efect deprimant
Stimularea alfa – adrenoreceptorilor
Stimularea beta 2 - adrenoreceptorilor
Stimularea M - colinoreceptorilor
Stimularea H2 – histamino receptorilor
Stimularea receptorilor oxitocinici
Stimularea receptorilor prostaglandinici
Notă: prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”.
Tabelul N2
Indicaţiile preparatelor ocitocice
Indicaţiile
Oxitocina şi analogii ei
Prostaglan-dinele
Alcaloizii de ergot
Stimularea activităţii de naştere
Întreruperea artificială a sarcinii în diverse perioade ale ei
134
Întreruperea artificială a sarcinii în perioada tardivă
Accelerarea involuţiei uterine în perioada postpartum
Hemostaza postnatală
Tabelul N3
Caracteristica comparativă a inductorilor ovulaţiei
Parametrii
Gonadotropine
Hormonul gonadotrop eliberator
Clomifen citrat
Efect inductor direct al ovulaţiei (+/-)
Eficacitatea în afectarea hipotalamică (+/-)
Eficacitatea în afectarea hipofizei (+/-)
Efect antiestrogenic în privinţa endometrului (+/-)
Probabilitatea unei sarcini multifetale (+/-)
Sindromul hiperstimulării ovariene (+/-)
Tabelul N4
Preparatele indicate în sterilitate
Indicaţiile
Estrogeni
Progestativele
Androgenii
Sterilitate, cauzată de infantilitatea uterului în rezultatul hipogonadismului
Sterilitate, cauzată de insuficienţa fazei proliferative a uterului
Sterilitate, cauzată de insuficienţa fazei secretorii a uterului
Sterilitate, cauzată de insuficienţa activităţii corpului galben (în consecinţă - avort spontan)
Notă: prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”.
Rezolvaţi problema:
Pentru înlăturarea hemoragiilor cauzate de atonia postnatală uterină, pacientei a fost indicat un preparat de 2 ori pe zi timp de 3 zile. Contrar indicaţiilor, pacienta a folosit preparatul de 4 ori pe zi timp de o săptămână. Hemoragiile sau stopat, dar au apărut dureri în extremităţi.
Ce preparat a fost prescris pacientei?
Care este cauza complicaţiilor apărute?
135
PREPARATE VITAMINICE ŞI VITAMINOIDE
A. Actualitatea. Vitaminele sunt substanţe organice de origine exogenă, indispensabile în cantităţi mici pentru desfăşurarea normală a proceselor metabolice din organism. Împreună cu enzimele şi hormonii, acţionează ca biocatalizatori. Deficitul de vitamine provoacă stări patologice caracteristice, care pot fi combătute prin administrarea vitaminei respective ca medicament.
B. Scopul instruirii constă în familiarizarea studenţilor cu posibilităţile utilizării vitaminelor în scopuri profilactice şi pentru tratarea unor suferinţe cu şi fără deficit de vitamine.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: caracteristica generală a preparatelor vitaminice, provenienţa, principiile clasificării, denumirea internaţională, formele medicamentoase şi căile de administrare ale preparatelor obligatorii, mecanismul acţiunii, principalele indicaţii şi contraindicaţii, reacţiile adverse, simptomatica intoxicaţiilor acute şi asistenţa acestora.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele vitaminice, în diferite forme medicamentoase, să le indice în funcţie de patologie şi vârsta bolnavului.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Biochimia. Vitaminele A, D, K, B1, B2, B6, B12, C, PP, biotina, acidul pantotenic, acidul folic: structura, sursele alimentare, necesarul zilnic, simptomele avitaminozelor, proprietăţile biologice.
Fiziopatologia. Hiper-, hipo- şi avitaminozele, Hipovitaminozele exogene (primare). Hipovitaminozele endogene (secundare) cauzate de aport insuficient, tulburări de absorbţie, depozitare, utilizare şi metabolism, ale preparate lor vitaminice. Simptomele hipo- şi hipervitaminozelor.
E. întrebări pentru autoinstruire
1. Scurt istoric al dezvoltării ştiinţei despre vitamine. Importanţa biologică a vitaminelor. Noţiuni despre hipo- şi hipervitaminoze. Produsele alimentare ce conţin vitamina respectivă. Cauzele hipovitaminozelor. Principiile de clasificare a preparatelor vitaminice.
2. Farmacocinetica, farmacodinamia, indicaţiile, contraindicaţiile, reacţiile adverse ale preparatelor vitaminelor hidrosolubile.
3. Farmacocinetica, farmacodinamia, indicaţiile, contraindicaţiile, reacţiile adverse ale preparatelor vitaminelor liposolubile. .
4. Preparatele polivitaminice.
5. Vitaminoidele. Caracteristica. Utilizarea.
6. Caracteristica clinico-fiziologică, indicaţiile, reacţiile adverse ale:
a) preparatelor vitaminice ce influenţează reactivitatea generală a.
organismului.
b) preparatelor vitaminice ce protejează mucoasele şi tegumentele.
c) preparatelor vitaminice antitoxice şi antiinfecţioase.
d) preparatelor vitaminice ce influenţează hematopoieza şi coagulabilitatea sângelui.
e) preparatelor vitaminice ce influenţează metabolismul în ţesuturile osos şi
136
dentar.
f) preparatelor vitaminice ce reglează văzul.
7. Interacţiunile preparatelor vitaminice.
F. Caracteristica succintă a principalelor preparate
Pe verticală: Denumirea preparatului.
1. Piridoxină clorhidrat. 2. Cianocobalamină. 3. Menadionă. 4. Riboflavină. 5. Acid folic. 6. Acid ascorbic. 7. Retinol acetat. 8. Ergocalciferol. 9. Acid nicotinic. 10. Kvadevit. 11. Tiamină clorhidrat. 12. Nicotinamidă. 13. Calciu pantotenat 14. Rutină. 15. Fitomenadionă. 16. Panhexavit. 17. Decamevit.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o priză şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile. 1. Piridoxină clorhidrat. 2. Cianocobalamină. 3. Menadionă. 4. Riboflavină. 5. Acid folic. 6. Acid ascorbic. 7. Retinol acetat. 8. Ergocalciferol. 9. Acid nicotinic. 10. Kvadevit. 11. Tiamină clorhidrat. 12. Nicotinamidă. 13. Calciu pantotenat 14. Rutină. 15. Fitomenadionă. 16. Panhexavit. 17. Decamevit.
Indicaţi preparatele utilizate în: alcoolism, nevrite, keratite, pelagră, anemii, afecţiuni ale pielii şi mucoaselor, diateze hemoragice, boli infecţioase şi inflamatorii ale căilor respiratorii superioare, rahitism carenţial, sterilitate.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Influenţa acidului nicotinic asupra microcirculaţiei urechii la iepure
În razele luminii determinaţi starea microcirculaţiei, diametrul lumenului, gradul de umplere cu sânge a vaselor pavilionului urechii la iepure. Apoi în vena auriculară magistrală administraţi 3 – ml soluţie de 1% acid nicotinic. Peste 1-2 minute observaţi modificările apărute în reţeaua vasculară a urechii la iepure. Explicaţi mecanismul apariţiei acestor modificări.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Determinaţi vitaminele
Prepara-tele
Solubilitatea
Sensibile la hipovitaminoze
Funcţiile de bază
Particularităţi de utilizare
în apă
în lipide
A
+
-
sistemul nervos şi hematopoetic
reglarea metabolismului bazal, sinteza acizilor nucleici, stimularea eritropoezei
anemie pernicioasă, gastrită atrofică, paralizii, neurite, în rezecţii gastrice
B
-
+
retina ochilor, celulele epiteliale
sinteza mucopolisaharidelor, fosfolipidelor,
dereglarea vederii în perioada de seară, ichtioza
137
glicoproteinelor şi pigmenţilor vizuali
C
+
-
ţesutul conjunctiv
reglarea proceselor de oxido-reducere, sinteza colagenului
infecţii acute şi cronice, diateză hemoragică, hemoragii, ateroscleroză, scorbut
D
-
+
ţesutul osos
reglarea schimbului de calciu şi fosfor
profilaxia şi tratamentul rahitizmului
E
+
-
Sistemul nervos
Reglarea metabolismului plastic, decarboxilării, dezaminării aminoacizilor.
Parkinsonism, nevrite, radiculite, hepatite
Rezolvaţi problema:
Pacientul s-a adresat la medic în legătură cu prezenţa durerilor puternice în regiunile parietale, maxilei superioare şi inferioare care nu se jugulau cu preparatele analgezice obişnuite. A fost stabilită o nevrită a nervului trigemen şi indicate 3 preparate vitaminice. Pacientul a simţit o ameliorare, dar peste puţin timp au apărut urticaria, hiperemia tegumentelor, hipersecreţiile nazale, faringiene şi lacrimale, cefaleea.
Ce preparate au fost indicate?
Care a fost cauza complicaţiilor apărute?
Ce este necesat de folosit pentru a jugula complicaţiile apărute?
138
ENZIMELE UTILIZATE CA MEDICAMENTE.
ANTIENZIMELE
A. Actualitatea. Aceste remedii manifestă diverse acţiuni în funcţie de natura enzimei sau antienzimei. Ele pot fi utilizate în diferite afecţiuni în scopuri atât preventive, cât şi curative.
B. Scopul instruirii constă în cunoaşterea de către studenţi a posibilităţilor utilizării enzimelor şi antienzimelor în terapeutică.
C. C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: caracteristica generală a enzimelor şi antienzimelor, provenienţa şi structura chimică, principiile clasificării, denumirea internaţională, formele medicamentoase şi căile de administrare, mecanismul acţiunii, principalele indicaţii şi contraindicaţii pentru administrare, reacţiile adverse.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie enzimele şi antienzimele, să indice aceste remedii, conform patologiei.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară.
Biochimia. Istoricul descoperirii şi studierii enzimelor. Clasificarea. Izoenzimele. Dependenţa reacţiilor enzimatice de temperatură, pH, concentraţia enzimei şi a substratului. Unităţile de măsură a activităţii şi cantităţii enzimelor. Cofactorii enzimelor: ionii metalelor şi coenzimele. Vitaminele cu funcţii de coenzime. Inhibitorii enzimelor: reversibili, ireversibili. Remediile medicamentoase cu proprietăţi de antienzime. Reglarea acţiunii enzimelor.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Noţiuni despre enzime, antienzime. Importanţa lor biologică.
2. Enzimele utilizate ca medicament. Clasificarea în funcţie de scopul utilizării.
3.Enzimele proteolitice (utilizate în supuraţii şi gangrene). Farmacodinamia. Farmacoterapia.
4.Enzimele fibrinolitice. Farmacodinamia. Noţiuni despre enzimele imobilizate.
5. Enzimele digestive. Farmacodinamia. Utilizarea.
6. Enzimele cu proprietăţi diverse. Farmacodinamia. Utilizarea.
7. Noţiuni despre preparate de provenienţă microbiană cu proprietăţi enzimatice. Utilizarea în terapeutică.
8. Antienzimele. Definiţia. Clasificarea după mecanismul de acţiune.
9. Antiproteazele. Farmacodinamia. Utilizarea.
10.Antifibrinolitice. Farmacodinamia. Indicaţiile.
11.Preparate medicamentoase din diverse grupe, utilizate ca antienzime. Caracteristica.
a) anticolinesterazicele;
b) inhibitoare ale monoaminooxidazei;
c) inhibitoare ale carboanhidrazei;
d) inhibitoare ale xantinoxidazei.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului.
Enzimele utilizate ca medicament: 1. Terilitină. 2. Streptokinază. 3. Pepsină. 4.
139
Festal. 5. Hialuronidază.
Antienzimele: 1. Aprotinină. 2. Acid aminocapronic. 3. Neostigmină. 4. Nialamidă. 5. Acetazolamidă. 6. Alopurinol.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o priză şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile. 1. Terilitină. 2. Streptokinază. 3. Pepsină. 4. Festal. 5.LHialuronidază. 6. Aprotinină. 7. Acid aminocapronic. 8. Neostigmină. 9. Nialamidă. 10. Acetazolamidă. 11. Alopurinol.
Indicaţi preparatele utilizate în: pancreatită acută, bronşiectazie, embolii pulmonare, hemoragii, hemoragii prin creşterea fibrinolizei, achilia gastrică, intoxicaţiile cu compuşi organofosforici, epilepsie.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Indicaţi preparatele folosite în pancreatita acută şi cronică
Indicaţiile
Grupele de preparate
Pancreatita cronică
Preparatele de substituţie (fermenţii)
a) ... b) ... c) ... d) ...
Pancreatita acută
Inhibitorii fermenţilor proteolitici
a) ...
Antacidele
M-colinoblocantele
Antibiotice
Rezolvaţi problema:
Unui pacient cu boala bronşectazică, pentru micşorarea viscozităţii sputei şi ameliorarea eliminării ei, a fost indicat un ferment inhalator. Eliminarea sputei s-a ameliorat, însă la pacient s-au îndesit accesele de astm bronşic. După stoparea inhalării preparatului accesele s-au înlăturat.
Ce preparat a fost indicat pacientului?
Care a fost cauza apariţiie complicaţiilor date?
140
REMEDIILE ANTIATEROSCLEROTICE
A. Actualitatea. Lipoproteidele exogene şi îndeosebi cele endogene intervin în procesul de aterogeneză, care însoţeşte în majoritatea cazurilor maladiile cardiovasculare. Reducerea hiperlipoproteidemiilor prin diverse căi constituie unul din principiile profilaxiei secundare a multor boli mai ales la pacienţii de vârstă înaintată. Utilizarea remediilor hipolipidemiante constituie una din metodele de tratament a aterosclerozei şi a maladiilor cu caracter ischemic.
B. Scopul instruirii constă în studierea farmacologiei remediilor antiaterosclerotice, posibilităţilor profilaxiei şi tratamentului aterosclerozei.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: definiţia, clasificarea, mecanismul şi particularităţile acţiunii, indicaţiile, reacţiile adverse ale preparatelor hipolipidemiante.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele hipolipidemiante obligatorii în formele medicamentoase posibile, să indice substanţele respective în funcţie de patologie.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară.
Biochimia. Colesterolul, trigliceridele şi lipoproteidele. Fracţiile şi funcţiile lor în procesele energetice şi plastice ale organismului.
Anatomia patologică. Procesele de aterogeneză. Factorii de risc. Rolul lipoproteidelor exo- si endogene în ateroscleroză. Ateroscleroza vaselor cerebrale, coronariene şi periferice. Particularităţile de structură.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1.Clasificarea preparatelor antiaterosclerotice.
2. Remediile hipolipidemiante. Clasificarea.
3. Remediile ce reţin absorbţia colesterolului. Mecanismul şi particularităţile de acţiune. Indicaţiile.
4.Remediile ce favorizează excreţia şi catabolismul colesterolului. Mecanismul de acţiune.
5.Acidul nicotinic. Mecanismul de acţiune. Efectele. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
6. Fibraţii. Mecanismul de acţiune. Efectele. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
7. Probucolul. Farmacodinamia. Indicaţiile.
8.Statinele. Caracteristica.
9. Preparatele endoteliotrope şi antioxidante. Particularităţile acţiunii. Utilizarea.
10. Remediile cu acţiune lipotropă. Caracteristica.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Clofibrat. 2. Acid nicotinic. 3. Colestiramină. 4. Piricarbat. 5. Lovastatină. 6. Lipostabil. 7. Probucol.
Pe orizontală: Forma medicamentoasă. 2: Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o priză şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile. 6. Contraindicaţiile. 7. Reacţiile adverse.
141
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală.
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1. Clofibrat. 2. Acid nicotinic. 3. Colestiramină. 4. .Piricarbat. 5. Lovastatină. 6. Lipostabil. 7. Probucol.
Indicaţi preparatele utilizate în: disbetalipoproteinemie, hipertrigliceridemie, hipercolesterolemie, combaterea pruritului în icterul mecanic, intoxicaţiile cu medicamente.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Influenţa acidului nicotinic asupra sistemului cardio – vascular al omului.
La un student voluntar se detrmină frecvenţa pulsului. Se observă culoarea tegumentelor şi mucoaselor. Apoi se administrează intern 0,05 – 0,1 g acid nicotinic şi peste 10 – 20 minute se repetă examinarea lui.
De apreciat datele subiective observate la voluntar.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Efectele adverse
Clofibrat
Acid nicotinic
Lovastatin
Colestiramin
Dereglări gastrointestinale
Formarea calculilor biliari
Dereglarea funcţiilor hepatice
Miopatii
Urticarie
Hiperemia pielii
Hiperglicemie
Hiperuricemie
Dereglarea absorbţiei vitaminelor liposolubile
Tumori ale tractului digestiv
Reacţii alergice
Notă: prezenţa efectului notaţi cu semnul „+”
Rezolvaţi problema:
Unui pacient a fost indicat un preparat din grupul vitaminelor. Posedă acţiune hipolipidemiantă, ne legată de activitatea vitaminică. În calitate de hipolipidemiant se indică în doze de 1,5 – 6 g pe zi.
Ce preparat a fost indicat pacientului?
142
REMEDII UTILIZATE ÎN DEREGLĂRILE ECHILIBRULUI HIDRO-ELECTROLITIC ŞI ACIDO-BAZIC. ACIZII ŞI BAZELE. SĂRURILE
METALELOR ALCALINE ŞI ALCALINOTEROASE
A. Actualitatea. Stările de deshidratare ale organismului se observă în unele boli gastrointestinale (diaree, dispepsii, holeră), care cer rehidratarea energică şi promptă a organismului. În tratamentul cu hormoni glucocorticoizi, diuretice, glicozide cardiace şi cu alte medicamente sunt frecvente cazurile de dezechilibru hidro-electrolitic.
B. Scopul instruirii constă în cunoaşterea de către studenţi a principalelor remedii folosite pentru rehidratarea organismului, a metodelor de substituire a plasmei sângelui, de combatere a acidozei şi alcalozei, precum şi de corecţie a hipocaliemiei, hipocalciemiei şi hipomagneziemiei.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: remediile folosite în stările de deshidratare a organismului, substituenţii polimerici de plasmă, medicaţia alcalinizantă şi acidifiantă, sărurile de potasiu, magneziu şi calciu.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele necesare din acest grup în formele medicamentoase posibile.
D. Întrebări pentru autoinstruire
1. Clasificarea remediilor utilizate îndereglîrile echilibrului hidro-electrolitic. Soluţiile saline (izotonă, hipotonă şi hipertonă) şi folosirea lor clinică.
2. Soluţiile saline izotone hipo- şi hipertone.
3. Soluţiile nesaline folosite pentru rehidratarea organismului.
4. Substituenţii polimeri de plasmă. Clasificarea. Mecanismul, efectele, indicaţiile. Reacţiile adverse.
5. Remediile utilizate pentru corecţia dereglărilor electrolitice.
6. Medicaţia utilizată pentru corecţia hipocalciemiei.
7. Medicaţia utilizată pentru corecţia hipokaliemiei şi hipomagnezimiei.
8. Medicaţia alcalinizantă. Folosirea în acidoză şi pentru alcalinizarea urinii.
9. Medicaţia acidifiantă. Folosirea în alcaloză şi pentru acidifierea urinei.
E. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Clorură de sodiu. 2. Dextran-40. 3. Dextran-70. 4. Hidrocarbonat de sodiu. 5. Clorură de amoniu. 6. Clorura de potasiu. 7. Clorură de calciu. 8. Glucosolan. 9. Trometamol. 10. Polividon.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
F. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1. Glucosolan. 2. Dextran-40. 3. Dextran-70. 4.Hidrocarbonat de sodiu. 5. Clorură de amoniu. 6. Clorură de potasiu. 7. Clorură de calciu. 8. Clorură de sodiu. 9. Trometamol. 10. Polividon.
143
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): hemodiluţie, deshidratarea izotonă a organismului, deshidratarea hipotonă a organismului, deshidratarea hipertonă a organismului, medicaţia şocului traumatic, detoxicarea organismului în peritonite, detoxicarea organismului în toxicoinfecţiile alimentare, alcalinizarea urinei, medicaţia acidozei diabetice, medicaţia alcalozei, hipokaliemiei, hipocalciemiei.
G. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
H. Activitatea experimentală
Experienţa N1
D. Importanţa presiunii osmotice pentru integritatea eritrocitelor
În două eprubete se toarnă câte 2 ml soluţie de clorură de sodiu de 10% şi 0,85%, iar în a treia eprubetă – apă distilată. Apoi în fiecare eprubetă se picură câte 2 picături de sânge proaspăt defibrinat. Peste o oră observaţi modificarea transparenţei soluţiilor şi starea eritrocitelor (la microscop).
Experienţa N2
E. Acţiunea clorurei de potasiu asupra activităţii cardiace la broască
La o broască injectaţi subcutanat 0,25 ml soluţie de 20% clorură de potasiu. Peste 10 – 15 minute observaţi comportamentul broaştei şi comparaţi-l cu al unei broaşte intacte. Imobilizaţi broscuţele şi deschideţi cutia toracică. Comparaţi activitatea cardiacă în ambele cazuri. Explicaţi mecanismele rezultatelor obţinute.
I. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Efectele preparatelor dezintoxicante şi substituenţilor plasmei sanguine
Efectele
Determinarea efectului
Mecanismul efectului
Hemodinamice
- normalizarea presiunii arteriale pe contul restabilirii volumului de sânge circulant
- restabilirea microcirculaţiei
Dezintoxicante
Intensificarea eliminării toxinelor din organism
Tabelul N2
Indicaţiile preparatelor dezintoxicante şi substituenţilor de volum plasmatic
Indicaţiile
Dextran 40
Dextran 70
Polividon
Gelatinol
Trisol
Şoc de diversă etiologie
Intoxicaţie acută
Utilizarea aparatului de circuit artificial
Dereglarea circuitului arterial şi venos (tromboze, tromboflebite, endoarteriite)
Deshidratarea organismului
144
Rezolvaţi problema:
Pentru înlăturarea acidozei respiratorii la un copil cu pneumonie, intravenos a fost administrată soluţia de 4% hidrocarbonat de sodiu. Însă starea copilului nu s-a ameliorat.
Care a fost cauza lipsei efectului terapeutic?
Ce veţi recomanda copilului pentru corecţia dereglărilor acido – bazice stabilite?
145
Totalizare la tema:
SUBSTANŢELE MEDICAMENTOASE CU ACŢIUNE ASUPRA PROCESELOR INFLAMATOARE, METABOLICE ŞI IMUNE
A. Scopul instruirii constă în consolidarea cunoştinţelor studenţilor despre farmacodinamia acestor grupe de preparate, alegerea lor conform indicaţiilor, reacţiile adverse şi asistenţa în supradozarea remediilor din grupele enumerate.
B. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: caracteristica farmacologică a acestor grupe de remedii (farmacocinetica şi farmacodinamia), principalele indicaţii pentru administrare, reacţiile adverse şi măsurile de prim ajutor în supradozare.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie remediile obligatorii din aceste grupe, indica remedii medicamentoase în diverse boli şi stări patologice şi, în primul rând, în stările de urgenţă.
C. Întrebări pentru autoinstruire
1. Clasificarea remediilor antiinflamatoare.
2. Remediile antiinflamatoare steroidiene. Clasificarea. Mecanismul acţiunii antiinflamatoare. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
3. Remediile antiinflamatoare nesteroidiene. Clasificarea după structură şi durata acţiunii. Mecanismul acţiunii antiinflamatoare şi antipiretice. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
4. Remediile antireumatice de bază. Clasificarea. Mecanismele de acţiune ale compuşilor aurului, D-penicilaminei, derivaţilor 4-aminochinolinici. Indicaţiile Reacţiile adverse.
5. Imunodepresivele majore. Clasificarea. Glucocorticoizii şi citostaticele. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile.
6. Clasificarea remediilor antialergice.
7. Clasificarea remediilor utilizate în reacţii alergice de tip imediat.
8. Remediile antihistaminice. Clasificarea. Efectele H1-antihistaminicelor. Mecanismul şi particularităţile de acţiune ale H1-blocantelor. Indicaţiile şi reacţiile adverse. Tabloul clinic şi tratamentul intoxicaţiei cu antihistaminice.
9. Inhibitoarele degranulării mastocitelor. Clasificarea. Mecanismul
de acţiune. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
10.Caracteristica preparatelor utilizate în şocul anafilactic, edemul Quincke.
11. Clasificarea remediilor utilizate în reacţii alergice de tip tardiv.
12. Imunodepresivele minore. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
13. Imunostimulatoarele. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
14. Clasificarea preparatelor hormonale după structură şi mecanismul de acţiune.
15. Mecanismul de acţiune a hormonilor polipeptidici şi steroidieni la nivel celular.
16. Preparatele hormonale ale hipotalamusului şi utilizarea lor.
146
17. Preparatele hormonale ale adenohipofizei. Utilizarea.
18. Preparatele hormonale ale neurohipofizei. Efectele. Utilizarea.
19. Preparatele hormonale ale glandei tiroide. Influenţa lor asupra funcţiilor organelor şi metabolismului. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
20. Remediile antitiroidiene. Clasificarea. Mecanismul de acţiune.
Indicaţiile. Reacţiile adverse.
21. Influenţa paratiroidinei şi calcitoninei asupra metabolismului fosforului şi calciului. Utilizarea
22.Preparatele insulinei. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Influenţa insulinei asupra metabolismului glucidic, lipidic, proteic şi hidrosalin. Principiile de dozare a insulinei în diabetul zaharat. Indicaţiile pentru administrare. Reacţiile adverse. Preparatele utilizate în coma hiper - şi hipoglicemică. Glucagonul, mecanismul de acţiune. Indicaţiile.
23.Antidiabeticele orale. Clasificarea. Mecanismele de acţiune ale sulfonilureelor şi biguanidelor. Indicaţiile, contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
24. Preparatele hormonilor ovarieni (estrogenii şi progestativele). Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Efectele. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
25. Antiestrogenii. Mecanismul de acţiune. Întrebuinţarea.
26. Remediile anticoncepţionale. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Complicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
27. Androgenii. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Efectele. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
28. Antiandrogenii. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile.
29. Remediile anabolizante. Clasificarea. Anabolizante steroidiene. Mecanismul de acţiune. Influenţa asupra metabolismului proteic. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse. Particularităţile folosirii anabolizantelor steroidiene la copii.
30. Anabolizantele nesteroidiene. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Efectele farmacologice. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
31. Preparatele mineralocorticoizilor. Influenţa asupra organismului. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile.
32. Preparatele glucocorticoizilor. Clasificarea. Influenţa asupra me-tabolismului glucidic, proteic, lipidic şi hidro-salin, ţesutului mezenchimal, sistemului cardiovascular, SNC, muşchilor şi sângelui. Mecanismul de acţiune. Acţiunea antiinflamatoare, antialergică, imunodepresivă şi antişoc a glucocorticoizilor. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
33. Clasificarea remediilor cu influenţă asupra tonusului miometrului.
34. Remediile cu influenţă asupra contractilităţii miometrului. Clasificarea. Particularităţile de acţiune. Indicaţiile.
35. Remediile cu influenţă asupra tonusului miometrului. Clasificarea. Efectele. Indicaţiile.
36. Clasificarea vitaminelor după solubilitate şi utilizarea terapeutică.
37. Farmacologia preparatelor vitaminelor: A, K, D, E, B, C.
38. Clasificarea preparatelor enzimatice. Caracteristica grupelor.
39. Clasificarea antienzimelor. Caracteristica grupelor.
147
40. Clasificarea remediilor antiaterosclerotice.
41. Clasificarea remediilor hipolipidemiante.
42. Fibraţii. Mecanismul de acţiune. Efectele. Indicaţiile şi principiile de utilizare. Reacţiile adverse.
43. Acidul nicotinic. Mecanismul de acţiune. Efectele. Indicaţiile şi principiile de dozare. Reacţiile adverse.
44. Inhibitorii HMG-CoA-reductazei (lovastatină, simvastatină etc.). Mecanismul de acţiune. Utilizarea.
45. Remediile ce favorizează excreţia şi catabolismul colesterolului. Mecanismele de acţiune şi utilizarea colesteraminei, neomicinei, beta-sitosterolului.
46. Preparatele endoteliotrope. Efectele. Utilizarea.
47. Clasificarea remediilor utilizate în dereglările echilibrului hidro-salin.
48. Soluţiile saline utilizate în deshidratarea izotonă, hipotonă, hipertonă.
49. Substituienţii plasmatici. Clasificarea. Farmacodinamia, reacţiile adverse.
50. Remediile cu acţiune alcalinizantă. Particularităţile de acţiune. Utilizarea în terapeutică.
51. Remediile cu acţiune acidifiantă. Particularităţile de acţiune. Utilizarea.
D. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: diclofenac, indometacină, ibuprofen, naproxen, fenilbutazonă, clorochină, piroxicam, meloxicam, levamizol, acid mefenamic, fluocinolonă, auranofină, aurotioprol, nimesulid, difenhidramină, cloropiramină, clemastină, quifenadină, cromoglicat disodic, ketotifen, interferon, terfenadină, mebhidrolină, cetirizină, azatioprină, corticotropină, desmopresină, levotiroxină, tiamazol, paratiroidină, insulină, glibenclamidă, buformină, estronă, progesteron, testosteron, nandrolonă, hidrocortizon acetat, prednisolon, dezoxicorticosteron acetat, ciproteron, clomifen citrat, triziston, oxitocină, dinoprost, dinoproston, ergotamină, metilergometrină, fe-noterol, ritodrină, ergotal, tiamină clorhidrat, riboflavină, acid nicotinic, nicotinamidă, calciu pantotenat, piridoxină clorhidrat, acid folic, cianocobalamină, fitomenadionă, acid ascorbic, retinol acetat, ergocalciferol, tocoferol acetat, fitomenadionă, panhexavit, decamevit, kvadevit, terilitină, streptokinază, pepsină, festal, hialuronidază, aprotinină, acid aminocaproic, neostigmină, nialamidă, acetazolamidă, alopurinol, clofibrat, colestiramină, piricarbat, lovastatină, lipostabil, clorură de sodiu, dextran-40, dextran-70, enterodez, hidrocarbonat de sodiu, clorură de amoniu, clorură de potasiu, clorură de calciu, glucosolan, probucol, clorură de sodiu, finasterid, ciproteron, calcitonină.
Indicaţi preparatele utilizate în: poliartrită reumatică, spondiloartrită ankilopoietică, gută acută lombosciatică, afecţiuni articulare degenerative, formele lupoide de poliartrită cronică, miozite, polinoze, urticarie, vomă postoperatorie, rău de mişcare, medicaţie preanestezică, sindrom Parkinson, artrită reumatoidă, astm bronşic, şoc anafilactic, dermatită de contact, bronşită astmatiformă, infecţii cronice, SIDA, transplant de organe sau ţesuturi, cancer, tratarea diabetului zaharat, diabet insipid, coma diabetică, mixedem, hipertiroidism, comă hipoglicemică, stimularea naşterii, hipofuncţia ovarelor, cancerul prostatei, profilaxia avortului iminent, prevenirea sarcinii nedorite, hipoplazie genitală masculină, infarct miocardic,
148
distrofie alimentaro-infecţioasă la copii, boala Addison, reumatism, eczemă, inducerea travaliului, atonia uterină în perioada postnatală, metroragii, pentru relaxarea colului uterin, pentru provocarea avortului, hemoragii rebele postpartum, alcoolism, nevrite, keratite, pelagră, anemii, afecţiuni ale pielii şi mucoaselor, diateze hemoragice, boli infecţioase şi inflamatorii ale căilor respiratorii superioare, rahitism carenţial, sterilitate, pancreatită acută, bronşiectazie, embolii pulmonare, hemoragii, hemoragii prin hiperfibrinoliză, achilia gastrică, intoxicaţiile cu compuşi organofosforici, epilepsie, disbetalipoproteinemie, hipertrigliceridemie, hipercolesterolemie, combaterea pruritului în icterul mecanic, intoxicaţiile cu medicamente, deshidratarea izotonă a organismului, deshidratarea hipotonă a organismului, deshidratarea hipertonă a organismului, medicaţia şocului traumatic, detoxicarea organismului în peritonite, detoxicarea organismului în toxicoinfecţiile alimentare, acidoza metabolică, acidoza diabetică, alcaloză, hipokaliemie, hipocalciemie.
149
ANTISEPTICELE ŞI DEZINFECTANTELE
A. Actualitatea. Aproximativ 50% din maladiile omului sunt provocate de diverşi agenţi patogeni: bacterii, spirochete, rickettsii, chlamidii, protozoare, fungi, virusuri, etc. În lupta cu agenţii patogeni, aflaţi pe un ţesut viu (piele, mucoase, cavităţi naturale, plăgi) sau în mediul extern (diverse obiecte, instrumente etc.), se folosesc remedii medicamentoase, care pot împiedica multiplicarea acestora sau provoca pieirea lor.
B. Scopul instruirii constă în studierea farmacologiei antisepticelor şi dezinfectantelor, în formarea deprinderilor de selectare a lor în funcţie de patologie şi localizarea agenţilor patogeni, de prescrierea corectă a reţetelor, conform indicaţiilor respective.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: definiţia şi clasificarea antisepticelor şi dezinfectantelor, denumirea, formele medicamentoase şi căile de administrare a principalelor preparate, mecanismul de acţiune, principalele indicaţii şi contraindicaţii, reacţiile adverse.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie principalele preparate antiseptice.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Bazele microbiologiei. Taxonomia şi clasificarea microorganismelor. Răspândirea microorganismelor în natură. Influenţa factorilor mediului înconjurător asupra microbilor. Noţiune despre infecţii. Bacteriile, virusurile, fungii patogeni, protozoarele şi maladiile omului, provocate de ele.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Antisepticele şi dezinfectantele. Istoricul folosirii antisepticelor (A. Neliubin, I. Zemmelweis, L. Pasteur).
2. Clasificarea antisepticelor după structura chimică. Principalele mecanisme de acţiune asupra microorganismelor. Factorii care determină selecţia preparatului (sensibilitatea agentului patogen, gradul de disociere, concentraţia, lipofilitatea, proprietăţile obiectelor).
3. Compuşii metalelor. Acţiunea locală (astringentă, iritantă şi cauterizantă). Particularităţile acţiunii preparatelor. Caracteristica de bază a acţiunii resorbtive. Intoxicaţia. Asistenţa necesară. .
4. Compuşii halogenaţi. Particularităţile acţiunii şi întrebuinţării compuşilor de clor şi iod.
5. Oxidanţii. Principiul de acţiune. Întrebuinţarea.
6. Noţiuni despre substanţele tensioactive: ionogene, neionogene şi amfotere. Detergenţii (anionici şi cationici). Proprietăţile antimicrobiene ale detergenţilor. Intrebuinţarea.
7. Antisepticele şirului aromatic şi alifatic. Particularităţile acţiunii şi întrebuinţării. Intoxicaţiile, asistenţa acestora.
8. Coloranţii. Derivaţii nitrofuranului. Acizii şi bazele. Uleiurile volatile. Particularităţile antimicrobiene. Întrebuinţarea.
9. Preparatele sulfului. Diverse remedii antimicrobiene şi antiparazitare de origine naturală.
150
10. Derivaţii tiosemicarbazonei. Nucina. Mecanismul de acţiune. Efectele. Indicaţiile.
11. Principiile de elecţie şi indicaţiile pentru administrarea antisepticelor.
F. Caracteristica succintă a principalelor preparate
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Nitrofural. 2. Fenol. 3. Nitrat de argint. 4. Sulfat de zinc. 5. Cloramină B. 6. Soluţie alcoolică de iod de 5%. 7. Soluţia peroxidului de hidrogen. 8. Permanganat de potasiu. 9. Alcool etilic. 10. Acid boric. 11. Soluţie de amoniac. 12. Verde de briliant. 13. Clorhexidină. 14. Citilpiridiniu. 15. Etacridină lactat. 16. Hexametilentetramină.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile. 1. Nitrofural. 2. Fenol. 3. Nitrat de argint. 4. Sulfat de zinc. 5. Cloramină B. 6. Soluţie alcoolică de iod de 5%. 7. Soluţia peroxidului de hidrogen. 8. Permanganat de potasiu. 9. Alcool etilic. 10. Acid boric. 11. Soluţie de amoniac. 12. Verde de bri-liant. 13. Clorhexidină. 14. Citilpiridiniu. 15. Etacridină lactat. 16. Hexametilentetramină
Indicaţi preparatele utilizate pentru (în): dezinfectarea sputei, dezinfectarea instrumentelor, potabilizarea apei, prelucrarea mâinilor, spălarea rănilor, prelucrarea câmpului operator, tratamentul conjunctivitei, hiperhidroză, prelucrarea primară a plăgilor, profilaxia blenoreiei nou-născuţilor.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
F. Importanţa concentraţiei sărurilor metalelor grele pentru acţiunea lor
Două porţiuni ale pielii unei broaşte se badijonează separat cu soluţie de nitrat de argint de 0,2% şi 10%. Comparaţi rezultatele obţinute şi explicaţi importanţa practică a rezultatelor obţinute.
Experienţa N2
G. Acţiunea fenolului asupra animalelor
O broscuţă o badijonaţi cu 2 ml soluţie de 2% fenol şi o aşezaţi cub calotă. Atrageţi atenţie asupra simptomelor de dezvoltare a intoxicaţiei (excitarea, modificarea respiraţiei, apariţia convulsiilor). La apariţia convulsiilor decapitaţi broscuţa şi apoi distrugeţi măduva spinării. Evidenţiaţi caracterul acţiunii fenolului la diverse regiuni ale SNC (localizarea acţiunii). Formulaţi concluziile.
Experienţa N3
Acţiunea peroxidului de hidrogen la contactul cu ţesuturile
151
lezate ale organismului animalelor de laborator
La o broscuţă imobilizată efectuaţi i incizie longitudinală a pielii pe suprafaţa muşchiului femural. În regiunea lezării şi pe o sticlă picuraţi câteva picături de peroxid de hidrogen. Observaţi modificările apărute şi explicaţi mecanismul şi importanţa efectului observat.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Indicaţiile preparatelor antiseptice şi dezinfectante
Indicaţiile
Preparatele şi concentraţiile lor
Dezinfecţia mîinelor
Dezinfecţia câmpului operator
Prelucrarea mucoaselor, plăgilor purulente, suprafeţelor combustionate şi ulcerelor trofice
Conjunctivite, cheratite, blefarite
Prelucrarea instrumentelor medicale şi obiectelor de îngrijire a bolnavilor
Dezinfectarea eliminărilor patologice
Prelucrarea cavităţii bucale şi mucoasei laringiene în diverse infecţii
Dezinfectarea apei
Rezolvaţi problema:
Un pacient s-a adresat la medic în legătură cu afecţiuni multiple purulente a tegumentelor feţei şi buzelor. La examenul bacteriologic al maselor purulente s – a determinat stafilococul auriu.
Ce antiseptic veţi indica?
152
ANTIBIOTICELE
A. Actualitatea. Remediile cele mai eficiente în lupta cu bolile infecţioase sunt antibioticele. În prezent sunt cunoscute circa 3500 de antibiotice. Multe dintre ele sunt folosite pe larg în clinicele de boli contagioase, terapie, chirurgie etc.
B. Scopul instruirii. Cunoaşterea de către studenţi a principiilor de clasificare a antibioticelor şi de administrare asociată a acestora, a mecanismului şi spectrului de acţiune, a indicaţiilor şi reacţiilor adverse.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: reprezentanţii de bază din diferite grupe de antibiotice, spectrul şi mecanismul de acţiune, structura chimică, clasificarea, principiile de dozare, căile de administrare, indicaţiile, contraindicaţiile, efectele adverse.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie corect antibioticele în formele medicamentoase existente, substitui un antibiotic cu altul în cazul ineficienţii acestuia, reacţiile adverse.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Microbiologia. Noţiuni despre chimioterapie. Indicele chimioterapeutic. Concepţiile contemporane despre mecanismul de acţiune a preparatelor chimioterapeutice. Efectele bactericid şi bacteriostatic. Rezistenţa microbilor la medicamente şi mecanismul apariţiei. Problema depăşirii rezistenţei microorganismelor la antibiotice. Antibioticele ca variantă a preparatelor chimioterapeutice. Unitatea de măsură a activităţii principalelor antibiotice. Metodele de bază de determinare a sensibilităţii microbilor la antibiotice.
H. E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Chimioterapia. Principiile de bază. Meritele lui L.Pasteur, I.Mecinikov, P. Ehrlich în acest domeniu. Cerinţele fată de antibiotice.
2. Istoricul obţinerii şi folosirii antibioticelor. Principiile de clasificare. Antibiotice principale şi de rezervă.
3. Clasificarea antibioticelor după structura chimică. Caracteristica succintă a fiecărui grup.
4. Clasificarea antibioticelor după mecanismul de acţiune. Caracteristica succintă. Antibioticele cu acţiune bacteriostatică şi bactericidă.
5. Antibioticele beta-lactamice. Clasificarea. Grupul penicilinei. Clasificarea, spectrul şi mecanismul de acţiune. Penicilinele semisintetice. Clasificarea. Principiul de dozare. Indicaţiile. Complicaţiile. Particularităţile folosirii penicilinelor la copii.
6. Antibioticele beta-lactamice. Cefalosporinele, carbapenemele şi monobactamii. Clasificarea. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Farmacocinetica. Inhibitorii beta-lactamazelor.
7. Macrolidele, azalidele şi lincozamidele. Spectrul şi mecanismul de acţiune Indicaţiile. Reacţiile adverse. Farmacocinetica.
8. Aminoglicozidele. Clasificarea. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Complicaţiile. Farmacocinetica. Folosirea aminoglicozidelor în pediatrie.
153
F. Caracteristica succintă a principalelor antibiotice
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Benzilpenicilină de sodiu. 2. Benzatinbenzilpenicilină. 3. Ampicilină. 4. Carbenicilină. 5. Bicilină-5. 6. Eritromicină. 7. Lincomicină. 8. Clindamicină. 9. Gentamicină. 10. Sisomicină. 11. Cefotaximă. 12. Carfecilină. 13. Cefuroxim. 14. Cefepim. 15. Cefixim. 16. Imi-penem. 17. Aztreonam. 18. Claritromicină. 19. Amicacină. 20. Fenoximetilpenicilină. 21. Augmentin. 22. Amoxicilină. 23. Cefalexină.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în diferite forme medicamentoase posibile. 1. Benzilpenicilină de sodiu. 2. Benzatinbenzilpenicilină. 3. Ampicilină. 4. Carbenicilină. 5. Bicilină-5. 6. Eritromicină. 7. Lincomicină. 8. Clindamicină. 9. Gentamicină. 10. Sisomicină. 11. Cefotaximă. 12. Carfecilină. 13. Cefuroxim. 14. Cefepim. 15. Cefixim. 16. Imipenem. 17. Aztreonam. 18. Claritromicină. 19. Amicacină. 20. Fenoximetilpenicilină. 21. Augmentină. 22. Amoxicilină. 23. Cefalexină.
Indicaţi antibioticele utilizate în: profilaxia reumatismului, pneumonie, gangrenă gazoasă, antrax, tetanos, sifilis, meningite provocate de H. influenzae, infecţii provocate de P. aeruginosae, infecţii provocate de B. fragilis, osteomielite, infecţii provocate de protei, infecţii stafilococice rezistente la benzilpenicilină.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
Toxicitatea comparativă a penicilinei şi streptomicinei
la administrarea parenterală a lor
La un şoricel intraperitoneal administraţi 10 000 UA de penicilină dizolvate în 0,5 ml apă distilată, iar la al doilea şoricel în aceiaşi cantitate de apă – 10 000 UA de streptomicină.
Supravegheaţi animalele şi notaţi timpul de apariţie a modificărilor stării generale a lor, comportamentului, activităţii reflectorii. Formulaţi concluzii asupra toxicităţii comparative a preparatelor testate.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (Completaţi tabelele):
Tabelul N1
Caracteristica comparativă a preparatelor din grupul penicilinelor
Preparatele
Calea de adminis-trare
Acidorezis-tenţa (+/-)
Spectrul de acţiune (larg / îngust)
Rezistenţa faţă de penicilinaze (+/-)
Activitatea faţă de pseudomonas aeruginosae (+/-)
Benzilpeni-cilină sodică
154
Benzilpeni-cilină potasică
Fenoximetil-penicilină
Bicilină – 5
Oxacilină
Ampicilină
Ampiox
Amoxiclav
Azlocilină
Unazin
Tabelul N2
Caracteristica preparatelor din grupul cefalosporinelor
Preparatele
Genera-ţia
Calea de administ-rare
Rezistenţa faţă de betalactamazele microorganismelor gram “+”
Rezistenţa faţă de betalactamazele microorganismelor gram “-”
Activitate faţă de pseudomo-nas aeruginosae
Cefazolină
Cefuroxim
Cefixim
Cefepim
Rezolvaţi problema:
Unui pacient cu o plagă masivă infectată în regiunea maxilo – facială se efectua permanent prelucrarea plăgii cu un preparat care conţinea un antibiotic. Peste o perioadă scurtă de timp starea pacientului s-a ameliorat, dar în urma tratamentului s-a stabilit o hipoacuzie şi dereglarea funcţiilor renale.
Ce antibiotic a putut fi cauza complicaţiilor apărute?
155
ANTIBIOTICELE (continuare)
10. Tetraciclinele. Clasificarea. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Complicaţiile. Particularităţile folosirii la copii. Farmacocinetica.
11. Cloramfenicolul. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Complicaţiile. Particularităţile folosirii la copii.
12. Glicopeptidele şi polipeptidele. Clasificarea. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Căile de administrare. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
13. Ansamicinele. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Folosirea în clinică. Complicaţiile.
14. Alte antibiotice (fusidină de sodiu, fuzafungină).
15. Rezistenţa bacteriilor la antibiotice. Formele de rezistenţă. Mecanismele de apariţie şi căile de combatere.
16. Antibioticele antistafilococice. Caracteristica.
17. Antibioticele folosite în bolile provocate de bacilii gram negativi.
18. Antibioticele folosite în bolile provocate de bacterii le anaerobe gram-negative (Bacteroides fragilis).
19. Principiile asocierii antibioticelor. Antagonismul şi sinergismul.
Indicaţiile de bază pentru asocierea antibioticelor. .
20. Factorii care influenţează activitatea antibioticelor, interacţiunea cu alte substanţe.
F. Caracteristica succintă a principalelor antibiotice
Pe verticală: Denumirea preparatului. 24. Tetraciclină. 25. Doxiciclină. 26. Metaciclină. 27. Cloramfenicol. 28. Ristomicină 29. Polimixină-M sulfat. 30. Rifampicină. 31. Fuzidină. 32. Vancomicină.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (maximă pentru o dată, pentru 24 de ore, terapeutică). 4. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 5. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 24. Tetraciclină. 25. Doxiciclină. 26. Metaciclină. 27. Cloramfenicol. 28. Ristomicină 29. Polimixină-M sulfat. 30. Rifampicină. 31. Fuzidină. 32. Vancomicină.
Indicaţi antibioticele utilizate în: infecţii stafilococice penicilinorezistente, infecţii provocate de Bacteroides fragilis, salmoneloze, infecţii provocate de P. aeruginosae, colita pseudomembranoasă, tifos abdominal, meningite bacteriene, tuberculoză, infecţii urinare, tifos exantematic, dizenterie, infecţii provocate de Chlamidii.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
156
Tabelul N1
Selectaţi antibioticele de elecţie şi de rezervă în tratamentul bolilor infecţioase
Bolile infecţioase
Preparatele de elecţie
Preparatele de rezervă
Pesta
Holera
Dizenterie
Tifos abdominal
Meningită
Difterie
Tetanos
Lues
Chlamidiază
Septicemie cu Pseudomonas aeruginosae
Rezolvaţi problema:
Pacienta cu tifos abdominal a folosit un antibiotic. A survenit însănătoşirea clinică, însă la a 10-a zi s-a iniţiat o angină cu febră înaltă, erupţii pe mucoasă buzelor şi miaturilor nazale. La examenul hematologic s-a determinat o leucopenie şi agranulocitoză.
Ce preparat a folosit pacienta?
Care a fost originea complicaţiilor apărute în timpul tratamentului?
157
SULFAMIDELE ŞI PREPARATELE ANTIMICROBIENE SINTETICE
CU DIVERSĂ STRUCTURĂ CHIMICĂ
A. Actualitatea. Tratamentul infecţiilor nu se reduce numai la prescrierea antibioticelor. În multiple maladii infecţioase este mai eficace administrarea sulfamidelor şi altor chimioterapice cu structură chimică diversă.
B. Scopul instruirii constă în studierea bazelor farmacologice ale sulfamidelor, chimioterapicelor cu structură chimică diversă şi rolul lor în terapeutică.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: clasificarea substanţelor medicamentoase antimicrobiene, spectrul şi mecanismul lor de acţiune, căile de administrare, principiile de dozare, indicaţiile şi reacţiile adverse.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele obligatorii din această grupă; enumera conform indicaţiilor preparatele eficiente în aceste cazuri.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Chimia organică. Structura sulfamidelor.
Biochimia. Noţiune de antimetaboliţi.
Microbiologia. Nutriţia şi metabolismul celulei microbiene. Diviziunea bacteriilor.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Obţinerea sulfamidelor - eră nouă în istoria farmacoterapiei bolilor infecţioase. Meritele lui Domagk în acest domeniu.
2. Clasificarea sulfamidelor.
3. Spectrul şi mecanismul de acţiune al sulfamidelor.
4. Farmacocinetica sulfamidelor şi principiile de dozare. Rolul structurii chimice în farmacocinetica diferitelor sulfamide.
5. Indicaţiile, contraindicaţiile şi reacţiile adverse ale sulfamidelor. Rezistenţa bacteriană.
6. Sulfamidele combinate. Componenta. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Farmacocinetica. Indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
7. Salazosulfamidele. Componenţa şi mecanismul de acţiune. Utilizarea. Particularităţile mesalazinei.
8. Particularităţile farmacocineticii şi farmacodinamiei sulfamidelor la copii.
9. Derivaţii nitrofuranului. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Indicaţiile şi reacţiile adverse.
10. Derivaţii nafteridinei. Fluochinolonele. Acidul nalidixic şi alţi derivaţi de chinolonă. Clasificarea, spectrul şi mecanismul de acţiune. Indicaţiile şi reacţiile adverse.
11. Derivaţii nitroimidazolului. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Indicaţiile şi reacţiile adverse.
12. Derivaţii 8-oxichinolinei. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Indicaţiile şi reacţiile adverse.
13. Derivaţii chinoxalinei. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Indicaţiile şi reacţiile adverse.
158
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Sulfaetidol. 2. Sulfadimetoximă. 3. Sulfalen. 4. Co-trimoxazol. 5. Furazolidon. 6. Acid nalidixic. 7. Ofloxacină. 8. Metronidazol. 9. Nitroxolină. 10. Dioxidină. 11. Ciprofloxacină. 12. Sulfasalazină. 13. Ftalilsulfatiazol. 14. Nitrofurantoină. 15. Mesalazină. 16. Sulfacetamidă.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase cunoscute. 1. Sulfaetidol. 2. Sulfadimetoxim. 3. Sulfalen. 4. Co-trimoxazol. 5. Furazolidon. 6. Acid nalidixic. 7. Ofloxacină. 8. Metronidazol. 9. Nitroxolină. 10. Dioxidină. 11. Ciprofloxacină. 12. Sulfasalazină. 13. Ftalilsulfatiazol. 14. Nitrofurantoină. 15. Mesalazină. 16. Sulfacetamidă.
Indicaţi preparatele utilizate în: pneumonie, dizenterie, conjunctivită, infecţiile căilor urinare, infecţii provocate de P. aeruginosae, infecţii provocate de B. fragilis, enterocolita ulceroasă nespecifică, tricomoniază, infecţii purulente grave.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Activitatea experimentală
Experienţa N1
I. Solubilitatea şi absorbţia sulfamidelor
La două broaşte se administrează enteral: la una - 0,1 pulbere de sulfacetamidă, la alta – 0,1 pulbere de sulfaetidol. Peste 20 – 30 minute, imobilizaţi broscuţele şi deschideţi cavitatea abdominală. Efectuaţi o rezecţiei longitudinală a stomacului şi constataţi prezenţa sau lipsa preparatelor administrate. Explicaţi efectele observate.
Î. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Caracteristica comparativă a derivaţilor nitrofuranului
Preparatele
Calea de administrare
Indicaţiile
Nitrofural
Furadonină
Furazolidon
Furagină
Rezolvaţi problema:
Pacientului cu pneumonie a fost indicat un preparat antimicrobian. Peste 7 zile de tratament starea s-a ameliorat, dar peste puţin timp pacientul a prezentat acuze la dureri în regiunea lombară şi dereglarea micţiunilor. La examenul urinei s-a determinat, cristăluria, cilindruria, albuminuria, hematuria.
Ce preparat a fost cauza complicaţilor apărute?
Care vor fi măsurile de pevenire a lor?
159
REMEDIILE ANTITUBERCULOASE ŞI ANTILEPROASE
A. Actualitatea. Medicaţia antituberculoasă specifică cuprinde chimioterapice de sinteză şi antibiotice. Tratamentul tuberculozei este complex şi de durată şi necesită cunoştinţe profunde despre grupele de preparate utilizate în această afecţiune şi principiile asocierii lor.
B. Scopul instruirii constă în studierea farmacologiei remediilor antituberculoase şi antileproase, a posibilităţilor utilizării combinaţiilor raţionale de chimioterapice, ţinându-se cont de formele şi evoluţia maladie de durata tratamentului.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: clasificarea şi denumirea preparatelor, farmacocinetica şi farmacodinamia remediilor antituberculoase şi antileproase, principiile farmacoterapiei tuberculozei.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele antituberculoase de bază şi să le indice în funcţie de forma maladiei.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Chimia organică. Structura substanţelor medicamentoase antituberculoase.
Microbiologia. Bacilul tuberculos. Dezvoltarea rezistenţei. Profilaxia tuberculozei.
E. întrebări pentru autoinstruire
1. Definiţia şi principiile de clasificare ale remediilor antituberculoase:
a) hidrazida acidului izonicotinic, derivaţii ei şi preparatele analoage;
b) derivaţii acidului paraaminosalicilic;
c) antibioticele şi preparatele lor;
d) remedii antituberculoase din diverse grupe chimice.
2. Chimioterapicele majore sau foarte eficiente, de prima alegere. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Farmacocinetica, farmacodinamia. Aspectele utilizării lor în terapeutică. Reacţiile adverse.
3. Izoniazida. Absorbţia, distribuţia, biotransformarea şi excreţia. Acetilatorii rapizi şi lenţi ai izoniazidei.
4. Chimioterapicele minore sau eficiente, de rezervă. Particularităţile farmacocineticii. Farmacodinamia. Indicaţiile. Reacţiile adverse. .
5. Chimioterapicele antituberculoase puţin eficiente. Farmacocinetica, farmacodinamia. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
6. Principiile terapiei combinate a tuberculozei. .
7. Remediile antileproase. Caracteristica farmacocinetică. Farmacodinamia. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Izoniazidă. 2. Etambutol. 3. Rifampicină. 4. Streptomicină. 5. Aminosalicilat de sodiu. 6. Florimicină sulfat. 7. Dapson. 8. Solasulfon.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o priză şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
160
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie în toate formele medicamentoase cunoscute următoarele preparate: 1. Izoniazidă. 2. Etambutol. 3. Rifampicină. 4. Streptomicină. 5. Aminosalicilat de sodiu. 6. Florimicină sulfat. 7. Diafenilsulfonă. 8. Solasulfon.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): meningita tuberculoasă, profilaxia tuberculozei, tuberculoză pulmonară activă, tuberculoză rezistentă la streptomicină, lepră.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Recapitularea cunoştinţelor(complectaţi tabelele):
Tabelul N1
Detrminaţi preparatele antituberculoase
Preparatele
Calea de adminisrare
Mecanismul de acţiune
Perioada de înjumătăţire
Dereglări dispeptice
Supra-infecţiile
Dereglarea auzului
A
parenteral
inhibarea sintezei proteice
2 – 3
-
+
+
B
intern
Antagonism concurent cu acidul para - aminobenzoic
2 – 3
+
-
-
C
intern
Inhibarea sintezei ARN-lui
2 – 5
+
+
-
D
intern
Inhibarea sintezei acizilor micolici
La acetilatori rapizi 0,5 – 1,6
lenţi: 2 – 4
-
-
-
Rezolvaţi problema:
În perioada sarcinii la o pacientă cu tuberculoză pulmonară s-a efectuat terapia antituberculoasă. Ulterior a fost determinat, că copilul născut slab aude.
Ce preparat antituberculos poate fi cauza complicaţiilor apărute la nou-născut?
161
REMEDIILE ANTISPIROCHETOASE ŞI ANTIVIROTICE
A. Actualitatea studierii acestor remedii este absolut evidentă din cauza că numărul bolnavilor de lues şi infecţii virale este destul de mare.
B. Scopul instruirii constă în studierea farmacologiei remediilor antispirochetoase şi antivirotice, necesare pentru profilaxia şi tratamentul diferenţiat al maladiilor provocate de agenţii patogeni respectivi.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: clasificarea, spectrul şi mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse şi proprietăţile farmacocinetice.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele antispirochetoase şi antivirotice obligatorii; să indice preparatele în funcţie de agenţii patogeni.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Microbiologia. Treponema palidă. Mecanismele de transmisie şi manifestările clinice. Clasificarea leptospirelor. Căile de transmisie a leptospirelor. Agenţii patogeni ai tifosului recurent. Virusurile. Clasificarea şi caracteristica generală.
E. Întrebări pentru autoinstruire .
1 . Clasificarea remediilor antispirochetoase.
2. Remediile antiluetice. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Utilizarea. Reacţiile adverse.
3. Remediile utilizate în tratamentul leptospirozei şi tifosului recurent. Particularităţile utilizării.
4. Remediile antivirotice. Principiile de clasificare.
5. Spectrul şi mecanismul de acţiune a remediilor antivirotice. Rezistenţa virală.
6. Particularităţile farmacologice ale remediilor antivirotice sintetice.
7. Antiviroticele active faţă de virusul gripal.
8. Antiviroticele active faţă de virusul herpetic.
9. Antiviroticele active faţă de virusul imunodeficienţei umane (antiretrovirotice).
10. Interferonii. Proprietăţile farmacologice şi utilizarea terapeutică. Inductorii interferonului (interferonogenii). Interferonii recombinaţi.
11. Antivirotice efective în infecţiile citomegalovirotice.
Antiviroticele active în infecţiile cu picornoviruşi (rinoviruşi).
12. Diverse antivirotice.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Benzilpenicilină de sodiu. 2. Biiochinol. 3. Eritromicină. 4. Rimantadină. 5. Oxolină. 6. Aciclovir. 7. Vidarabină. 8. Zidovudină. 9. Amantadină. 10. Interferon. 11. Benzatinbenzilpenicilină. 12. Foscarnet.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o priză şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase
162
posibile: 1. Benzilpenicilină de sodiu. 2. Biiochinol. 3. Eritromicină. 4. Remantadină. 5.Oxolină. 6. Aciclovir. 7. Vidarabină. 8. Zidovudină. 9. Amantadină. 10. Interferon. 11. Benzatinbenzilpenicilină. 12. Foscarnet.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): tratamentul luesului, profilaxia recidivelor luesului, profilaxia gripei, keratite virale, variolă, boli virotice cutanate, encefalită herpetică.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Spectrul de acţiune al unor preparate antivirotice
Virusul
Remantadină
Ribavirină
Aciclovir
Ganciclovir
Zidovudină
Gripei tip A2
Gripei tip B
Rugeolei
Rubeolei
Herpes
Hepatitei B
HIV SIDA
Variolă
Rezolvaţi problema:
La a 3 zi a maladiei, cu scop de tratament a gripei, unui copil a fost indicat un preparat antiviral. Modul de utilizare: căte 3 – 5 picături în fiecare miat nazal cu interval de 2 – 3 ore nu mai puţin de 5 ori pe zi. Peste 3 zile starea copilului s-a ameliorat neesenţial.
Ce preparat a fost indicat?
Care este cauza eficacităţii neesenţiale a lui?
163
REMEDIILE ANTIMICOTICE
A. Actualitatea. Fungii patogeni şi convenţional patogeni provoacă micoze locale şi sistemice, tratamentul cărora este dificil. Eficacitatea remediilor antimicotice depinde de spectrul de acţiune al preparatelor, particularităţile lor farmacocinetice şi localizarea fungilor.
B. Scopul instruirii constă în studierea proprietăţilor farmacologice ale remediilor antimicotice, în formarea deprinderilor şi perceperii de selectare a preparatelor în funcţie de forma şi localizarea fungilor.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: clasificarea, spectrul şi mecanismul de acţiune, indicaţiile şi reacţiile adverse, particularităţile farmacocinetice ale remediilor antimicotice.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele antimicotice obligatorii; indica remediile respective în diferite micoze.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Microbiologia. Fungii patogeni - agenţii dermatomicozelor, micozelor sistemice, candidomicozelor.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Remediile antimicotice. Principiile de clasificare.
2. Antibioticele antimicotice. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse. Farmacocinetica.
3. Derivaţii imidazolului. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Farmacocinetica. .Indicaţiile. Reacţiile adverse.
4. Derivaţii acizilor graşi. Caracteristica preparatelor.
5. Remediile antimicotice din diverse grupe. Caracteristica preparatelor.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Amfotericină B. 2. Nistatină. 3. Clotrimazol. 4. Micoheptină. 5. Nitrofungină. 6. Miconazol. 7. Terbinafină clorhidrat. 8. Decvaliniu clorid. 9. Fluconazol.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală1şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1. Amfotericină B. 2. Nistatină. 3. Clotrimazol. 4. Micoheptină. 5. Nitrofungină. 6. Miconazol. 7. Terbinafină clorhidrat. 8. Decvaliniu clorid. 9. Fluconazol.
Indicaţi preparatele utilizate în: micoze sistemice, candidoze, dermatomicoze, meningită micotică.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
164
Tabelul N1
Spectrul de acţiune al unor preparate antimicotice
Preparatele
Candidomicoze
Dermatomicoze
Micoze sistemice
Amfotericină B
Nistatină
Griseofulvină
Ketoconazol
Clotrimazol
Itraconazol
Terbinafină
Fluconazol
Rezolvaţi problema:
Unui pacient cu micoza căilor pulmonare, inhalator a fost indicat un preprat antimicotic. După o perioadă scurtă de timp bolnavul a prezentat acuze de iritare a laringelui, tuse, rinită şi febră.
Ce preparat a fost indicat pacientului?
Care vor fi măsurile de prevenire a complicaţiilor apărute?
165
REMEDIILE ANTIPROTOZOICE
A. Actualitatea. Protozoarele reprezintă agenţi patogeni ce provoacă o gamă de maladii cu un tablou clinic mai mult sau mai puţin specific. Remediile antiprotozoice formează un grup numeros de substanţe cu acţiune specifică asupra parazitului în funcţie de localizarea lui şi forma maladiei provocate de el. Pentru realizarea unui tratament eficient este necesară cunoaşterea profundă a farmacologiei preparatelor din această grupă.
B. Scopul instruirii constă în studierea remediilor chimioterapice active în malarie, amibiază, trichomonoză, giardoză, toxoplasmoză, leişmanioză, balantidiază prin evidenţierea proprietăţilor generale şi specifice ale acestora faţă de agentul parazitar.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: clasificarea, spectrul şi mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse, principiile de profilaxie a manifestărilor clinice ale remediilor antiprotozoice, precum şi preîntâmpinarea contaminării cu agenţii respectivi.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie preparatele antiprotozoice obligatorii, indica remedii le respective în funcţie de forma maladiei şi localizarea parazitului, precum şi preparatele utilizate în profilaxia bolilor parazitare.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Biologia. Parazitismul. Specificul mediului de viaţă al paraziţilor. Clasificarea. Tipul protozoare. Caracteristica. Clasa sarcodelor. Amiba dizenterică, amiba intestinală. Clasa flagelatelor. Leişmaniile. Trichomonadele. Lambliile. Tripanosomele. Clasa sporozoarelor. Toxoplasmele. Speciile plasmodiului. Clasa infuzoriilor. Balantidiile. Caracteristica morfofuncţională a protozoarelor, ciclul de dezvoltare, acţiunea patogenă.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Clasificarea remediilor antiprotozoice.
2. Chimioterapicele antimalarice. Clasificarea. Caracteristica grupelor.
3. Preparatele utilizate pentru profilaxia individuală şi socială, profilaxia recidivelor maladiei. Remediile folosite în coma malarică.
4. Chimioterapicele active în amibiază. Clasificarea. Caracteristica grupelor.
5. Remediile antitrihomonazice. Spectrul şi mecanismul de acţiune. Indicaţiile Reacţiile adverse.
6. Chimioterapicele active în lamblioză. Particularităţile de acţiune.
7. Preparatele utilizate în tratamentul toxoplasmozei, tripanosomiazei şi pneumocistodozei. Particularităţile de acţiune.
8. Remediile folosite în tratamentul balantidiazei şi leishmaniozelor. Particularităţile de acţiune.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Clorochină. 2. Metronidazol. 3. Trichomonacidă. 4. Furazolidonă. 5. Pirimetamină. 6. Tetraciclină. 7. Pentamidină. 8. Solusurmină. 9. Claritromicină.
166
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 7. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1. Clorochină. 2. Metronidazol. 3. Trichomonacidă. 4. Furazolidonă. 5. Pirimetamină. 6. Tetraciclină. 7. Pentamidina. 8. Solusurmină. 9. Claritromicină.
Indicaţi preparatele utilizate în: coma malarică, profilaxia individuală a malariei, profilaxia socială a malariei, profilaxia recidivelor malariei, amibiază de orice localizare, amibiază în lumenul şi peretele intestinal, amibiază tisulară, lamblioză, trichomonază, toxoplasmoză, balantidiază, leishmanioză tripanosomiază şi pneumocistodoză.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris in procesul de pregătire pentru lecţie.
Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Spectrul de acţiune al unor preparate antimalarice
Preparatele
Sânge
Ficat
Sânge
Sânge
Sporozoizi
Forme paraeritrocitare
Forme preeritrocitare
Formele eritrocitare
Formele sexuate
Clorochină
Chinină
Primachină
Pirimetamină
Sulfanilamide
Notă. prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”.
Tabelul N2
Indicaţiile preparatelor antimalarice
Indicaţiile
Clorochină
Chinină
Primachină
Pirimetamină
Chimioprofilaxia individuală
Chimioprofilaxia socială
Tratamentul malariei
Profilaxia recedivelor
Notă: prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”.
Tabelul N3
Selectaţi direcţiile de acţiune a remediilor antiamebiene
Preparatele
Preparatele utilizate în amebiaza intestinală
Preparatele utilizate în formele extraintestinale
Cu acţiune la nivelul lumenului intestinal
Cu acţiune la nivelul stratului mucoasei intestinale
Ce deprimă flora intestinală normală
Metronidazol
Emetină
Chiniofon
Clorochină
Tetraciclină
Notă: prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”.
167
Rezolvaţi problema:
Unui pacient de malarie a fost prescris un preparat câte 1 comprimată de 3 ori pe zi. Pentru accelerarea efectul convalescenţei pacientul desinestătător a început să folosească preparatul câte 2 comprimate de 3 ori pe zi. La a 4 zi de tratament la pacient au apărut fenomene de dereglări psihice: excitabilitate verbală şi motorie, acţiuni nemotivate, halucinaţii. Se determina o colorare gălbuie a pielii şi tegumentelor.
Ce preparat a fost indicat pacientului?
Care a fost cauza dereglărilor psihice?
168
REMEDIILE ANTIHELMINTICE
A. Actualitatea. Helmintiazele, bolile provocate de viermii paraziţi, sunt destul de frecvente, mai ales la copii şi deseori decurg fără simptome clinice. Tratamentul lor, în majoritatea cazurilor, este empiric din cauza dificultăţilor de diagnosticare. Întrucât elecţia remediilor antihelmintice depinde de tipul viermelui parazit şi localizarea lui, se impune cunoaşterea profundă a spectrului de acţiune şi a principiilor de dozare ale acestora.
B. Scopul instruirii constă în studierea proprietăţilor farmacologice ale remediilor antihelmintice, ţinându-se cont de tipul viermilor asupra cărora acţionează.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: principiile de clasificare, spectrul şi mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse şi particularităţile de dozare ale remediilor antihelmintice.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie în reţete preparatele antihelmintice obligatorii, să indice remediile respective în diferite helmintiaze.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Biologia. Noţiune de helminţi. Tipurile helminţilor. Viermii plaţi. Trematodele. Fasciola hepatica, distomul pisicilor, trematodul lanceolat, trematodul pulmonar. Clasa cestodelor: tenia bovină, tenia porcină, tenia mică. Ciclul de dezvoltare. Viermii cilindrici. Ascaridele, ciclul de dezvoltare.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Definiţia şi principiile de clasificare ale remediilor antihelmintice.
2. Remediile utilizate în nematodoze, spectrul şi mecanismele de acţiune. Indicaţiile.
3. Caracteristica preparatelor active în cestodoze.
4. Caracteristica remediilor utilizate în helmintiazele extraintestinale.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Levamizol. 2. Mebendazol. 3. Pirantel. 4. Niclosamidă. 5. Dietilcarbamazină. 6. Praziquantel. 7. Niridazol. 8. Emetină clorhidrat. 9. Pirviniu pamoat. 10. Ivemectină. 11. Aminoacrihină. 12. Percloretilen.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o priză şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile. 6. Contraindicaţiile. 7. Reacţiile adverse.
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1. Levamizol. 2. Mebendazol. 3. Pirantel. 4. Niclosamidă. 5. Dietilcarbamazină. 6. Praziquantel. 7. Niridazol. 8. Emetină clorhidrat. 9. Pirviniu pamoat. 10. Ivemectină. 11. Aminoacrihină. 12. Percloretilen.
Indicaţi preparate utilizate în: ascaridoză, enterobioză, tricocefaloză, anchilostomidoză, strongiloidoză, teniază, botriocefaloză, teniarinchoză, helmintiaze extraintestinale.
169
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Mecanismul de acţiune al preparatelor antihelmintice
Mecanismul de acţiune
(asupra helminţilor)
Mebenda-zol
Levami-zol
Niclosa-mid
Praziquan-tel
Piperazină adipinat
Pirantel
Dereglarea funcţiei sistemului neuro-muscular
Dereglarea proceselor energetice
Distrugerea invelişului tisular
Rezolvaţi problema:
Unui pacient pentru tratamentul ascaridozei a fost indicat un preparat. De obicei preparatul este indicat pentru dehelmintizarea în masă. Mecanismul de acţiune constă în paralizia aparatului neuro – muscular al helminţilor. Se prescrie fără utilizarea laxativelor şi respectarea unei diete speciale.
Determinaţi preparatul prescris pacientului.
170
REMEDIILE ANTICANCEROASE
A. Actualitatea. Tumorile maligne şi hemoblastozele constituie o traumă psihică gravă pentru pacienţi, deoarece ele sunt incurabile, iar tratamentul este doar paliativ. De aceea studiul insistent şi consecvent al remediilor citotoxice preocupă ştiinţa medicală.
B. Scopul instruirii constă în studierea proprietăţilor farmacologice ale remediilor antitumorale din diverse grupe.
C. Scopurile didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: clasificarea, mecanismele de acţiune, efectele, indicaţiile, reacţiile adverse, farmacocinetica preparatelor anticanceroase.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie principalele preparate anticanceroase în toate formele medicamentoase posibile, să le indice conform maladiilor.
D. Nivelul iniţial de cunoştinţe necesar pentru integrarea interdisciplinară
Morfopatologia. Clasificarea tumorilor. Structura lor.
Fiziopatologia. Hemoblastozele. Clasificarea. Leucemiile. Clasificarea. Tabloul sângelui.
E. Întrebări pentru autoinstruire
1. Definiţia şi clasificarea remediilor antitumorale.
2. Agenţii alchilanţi. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
3. Antimetaboliţii. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
4. Antibioticele citostatice. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
5. Preparate antitumorale de provenienţă vegetală. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile. Reacţiile adverse.
6. Preparatele hormonale şi antagoniştii lor utilizaţi în bolile tumorale. Mecanismul de acţiune.
a) Androgenii. Efectele şi utilizarea lor.
b) Estrogenii. Efectele şi utilizarea lor. Antiestrogenii. Particularităţile şi indicaţiile.
c) Progestativele. Indicaţiile.
d) Glucocorticoizii. Particularităţile acţiunii citostatice. Indicaţiile.
7. Enzimele citotoxice. Mecanismul de acţiune. Indicaţiile.
8. Diverse preparate cu acţiune antitumorală.
9. Izotopii radioactivi (citochine, anticorpi monoclonali). Utilizarea.
F. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală: Denumirea preparatului. 1. Ciclofosfamidă. 2. Clorambucil. 3. L-asparaginază. 4. Metotrexat. 5. Mercaptopurină. 6. Fluoruracil. 7. Prospidină. 8. Doxorubicină. 9. Colhamină. 10. Vincristină. 11. Gherceptina.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
171
G. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: 1. Ciclofosfamidă. 2. Clorambucil. 3. Asparaginază. 4. Metotrexat. 5. Mercaptopurină. 6. Fluoruracil. 7. Prospidină. 8. Adriamicină. 9. Colcamină. 10. Vincristină.
Indicaţi preparatele utilizate în: leucemie cronică, limfogranulomatoză, limfo- şi reticulosarcoame, cancerul ovarian, cancerul mamar, tumorile cerebrale, tumorile colonului şi rectului, leucemiile acute, cancerul laringelui, cancerul stomacal, cancerul endometrului, tumorile testiculare, sarcomurile osteogene, cancerul pielii, cancerul de prostată, tumorile estrogenodependente, cancerul tiroidian.
H. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
I. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Selectaţi indicaţiile de bază ale unor preparate citostatice
Indicaţiile
Ciclo-fosfamidă
Mielosan
Meto-trexat
Mercap-topurină
Fluor-uracil
Doxo-rubicină
Vinblastină
Citara-bină
Leucoză
Limfosarcom
Limfogra- nulomatoză
Cancer mamar
Cancer ovarian
Cancer pulmonar
Cancerul vezicii urinare
Cancer de colon
Cancer gastric
Corionepitelioma uterină
Tumori ale capului şi gâtului
Tumori cerebrale
Notă: prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”
Tabelul N2
Efectele adverse ale citostaticelor şi măsurile de prevenire a lor
Efectele adverse
Grupele de citostatice
Măsurile de corecţie
Cloretilamine
Compuşii din platină
Antagoniştii purinici
Antagoniştii pirimidinici
Antagoniştii acidului folic
Antibiotice antraciclinice
Greaţă, vomă
Leucopenie
Trombocito-penie
Anemie
Afectarea mucoaselor
172
Alopeţia
Deprimarea activităţii reproductive
Cardio-toxicitate
Neuro-toxicitate
Nefro-toxicitate
Hepato-
toxicitate
Efect mutagen
Cancerigenitate (tumori secundare)
Reacţii alergice
Notă: prezenţa efectului notaţi cu semnul “+”.
Tabelul N3
Indicaţiile preparatelor hormonale şi antihormonale utilizate în tumorile maligne
Grupa de preparate
Indicaţiile
Cancer mamar
Cancer uterin
Cancer de prostată
Leucoze
Androgenii
Estrogenii
Progestativele
Clucocorticoizii
Antiandrogenii
Antiestrogenii
Inhibitorii aromatazelor
Antagoniştii glucocorticos-teroizilor
Notă: prezenţa efectului notaţi prin semnul “+”.
Rezolvaţi problema:
Unui pacient cu limfosarcom a fost indicat un preparat cu proprietăţi specifice antileucemice. După mecanismul de acţiune se deosebeşte de alte preparate antitumorale – inhibă metabolosmul unui aminoacid specific. După o perioadă de tratament la pacient a apărut o predispoziţie la hemoragii.
Ce preparat a fost prescris pacientului?
173
INTERACŢIUNEA REMEDIILOR MEDICAMENTOASE
A. Actualitatea. Farmacologia contemporană permite administrarea concomitentă a câtorva remedii medicamentoase, ceea ce face posibile unele interacţiuni dintre aceste substanţe. De aceea e absolut necesară cunoaşterea acestor interacţiuni pentru a evita reacţiile adverse posibile şi a intensifica efectele terapeutice ale remediilor administrate.
B. Scopul instruirii constă în evidenţierea tipurilor şi principiilor interacţiunilor medicamentoase şi importanţa lor pentru terapeutică.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: principiile de clasificare ale interacţiunilor medicamentoase, evoluţia lor şi posibilităţile utilizării în practica medicală.
b) Studentul trebuie să poată: analiza şi pronostica rezultatele posibile la administrarea concomitentă a două sau mai multe preparate, ţinând cont de proprietăţile lor farmacocinetice şi farmacodinamice.
D. Întrebări pentru autoinstruire
1. Principiile de clasificare ale interacţiunilor medicamentoase: după locul acţiunii, mecanismul şi importanţa clinică.
2. Interacţiunea farmacologică şi farmaceutică.
3. Interacţiuni medicamentoase de ordin farmacocinetic şi farmacodinamic.
4. Interacţiunea medicamentelor în faza absorbţiei - sporirea sau reducerea absorbţiei (schimbarea acidităţii mediului, sporirea şi modificarea peristaltismului tubului digestiv etc.).
5. Interacţiunea în faza distribuirii medicamentelor în organism.
6. Interacţiunea în faza metabolizării remediilor medicamentoase. Inducţia şi supresia enzimelor microzomiale hepatice.
7. Interacţiunea în faza de eliminare a substanţelor medicamentoase.
8. Interacţiunea farmacodinamică a substanţelor medicamentoase.
9. Importanţa clinică a efectului final, obţinut ca urmare a interacţiunii medicamentoase - mărirea sau micşorarea efectelor terapeutice şi adverse.
E. Sunt posibile interacţiuni medicamentoase (să fie indicat modul de modificare a efectelor şi tipul de interacţiune)
Acid acetilsalicilic + antidiabetice sulfamide (efectul hipoglicemiant);
Aminoglicozide + curarizante antidepolarizante (efectul miorelaxant);
Antihistaminice + deprimante centrale (efectul deprimant);
Insulină + amfetamină (blocantele B-adrenergice, tetraciclină), (efectul insulinei);
Nifedipină + cimetidină (hipotensivele), (efectul hipotensiv);
Streptochinază + acidul acetilsalicilic (anticoagulantele orale), (efectul fibrinolitic);
Penicilinele + inhibitorii penicilinazei (impenemi), (efectul antibacterian);
Simpatomimeticele + aminofilină, (efectul asupra bronhiilor, inimii);
Porpranololul + diureticele (efectul hipotensiv şi reacţiile adverse).
F. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul de pregătire pentru lecţie.
174
G. Recapitularea cunoştinţelor (complectaţi tabelele):
Tabelul N1
Interacţiunile medicamentelor la nivelul absorbţiei intestinale
Tipurile de interacţiuni
Preparatul 1
Preparatul 2
Mecanismul de interacţiune
Rezultatul interacţiunii
Modificarea pH în lumenul gastric şi intestinal
Barbiturice
Antacide
Anticoagulante indirecte
Antacide
Salicilaţi
Antacide
Tetracicline
Cimetidină
Modificarea motilităţii gastrice şi intestinale
Paracetamol
Metoclopramid
Digoxină
Metoclopramid
Acid acetilsalicilic
Atropină
Digoxină
Atropină
Influenţa asupra sistemelor transportoare ale intestinului
Acid folic
Fenitoină
Tabelul N2
Interacţiunea medicamentelor în procesul de distribuţie în organism
Tipul de interacţiune
Preparatul 1
Preparatul 2
Mecanismul interacţiunii
Rezultatul interacţiunii
Concurenţa la nivelul unirii cu proteinele plasmatice
Anticoagulante cu acţiune indirectă
Fenilbutazonă
Anticoagulante cu acţiune indirectă
Acid acetilsalicilic
Derivaţii sulfonilureici
Fenilbutazonă
Derivaţii sulfonilureici
Acid acetilsalicilic
Tabelul N3
Interacţiunea medicamentelor în procesul de biotransformare
Tipul de interacţiune
Preparatul 1
Preparatul 2
Mecanismul interacţiunii
Rezultatul interacţiunii
Modificarea activităţii fermenţilor microsomali şi nemicrosomali
Paracetamol
Fenobarbital
Marvelor
Fenitoină
Verapamil
Cimetidină
Codeină
Cloramfenicol
Alcool etilic
Teturam
Mercaptopurin
Alopurinol
Tabelul N4
Interacţiunea medicamentelor în procesul de eliminare
Tipul de interacţiune
Preparatul 1
Preparatul 2
Mecanismul interacţiunii
Rezultatul interacţiunii
175
Modificarea reabsorbţiei
Sulfamide
Acid ascorbinic
Carbonat de litiu
Furosemid
Deprimarea secreţiei
Probenecid
Benzilpenici-lină
Spironolacton
Digoxină
Fenilbutazonă
Butamid
Tabelul N5
Interacţiunea medicamentelor la nivel de receptori
Tipul de interacţiune
Preparatul 1
Preparatul 2
Mecanismul interacţiunii
Rezultatul interacţiunii
Modificarea distribuirii medicamentelor la locul de acţiune datorită modificării transportorilor locali
Norepinefrină
Antidepresivele triciclice
Guanetidină
Antidepresivele triciclice
Modificarea conţinutului mediatorului, participant la realizarea efectului altui preparat
Simpatomi-metice
simpatolitice
Suxametoniu
Inhibitorii colinesterazei
Rezerpina
Inhibitorii MAO
Modificarea sensibilităţii receptorilor faţă de mediatorul participant la realizarea efectului altui preparat
Simpatomi-metice
Glucocorticoizi
Barbiturice
Benzodiazepine
Modificarea sensibilităţii receptorilor faţă de medicament
Adrenomime-tice
Ganglioblocante
Alfa- , beta adrenomi-metice
Halotan
Oxitocină
Estrogeni
Relaţii concurente la nivel de receptori
Analgezice opioide
Naltrexon,
Naloxon
M-colinomi-metice
M-colinoblocante
Clorpromazina
Epinefrina
Tabelul N6
Interacţiunea medicamentelor la nivelul sistemelor efector şi transductor.
Tipul de interacţiune
Preparatul 1
Preparatul 2
Mecanismul interacţiunii
Rezultatul interacţiunii
Modificarea concentraţiei mesagerilor secundari
Beta 2 - adrenomi-metice
Teofilină
Tabelul N7
176
Interacţiunea medicamentelor în limetele unui proces biochimic
Tipul de interacţiune
Preparatul 1
Preparatul 2
Mecanismul interacţiunii
Rezultatul interacţiunii
Sinergism
Sulfamide
Trimetoprim
Antagonism
Sulfamide
Compuşii acidului paraaminobenzoic
Tabelul N8
Interacţiunea medicamentelor la nivel celular
Tipul de interacţiune
Preparatul 1
Preparatul 2
Mecanismul interacţiunii
Rezultatul interacţiunii
Sinergism
M-colinoblocante
Beta – adrenomi-metice
Miorelaxante periferice
Aminoglico-zide
Antagonism
Peniciline
Tetracicline, cloramfenicol
Tabelul N9
Interacţiunea medicamentelor la nivelul organului
Tipul de interacţiune
Preparatul 1
Preparatul 2
Mecanismul interacţiunii
Rezultatul interacţiunii
Sinergism
Aminoglico-zide
Furosemid
Alcool etilic
Psiholeptice
Cafeină
Diuretice
M-colinoblo-cante
Beta – adrenomi-metice
Antagonism
M-colinoblocante
Beta – adrenoblo-cante
Oxitocină
Beta – adrenomi-metice
Rezolvaţi problema:
Un pacient cu epilepsie, cu scop de tratament utiliza fenitoina. La examenul hematologic a fost depistată o anemie megaloblastică. Pentru înlăturarea anemiei pacientului concomiment a fost indicată o cură de tratament cu acid folic şi vitaminele grupei B. După o perioadă de tratament, la examenul hematologic repetat nu s-au depistat semne de ameliorarea a hemogramei pacientului.
Care a fost cauza ineficacităţii tratamentului antianemic şi de ce?
177
COMPLICAŢIILE TRATAMENTULUI MEDICAMENTOS
A. Actualitatea. Răspândirea largă a medicamentelor în ultimele decenii a dus la apariţia bolii medicamentoase, la baza căreia stau reacţiile adverse ale farmacoterapiei. Complicaţiile apărute ca urmare a tratamentului necesită o atitudine corespunzătoare în administrarea remediilor medicamentoase.
B. Scopul instruirii constă în familiarizarea studentului cu complicaţiile de bază, apărute ca urmare a tratamentului medicamentos şi a profilaxiei lor.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: clasificarea şi caracteristica generală a complicaţiilor farmacoterapiei, sistemul de supraveghere şi farmacovigilenţă a medicamentelor din ţară.
b) Studentul trebuie să poată: evidenţia şi grupa remediile medicamentoase după complicaţiile posibile.
D. Întrebări pentru autoinstruire
1. Clasificarea complicaţiilor farmacoterapiei.
2. Complicaţiile terapiei medicamentoase, provocate de supradozarea absolută şi relativă a medicamentelor. Efectele observate ca urmare a interacţiunii la nivelul absorbţiei, distribuţiei, metabolizării şi eliminării. Principiile de profilaxie şi terapie a acestor complicaţii.
3. Complicaţiile terapiei medicamentoase legate de toxicitatea şi reacţiile adverse ale medicamentelor. Acţiunea neurotoxică, hepatotoxică, hematotoxică, ulcerogenă, teratogenă etc. Psihozele medicamentoase. Profilaxia.
4. Reacţiile alergice de tip imediat (şocul anafilactic, urticaria, edemul angioneurotic, astmul bronşic, rinitele, conjunctivitele alergice etc.). Profilaxia şi tratamentul.
5. Reacţiile alergice citotoxice (granu1ocitopeniile, anemiile hemolitice).
6. Reacţiile alergice cu participarea complexelor imune. (boala serului, periartereita nodulară etc.).
7. Reacţiile alergice de tip tardiv.
8. Complicaţiile tratamentului medicamentos, condiţionat de factorii genetici.
9. Complicaţiile terapiei medicamentoase, condiţionate de dereglările imunobiologice ale organismului (diminuarea reacţiilor imune, manifestate prin superinfecţie, mărirea frecvenţei recidivelor bolilor infecţioase, disbacterioză, candidomicoză, aspergiloză). Profilaxia şi tratamentul.
10.Complicaţiile farmacoterapiei, apărute ca rezultat al suspendării tratamentului. Rebound-sindrom (după cura cu -adreaoblocante, clonidină, cimetidină, anticoagulante indirecte), fenomenul de lipsă după cura cu glucocorticoizi. Profilaxia şi tratamentul.
11.Dependenţa medicamentoasă psihică şi fizică - rezultat al folosirii îndelungate a analgezicelor opioide, tranchilizantelor, excitantelor SNC, alcoolului etilic.
12.Sistemul de supraveghere şi farmacovigilenţă a medicamentelor.
13.Principiile de bază ale utilizării raţionale a medicamentelor.
178
MĂSURILE DE PRIM AJUTOR ÎN
INTOXICAŢII ACUTE CU MEDICAMENTE
A. Actualitatea. Dozarea corectă a remediilor medicamentoase are o importanţă deosebită, deoarece greşelile posologice pot duce la intoxicaţii cu medicamente. Combaterea acestora suscită cunoaşterea măsurilor de prim ajutor.
B. Scopul instruirii constă în familiarizarea studentului cu măsurile de prim ajutor în intoxicaţiile acute cu medicamente şi alte xenobiotice.
C. Scopuri didactice
a) Studentul trebuie să cunoască: răspândirea intoxicaţiilor acute cu medicamente, cauzele lor, consecutivitatea măsurilor de prim ajutor în dependenţă de simptomele dominante.
b) Studentul trebuie să poată: prescrie substanţe medicamentoase obligatorii în intoxicaţii cu medicamente şi să le indice în funcţie de simptomele intoxicaţiei.
D. Întrebări pentru autoinstruire
1. Noţiune dialectică despre medicament şi toxic. Dependenţa dintre acţiunea biologică, doză, structura chimică, particularităţile fizico-chimice ale medicamentului şi reactivitatea organismului.
2. Răspândirea intoxicaţiilor acute cu medicamente, cauzele lor, structura, consecinţele.
3. Măsurile principale în intoxicaţia cu medicamente şi toxice. Metodele de stopare a pătrunderii toxicului în organism (din tubul digestiv, de pe suprafaţa pielii şi mucoaselor, prin plămâni). Metodele înlăturării mecanice, inactivării chimice, neutralizării fizico-chimice a toxicului din tubul digestiv. Spălătura gastrică. Folosirea vomitivelor pentru înlăturarea toxicului din stomac.
4. Metodele de neutralizare a toxicului absorbit în organism şi corijarea funcţiilor dereglate (terapia antidot, antagonismul funcţional), stimularea funcţiilor fiziologice (transfuzia de sânge şi a substituenţilor lui). Antidoţii tiolici, indicaţiile, mecanismul de acţiune.
5. Methemoglobinizantele (sodiu nitrit, albastrul de metilen) în intoxicaţia cu cianuri, dozarea şi administrarea. Demethemoglobinizantele.
6. Complexonii. Folosirea în intoxicaţiile cu metale, glicozide cardiace şi în supradozarea sărurilor de calciu. .
7. Importanţa antagoniştilor funcţionali în terapia intoxicaţiilor cu inhibante şi excitante ale SNC, colinomimeticele, şi substanţelor convulsivante.
8. Recuperarea (reanimarea) şi menţinerea (terapia intensivă) funcţiilor fiziologice ale organismului în intoxicaţii. Remediile normalizante ale echilibrului acido-,bazic şi importanţa lor.
9. Metodele de intensificare a eliminării toxinelor din organism (hemodiluţia, diureza forţată, alcalinizarea şi acidifierea urinei, hemotransfuzia, hemodializa, dializa peritonială, hemosorbţia).
10.Maladiile şi sindroamele ce necesită terapie intensivă şi reanimare. Principalele grupe de substanţe folosite în asemenea stări.
11.Masuriie folosite în şocul anafilactic, coma hipo- şi hiperglicemică, edemul pulmonar şi cerebral, bronhospasm.
179
12.Intoxicaţia cu medicamente ce provoacă retenţia urinei. Măsurile de prim ajutor.
13.Remediile folosite în agitaţia psihomotorie şi convulsii.
14. Tratamentul hipotensiunii acute şi a crizei hipertensive.
E. Caracteristica succintă a preparatelor obligatorii
Pe verticală. Denumirea preparatului. 1. Dimercaptol. 2. Furosemid. 3. Epinefrină clorhidrat. 4. Prednisolon. 5. Strofantină. 6. Clonidină. 7. Insulina. 8. Glucoză. 9. Trimeperidină. 10. Diazepam; 11. Magneziu sulfat.
Pe orizontală: 1. Forma medicamentoasă. 2. Modul de administrare. 3. Dozele (terapeutică, maximă pentru o dată şi pentru 24 de ore). 4. Mecanismul de acţiune. 5. Indicaţiile şi contraindicaţiile. 6. Reacţiile adverse.
F. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile. 1. Dimercaptol. 2. Furosemid. 3. Epinefrină clorhidrat. 4. Prednisolon. 5. Strofantină. 6. Clonidină. 7. Insulină. 8. Glucoză. 9. Trimeperidină. 10. Diazepam. 11. Magneziu sulfat.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru): intoxicaţiile cu acizi, abolirea bronhospasmului provocat de substanţe anticolinesterazice, abolirea convulsiilor, intoxicaţia cu analgezice opioide, stimularea activităţii inimii, edemul pulmonar şi cerebral, accelerarea eliminării toxinelor din organism prin rinichi, excitaţia psihomotorie, hipotensiunea acută, criza hipertensivă, coma hipoglicemică, coma hiperglicemică, intoxicaţia cu glicozide cardiace.
G. Exerciţiile pentru autocontrol şi autocorijarea nivelului însuşirii materialului se îndeplinesc în scris în procesul pregătirii pentru lecţie.
H. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Selectaţi indicaţiile de utilizare a soluţiilor de substiuienţi plasmatici
şi remedii dezintoxicante
Indicaţiile
Dextran 40
Dextran 70
Hemodez
Gelatinol
Sol. „Tisol”
Stare de şoc de orice geneză
Intoxicări ale organismului
Utilizarea aparatului de respiraţie artificială
Dereglări circulatorii arteriale şi venoase (tromboze, tromboflebite, endoarteriite)
Stări de deshidratare a organismului
Rezolvaţi problema:
Unui pacient cu simptome de intoxicaţie acută a fost indicat intern cărbune medicinal şi un antidot specific pentru inactivarea chimică a toxicului. Conform recomandărilor medicului ambele preparate au fost folosite concomitent. Peste o perioadă de timp starea pacientului nu s-a modificat.
Care a fost eroarea medicului şi de ce?
180
Totalizare la tema:
REMEDIILE CHIMIOTERAPICE
A. Întrebări pentru autoinstruire
1. Definiţia remediilor antiseptice; dezinfectante şi chimioterapice. Principiile de bază ale chimioterapiei.
2. Clasificarea antisepticelor şi dezinfectantelor.
3. Caracterizarea antisepticelor din grupul oxidanţilor, coloranţilor şi sărurilor metalelor grele.
4. Caracteristica antisepticelor din grupul detergenţilor şi uleiurilor volatile. 5. Definiţia şi principiile de clasificare a antibioticelor (după structură, mecanismul şi spectrul de acţiune).
6. Clasificarea antibioticelor beta-lactamice.
7. Penicilinele: clasificarea, spectrul şi mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse, principiile de dozare. Particularităţile penicilinelor semisintetice.
8. Cefalosporinele: clasificarea, specbu1 şi mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse. Particularităţile cefalosporinelor de generaţiile a II şi a III.
9. Aminoglicozidete: clasificarea, spectrul şi mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
I0. Macrolidele şi lincozamidele: spectrul şi mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse. Particularităţile lincomicinei şi clindamicinei.
11. Tetraciclinele: clasificarea, spectrul şi mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
12.CloramfenicoluI: spectrul şi mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
13.Antibioticele din grupa peptidelor: clasificarea, spectrul şi mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
14.Rifampicinele: spectrul şi mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse. Ansamicinile.
15 .Antibioticele antistafilococice. Clasificarea şi caracteristica lor.
16. Rezistenţa bacteriană: formele, mecanismele biochimice şi genetice, căile de combatere.
17.Principiile asocierii antibioticelor. Indicaţiile.
18.Sulfamidele: clasificarea, spectrul şi mecanismul de acţiune, principiile de dozare, indicaţiile, reacţiile adverse.
19. Sulfamidele combinate: componenţa, spectrul şi mecanismul de acţiune, indicaţiile, reacţiile adverse.
20.Derivaţii nitrofuranului şi 8-oxichinolinei, caracteristica.
21. Clasificarea şi caracteristica derivaţilor chinolinei (fluochinolonele).
22. Caracteristica derivaţilor chinoxalinei şi nitroimidazolului.
23.Remediile antituberculoase: clasificarea, caracteristica grupelor.
24. Antiviroticele: clasificarea, mecanismul de acţiune, indicaţiile.
25. Clasificarea şi caracteristica remediilor antispirochetoase. 26.Antimicoticele: clasificarea, caracteristica grupelor.
27.Clasificarea remediilor chimioterapice active în bolile protozoice.
181
28.Antimalaricele: clasificarea, caracteristica grupelor.
29.Antiamibienele: clasificarea, caracteristica.
30.Chimioterapicele active în trichomonadoză şi giardioză. Metronidazolul caracteristica lui.
31.Antihelminticele: clasificarea, caracteristica lor.
32.Caracteristica antihelminticelor active în nematodoze.
33.Antihelminticele active în cestodoze. Caracteristica.
34.Chimioteiapicele active în bolile provocate de bacilii gram-negativi şi anaerobii asporogeni (Bacteroides ftagilis).
B. Exerciţii de receptură generală şi medicală
Să se prescrie următoarele preparate în toate formele medicamentoase posibile: benzilpenicilină de sodiu, benzatinbenzilpenicilină, ampiox, carbenicilină, cefalexină, cefazolină, cefotaxim, eritromicină, lincomicină, gentamicină, sisomicină, metaciclină, cloramfenicol, rifampicină, ristomicină, fusidină, sulfacetamidă, sulfalen, co-trimoxazol, nitrofural, furazolidon, metronidazol, nitroxolină, ofloxacină, izoniazidă, clorochină, interferon, mebendazol, levamizol, nistatină, cefuroxim, polimixină-M-sulfat, vancomicină, sulfaetidol, sulfadimetoxină, ftalilsulfatiazol, acid nalidixic, nitrofurantoină, ciproflaxacină, dioxidină, furazolidonă, cefepim, cefixim, tetraciclină, verde de briliant, clorhexidină, cloramină B, etacridină lactat, soluţie formaldehidă, bicilină-5, clindamicină, carfecilină, doxiciclină, aztreonam, nitrat de argint, permanganat de potasiu, soluţie alcoolică de iod de 5%, sulfat de zinc, fenol, peroxid de hidrogen, alcool etilic, amicacină, vidarabină, acidovir, amantadină, zidovudină, clotrimazol, miconazol, terbinafină, amfotericină B, pirantel, pirviniu pamoat, nidosamidă, percloretilen, fluconazol, foscarnet, sulfasalazin, fenoximetilpenicilină, citilpiridiniu, augmentin.
Indicaţi preparatele utilizate în: gargrena gazoasă; infecţii stafilococice; profilaxia reumatismului; bolile provocate de H. influenzae; bolile provocate de Pseudomonas; bolile provocate de Bacteriodes fragilis; bolile provocat de Proteus; bolile provocate de E. coli; bolile provocate de Salmonella tiphi; bolile provocate de Clebsiella; bolile provocate de Shigella; infecţiile urinare; conjunctivite; colitele nespecifice ulceroase; sifilis; trichomonadoză; amibiază; malarie; candidomicoză; dermatomicoză, micozele sistemice; ascaridoză; enterobioză; strongiloidoză; tricocefaloză; cestodoze; tuberculoză; infecţii virotice.
C. Recapitularea cunoştinţelor (completaţi tabelele):
Tabelul N1
Determinaţi preparatele antimalarice
Stadiul de dezvoltare a plasmodiului malariei
A
B
C
preeritrocitar
-
+
-
paraeritrocitar
-
-
+
eritrocitar
+
+
-
formele sexuate
+
+
+
sporogonii
-
+
-
182
Tabelul N2
Determinaţi grupul de antibioticele
Prepa-ratele
Mecanismul de acţiune
Reacţii alergice
Efect nefrotoxic
Efect hepatotoxic
Efect ototoxic
Dismicrobism intestinal
A
dereglarea sintezei peretelui celular
+
+
B
dereglarea sintezei peretelui celular
+
+
+
C
dereglarea permiabilităţii membranare
±
+
+
D
dereglarea sintezei proteice
+
+
+
+
E
dereglarea sintezei proteice
+
+
+
Rezolvaţi problema:
Unui pacient cu pneumonie cronică în acutizare, în baza rezultatelor antibioticogramei a fost indicat pentru tratament un preparat din din grupul tetraciclinelor. Peste 5 zile febra s-a micşorat dar nu s-a stabilit.
Ce antibiotice veţi indica pentru pentru majorarea eficacităţii terapiei cu tetracicline? Argumentaţi avantajul combinării lor.
183
CUPRINS
Întroducere
Receptura generală. Forme medicamentoase solide şi semisolide (moi).
Recepturagenerală (continuare). Forme medicamentoase lichide şi injectabile.
Totalizare la tema: Receptura generală.
Farmacologia generală.
Anestezicele locale. Remediile mucilaginoase, astringente, adsorbante şi iritante.
Remediile colinomimetice şi anticolinesterazice.
Remediile colinoblocante (anticolinergice, colinolitice, parasimpatolitice).
Adrenomimeticele, adrenoblocantele şi simpatoliticele. Remediile dopamiergice
Totalizare la tema: Remediile cu influenţă asupra inervaţiei periferice.
Analgezicele opioide şi neopioide
Etanolul, hipnoticele, anticonvulsivantele, antiepilepticele, antiparkinsonienele.
Psihotropele. Neurolepticele, tranchilizantele, sedativele, sărurile de litiu.
Psoihotropele (continuare). Antidepresivele, psihostimulantele, nootropele, tonizantele generale, adaptogenele, analepticele.
Anestezicele generale.
Totalizare la tema: Remediile cu acţiune asupra SNC .
Remediile tonicardiace şi cardiostimulatoare.
Diureticele. Preparatele ce contribuie la eliminarea calculilor renali (remediile medicamentoase antigutoase şi utilizarea în urolitiază).
Vasodilatatoarele sistemice (antihipertensivele).
Remediile vasoconstrictoare şi antihipotensive.
Remediile antiaritmice.
Remediile medicamentoase care ameliorează circulaţia sanguină şi metabolismul miocardului.
Medicamentele cu acţiune asupra sângelui şi organelor hematopoietice.
Remediile vasodilatatoare cerebrale şi periferice.
Remediile medicamentoase cu influenţă asupra funcţiilor organelor sistemului respirator.
Remediile medicamentoase cu influenţă asupra funcţiilor organelor tubului digestiv.
Remediile antispastice.
Totalizare la tema: Remediile medicamentoase cu influenţă asupra funcţiilor organelor sistemului respirator, cardiovascular, digestiv.
Remediile antiinflamatoar.
Medicaţia antialergică. Remediile medicamentoase care corijeaă procesele imune (imunostimulantele, imunodepresivele,
184
imunomodulatoarele)
Preparatele hormonale şi antagoniştii lor.
Remediile medicamentoase ce influenţează tonusul şi activitatea contractilă a miometrului.
Preparatele vitaminice şi vitaminoide.
Enzimele utilizate ca medicamente. Antienzimele.
Remediile antiaterosclerotice.
Remediile utilizate în dereglările echilibrului hidro-electrolitic. Acizii şi bazele. Sărurile metalelor alcaline şi alcalinoteroase.
Totalizare la tema: Substanţele medicamentoase cu acţiune asupra proceselor inflamatorii, metabolice şi imune.
Antiseptcele şi dezinfectantele.
Antibioticele.
Antibioticele (continuare).
Sulfamidele şi preparatele antimicrobiene sintetice cu diversă structură chimică.
Remediile antituberculoase şi antileproase.
Remediile antispirochetoase şi antivirotice.
Remediile antimicotice.
Remediile antiprotozoice.
Remediile antihelmintice.
Remediile anticanceroase.
Iteracţiunea remediilor medicamentoase.
Complicaţiile terapiei medicamentoase.
Măsuriel de prim ajutor în intoxicaţii acute cu medicamente.
Totalizare la tema: Remediile chimioterapice.
Bibliografie selectivă
185
BIBLIOGRAFIA SELECTIVĂ
1. Cristea A. „Tratat de Farmacologie”. Bucureşti. Ediţia Medicală, 2005.
2. Cristea A. „Farmacologie generală”. Bucureşti, 1999.
3. Fulga I. „Farmacologie”, Bucureşti 2004.
4. Ghicavîi V., Gonciar V., Bacinschi N., Gasnaş V. Farmacologia. Chişinău, „Ştiinţa”, 1993.
5. Gonciar V. şi coautorii. Scurt dicţionar explicativ de termeni farmacologici. Chişinău, 1991.
6. Guţu N. Farmacotoxicologie. Chişinău, 1998.
7. Harchevici D.A. Farmacologie. Chişinău. „Lumina”, 1991.
8. Harchevici D.A. Îndreptari pentru lucrări de laborator la farmacologie. Chişinău, 1993.
9. Marcova I., Saleaev V. Farmacologie. Chişinău. „Lumina”, 1992.
10. Matcovschi C.L. Ghicavîi V. şi al. Manual de receptură. Chişinău, 2000; 2003.
11. Nichifor M., Scutariu M. „Farmacologia şi farmacoterapia sinapsei periferice”, Iaşi, 2005.
12. Patraş X., Mungiu O. „Miorelaxantele”, Iaşi, 2003.
13. Stroescu V. Bazele farmacologice ale pacticii medicale. „Editura medicală”. Bucureşti, 1995, 1999, 2000.
14. Stroescu V. „Farmacologie”, ed V-a, Bucureşti 2002.
15. Бачинский Н.Г. и др. Фармакология (Методические рекомендации для самостоятельной работы студентов). Кишинёв, 1989.
16. Гикавый В.И., Бачинский Н.Г. Справочник симптоматических лекарственных средств. Кишинэу, 1995.
17. Каркищенко Н.Н. Фармакологические основы терапии. Москва, 1996.
18. Катцун Б.Г. Базисная и клиническая фармакология. Т I, II, Санкт-Петербург, 1998.
19. Харкевич Д.А. Фармакология. М., «Медицина», 1999.
20. Маркова И.В., Калиничева В.И. Педиатрическая фармакология. М., «Медицина», 1987.
21. Маркова И.В., Саляев В.Н. Фармакология. Москва, «Медицина», 1988.
22. Машковский М.Д. Лекарственные средства (в 2-х томах) М., «Медицина», 1998.
23. Мухин Е.А. и др. Методические рекомендации к лабораторным занятиям по фармакологии. (части I, II, III), 1987.
24. Харкевич Д.А. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии. М., «Медицина», 1988.